nefazodona

La nefazodona este un agent farmacologic care este utilizat în tratamentul depresiei. Substanța aparține grupului așa-numitelor antidepresive duble serotonergice. Nefazodona este un derivat al fenilpiperazinei și, din punct de vedere al structurii sale și, în unele cazuri, al efectelor sale, este similar cu trazodona antidepresivă, care a fost descoperită anterior.

Ce este nefazodona?

Nefazodona este un ingredient activ care aparține grupului de inhibitori de recaptare a serotoninei-norepinefrinei. Acest lucru face ca ingredientul activ să fie unul dintre antidepresive. Din cauza efectelor secundare toxice hepatice grave, nefazodona nu mai este comercializată astăzi. Înainte de aceasta, medicamentul era disponibil din 1997 în Germania sub denumirea comercială Nefadar®. Câteva cazuri de insuficiență hepatică severă au dus la retragerea nefazodonei de pe piață în Germania în 2003.

Practic, substanța nefazodonă este în uz farmacologic sub formă de clorhidrat de nefazodonă. Este o pulbere cristalină cu o culoare albă și solubilitate slabă în apă. Nefazodona este un derivat al triazolului și al fenilpiperazinei. De asemenea, are asemănări structurale cu substanța trazodonă.

Efect farmacologic

Nefazodona este un antidepresiv al cărui mecanism de acțiune exact nu este încă pe deplin înțeles. Interacțiunea cu așa-numitele mecanisme serotoninergice este relevantă în orice caz. Deoarece nefazodona are un efect dublu asupra neurotransmisiei serotoninergice. Pe de o parte, substanța reduce receptorii speciali postsinaptici care sunt proiectați pentru serotonină. Pe de altă parte, nefazodona oprește parțial absorbția presinaptică a substanței.

Anumiți metaboliți activi afectează și receptorii serotoninei. De asemenea, este relevant pentru efectul că nefazodona nu are o afinitate apreciabilă pentru receptorii dopaminergici, histaminergici și colinergici.

În plus față de serotonină, nefazodona inhibă și recaptarea neuronală a substanței mesager norepinefrină. În plus, medicamentul nefazodonă are proprietăți hepatotoxice, motiv pentru care a dus la apariția unor boli hepatice grave în unele cazuri.

Efectul asupra receptorului serotoninei este în primul rând antagonist. Astfel concentrația monoaminei crește. Concentrația de serotonină crește din nou doar atunci când substanța de transport serotonină responsabilă este restricționată. Aceasta este responsabilă pentru a se asigura că monoamina iese din nou din golul sinaptic. Nefazodona își dezvoltă efectul ca inhibitor al serotoninei și absorbției sale reînnoite.

În plus, însă, nefazodona are o inhibare slabă a anumitor enzime, motiv pentru care are mai puține efecte secundare nedorite decât medicamente similare din aceeași categorie, cum ar fi paroxetina și fluoxetina.

Medicamentul nefazodonă este absorbit complet de calea gastrointestinală și într-un timp relativ scurt. Concentrațiile maxime în plasma sângelui rezultă la aproximativ două ore după ingestie. Deoarece metabolismul presistemic este foarte puternic, biodisponibilitatea substanței farmaceutice este de aproximativ 20%. Prin urmare, este recomandabil să luați medicamentul împreună cu o masă, deoarece în aceste condiții așa-numita disponibilitate sistemică poate crește cu până la 18%.

Metabolizarea medicamentului nefazodona are loc în ficat și are loc cu ajutorul citocromului CYP3A4. În același timp, este o substanță care afectează grav citocromul. Cei trei metaboliți activi sunt substanțele meta-clorofenilpiperazină, hidroxifenodonă și triazoldione. Cu toate acestea, hidroxifenazona are o importanță clinică deosebită. Această substanță este capabilă să atingă concentrații mari și are asemănări cu nefazodona.

Aplicație și utilizare medicală

Medicamentul nefazodona este utilizat pentru o serie de boli mintale. În primul rând, este un medicament care este utilizat în terapia depresiei. În plus, nefazodona este, de asemenea, prescrisă pentru tulburări obsesiv-compulsive, sindromul borderline sau atacuri de panică, de exemplu.

De obicei, medicamentul este administrat oral. Biodisponibilitatea substanței este de aproximativ 20 la sută. Ingredientul activ se leagă complet de proteinele plasmatice din sânge. Nefazodona este excretată în principal în urină și minim în scaun.

Dacă doza de hidroxifenodonă este doar ușor crescută, rezultă concentrații disproporționat mai mari în plasmă. În principiu, timpul de înjumătățire plasmatică al celor două substanțe este de aproximativ două ore și, după ce le-ați luat din nou, în jur de trei ore și jumătate. La persoanele cu vârsta peste 65 de ani și la persoanele care suferă de afectarea funcției hepatice, nivelurile plasmatice sunt semnificativ mai mari decât la pacienții care sunt tineri și nu au probleme de sănătate.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Mai multe efecte secundare nedorite sunt posibile atunci când luați nefazodonă. Acestea depind parțial de doză. Acest lucru duce uneori la somnolență, amețeli, greață și gură uscată. De asemenea, sunt posibile tulburări vizuale, cum ar fi vederea încețoșată. În unele cazuri, simptomele se diminuează treptat pe măsură ce durata tratamentului crește.

Efectele secundare mai puțin frecvente includ simptomele de sevraj, căderea părului și hipoglicemie. Sunt posibile și tulburări sexuale. În cazuri individuale, s-a observat disfuncție hepatică severă, care poate apărea săptămâni sau luni după terapie. Dacă nefazodona este luată împreună cu inhibitori de MAO, pacienții afectați suferă uneori de gânduri suicidare.