Tenofovir

Tenofovir (de asemenea Tenofovir disoproxil) este utilizat terapeutic pentru infecțiile cu HIV-1 și hepatită B. Tenofovir disoproxil este activat la tenofovir în celulele umane. Pe de o parte, ea inhibă transcriptaza inversă la virusurile HIV (sau ADN-polimeraza în virusurile hepatitei B) și, pe de altă parte, este încorporată în ADN-ul virusului ca o componentă greșită, astfel încât virusul nu se mai poate înmulți. În general este bine tolerat, dar poate duce la insuficiență renală dacă există o afectare renală preexistentă.

Ce este tenofovir?

Tenofovir este un medicament antiviral (virostatic) și aparține grupului de inhibitori nucleozidici revers transcriptază (NRTI) la virusurile HIV. Ingredientul activ poate bloca și ADN-polimeraza în virusurile hepatitei B.

Este un analog adenozin monofosfat modificat și este format dintr-o pentoză, o bază nucleică și un reziduu de acid fosforic. Tenofovir disoproxil este prodrogul care este activat la tenofovir de către propriile enzime ale organismului.

Efect farmacologic

Medicamentul este luat sub formă de tabletă și trebuie luat cu mese. Doza corectă trebuie discutată cu medicul curant și respectată cu strictețe, deoarece altfel poate apărea rezistența. Există o legătură scăzută de proteine, iar timpul de înjumătățire plasmatică este de 12 până la 18 ore. Este excretat în principal prin rinichi.

Ingredientul activ tenofovir disoproxil este absorbit neschimbat în celula umană și fosforilat și activat de enzime speciale, kinazele, în nucleotide trifosfați. Tenofovir are un mecanism dual de acțiune. Derivații activi inhibă, pe de o parte, revers transcriptaza virală în virusul HI și ADN-polimeraza în hepatita B. Drept urmare, sinteza ADN-ului este anulată din cauza lipsei grupei 3 'hidroxil de pe tenofovirul activat. Acest lucru previne înmulțirea virusului.

Cu toate acestea, există și ADN polimeraze în corpul uman, în special în mitocondrii. Acestea pot fi de asemenea inhibate de medicament, cu reacții adverse corespunzătoare.

Aplicație și utilizare medicală

Tenofovir este utilizat pentru a trata infecțiile cu HIV-1 și hepatita B. Medicamentul a fost inițial aprobat pentru terapia HIV în Europa în 2002 și a fost indicat pentru tratamentul hepatitei cronice B din 2008. Tenofovir este utilizat în special la pacienții cu hepatită B și replicarea activă a virusului și cu enzime hepatice crescute.

Tenofovir este întotdeauna utilizat în asociere cu alte medicamente în tratamentul HIV. Terapia poate fi utilizată atât la adulți, cât și la adolescenți cu vârste cuprinse între 12 și 18 ani.

Tenofovir poate reduce transmiterea virusului la copilul nenăscut la femeile însărcinate cu infecție cronică cu hepatită B. În condiții de studiu, medicamentul a fost administrat în ultimul trimestru de sarcină și a continuat până la 4 săptămâni după naștere. O creștere semnificativă a malformațiilor la nou-născut nu a putut fi observată până atunci.

Trebuie menționat că tratamentul cu tenofovir nu vindecă HIV-1 sau hepatita B, astfel încât pacientul poate transmite în continuare viruși altor persoane chiar și în timpul tratamentului. Prin urmare, sunt necesare măsuri de protecție adecvate pentru a evita infecția.

Riscuri și reacții adverse

În general, tenofovirul este foarte bine tolerat. Reacțiile adverse frecvente sunt greața, diareea, oboseala, amețelile și durerile de cap. Cu toate acestea, se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală preexistentă. Agentul are un efect nefrotoxic și în cazuri rare poate duce la insuficiență renală. Tenofovir nu trebuie, de asemenea, administrat cu alte medicamente care pot provoca leziuni suplimentare la rinichi. Tenofovir este contraindicat la pacienții dializați.

Inhibarea ADN polimerazei mitocondriale umane poate provoca unele efecte secundare rare, dar importante, pe termen lung. Bebelușii care au fost expuși la terapia cu nucleozide la nivelul uterului, în special, pot avea un risc crescut de reacții adverse. Acidoza lactică poate apărea din cauza unui exces de acid lactic în sânge. Aceasta se manifestă prin respirație profundă și rapidă, somnolență, precum și greață, vărsături și dureri de stomac. Acest lucru trebuie tratat imediat de către medic, deoarece acest efect secundar poate fi fatal.

Mai mult, poate apărea inflamația pancreasului (pancreatită), care se observă în special prin dureri în abdomenul superior. În cazuri rare, slăbiciune musculară și articulară, pot apărea leziuni ale tractului nervos (polineuropatie) și lipodistrofie (redistribuirea grăsimilor corporale). Dacă există o reacție alergică cunoscută la tenofovir în sine sau la alte componente ale medicamentului, acesta nu trebuie luat.

Sarcina prezintă o provocare particulară și necesită o abordare medicamentoasă individuală. Alăptarea în timpul terapiei nu este permisă, deoarece nu se știe încă dacă medicamentul este excretat în laptele matern.