fluconazol Datorită efectului său fungistatic, este utilizat ca antimicotic în tratamentul infecțiilor fungice. Ingredientul activ este utilizat în special atunci când o terapie locală sau locală (externă) pentru infecții fungice rămâne ineficientă.
Ce este fluconazolul?
fluconazol este un agent antifungic azol care, ca derivat de triazol, aparține grupului de imidazoli și triazoli. Ingredientul activ este utilizat în tratamentul infecțiilor cu ciuperci care sunt patogene pentru om.
Fluconazolul în sine este o pulbere albicioasă, cristalină, greu de dizolvat în apă. Derivatul de triazol, prin efectul său citostatic sau fungistatic, inhibă creșterea și înmulțirea agenților patogeni, în special a drojdiilor din genul Candida.
Infecțiile fungice ale pielii și unghiilor, precum și membranele mucoase (inclusiv ciuperca vaginală, tuse orală) pot fi tratate eficient cu medicamentul. În acest scop, fluconazolul poate fi administrat în capsule, sub formă de preparare pentru injecție sau sub formă de suspensie.
Efect farmacologic
fluconazol La fel ca toți reprezentanții imidazolilor și triazolilor, are un efect fungistatic prin inhibarea (inhibarea) structurii pereților celulari ai ciupercilor drojdii și, prin urmare, creșterea sau înmulțirea acestora.
În funcție de dozare, ingredientul activ poate avea și un efect fungicid (fungicid). După aplicare, ingredientul activ intră în fluxul sanguin fie prin tractul gastro-intestinal (inclusiv aportul oral de capsule dure), fie direct (prepararea injectabilă administrată intravenos) și este distribuit în întregul organism. Spre deosebire de membrana celulelor umane, care constă în colesterol, printre altele, ergosterolul este cel mai important bloc de construcție al membranei celulare a drojdiei.
În sistemul citocromului P450, fluconazolul inhibă o enzimă importantă pentru sinteza ergosterolului, așa-numita 14-alfa-demetilază, care blochează conversia lanosterolului în ergosterol. Materialele de construcție modificate de blocaj duc la defecte ale membranei celulelor de drojdie și afectează anumite procese metabolice care controlează diviziunea celulelor fungice.
Agenții patogeni nu se mai pot multiplica (efect fungistatic). Fluconazolul are însă un efect inhibitor semnificativ mai slab asupra demetilazei în organismul uman.
Aplicație și utilizare medicală
fluconazol este utilizat în special în contextul terapiei sistemice (interne) a infecțiilor cu drojdii din genul Candida (așa-numitele cadidoze), dintre care Candida albicans este cel mai important reprezentant.
De regulă, numai pielea și / sau unghiile (infecțiile piciorului unghiilor și ale atletului) sau mucoasele (tuse orală, ciuperca vaginală) sunt afectate de candidoză. La persoanele imunocompromise, o infecție fungică poate afecta în rare cazuri organele interne. În mod corespunzător, fluconazolul poate fi utilizat de asemenea profilactic pentru a preveni infecțiile fungice la persoanele care au un sistem imunitar slăbit ca urmare a măsurilor de chimioterapie și / sau radioterapie.
Fluconazolul s-a dovedit a fi eficient și în tratarea meningitei (inflamația meningelor) cauzată de infecții cu drojdia Cryptococcus neoformans. Fluconazolul poate fi utilizat de asemenea profilactic la persoanele cu HIV care au o prevalență crescută a acestei infecții fungice specifice (infecție oportunistă). Dacă aplicarea locală sau topică a altor antimicotice în candidoza vaginală nu are succes, fluconazolul poate fi utilizat alternativ ca parte a unui tratament sistemic.
În unele cazuri (aproximativ 10 la sută) agenții patogeni dezvoltă rezistență la fluconazol, astfel încât ingredientul activ trebuie înlocuit cu alte medicamente fungicide, cum ar fi flucitozina sau amfotericina B.
Riscuri și reacții adverse
fluconazol Ca un reprezentant relativ mai nou al triazolilor, acesta se caracterizează prin efecte și interacțiuni semnificativ mai puține în comparație cu ingredientele active mai vechi ale acestui grup. Cu toate acestea, terapia cu fluconazol nu este complet lipsită de riscuri și se poate corela cu diverse reacții adverse.
Terapia cu fluconazol este adesea asociată cu greață, vărsături și afecțiuni gastrointestinale, cum ar fi dureri abdominale și diaree. De asemenea, sunt observate frecvent niveluri ridicate ale enzimei pentru fosfatază alcalină și aminotransferaze. În unele cazuri, pot fi detectate pierderea poftei de mâncare, tulburări digestive, cum ar fi constipația (constipația) sau flatulența, amețeli, dureri de cap, crampe, creșterea producției de transpirație, tulburări senzoriale precum furnicături, insuficiență hepatică, icter, anemie și slăbiciune și febră.
Angioedemul, ciroza hepatică, necroza tisulară și sindromul Stevens-Johnson, printre altele, pot fi foarte rar asociate cu terapia cu fluconazol. Fluconazolul este contraindicat în prezența hipersensibilității la ingredientul activ sau a altor antimicotice, în cazul aritmiilor hepatice și cardiace pronunțate și afectarea funcției inimii.
În plus, medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii, deoarece experimentele pe animale au arătat o asociere cu malformații fetale. Ar trebui, de asemenea, exclusă o terapie paralelă cu fluconazol cu terfenadină (antihistaminic) sau cisapridă (procinetic).
.jpg)
.jpg)
