Aprotinin

Aprotinin este un antifibrinolitic și ca atare are un efect inhibitor asupra clivajului fibrinei proteice (adică asupra fibrinolizei). Datorită acestei proprietăți, apare în adezivi tisulari. Indicațiile includ operații de creare a unui bypass coronarian și deficiența foarte rară de alfa2-antiplasmin, care este genetică. Din cauza posibilelor riscuri ale aprotininei, ingredientul activ este aprobat doar în Germania, în anumite condiții.

Ce este aprotinina?

Aprotinina este un ingredient farmaceutic activ din grupul de antifibrinolitice. Numele acestui grup de substanțe se întoarce la enzima fibrinolizină, care este mai cunoscută astăzi sub numele de plasmină.

În medicină, fibrinoliza se referă și la procesul de clivare a fibrinei de către enzima plasmină, care este o serin protează. Inhibarea temporară a plasminei este posibilă cu aprotinina, printre altele, deoarece substanța activă se leagă reversibil de enzimă și o dezactivează. Plasmina rămâne intactă și poate deveni din nou activă mai târziu.

Aprotinina apare în mod natural în plămânii bovinelor. Producția farmacologică a ingredientului activ se bazează pe fermentarea țesutului respectiv. Filtrarea elimină apoi substanțele de prisos din substanță. Un gel special este utilizat ca ajutor în curățarea țesutului pulmonar de vită fermentat.

Efect farmacologic

Aprotinina se găsește în adezivii tisulari. De asemenea, medicina îi cunoaște ca clei de fibrină și îi folosește în chirurgie pentru a închide straturile de țesut sau marginile plăgii. Sunt necesare două componente, aprotinina făcând parte din componenta 1. Alte ingrediente active ale acestei componente sunt fibrinogenul și factorul XIII, a cărui producție se bazează pe fracționarea plasmei sanguine umane.

Trombina, care aparține componentei 2 a adezivului țesutului și este inițial prezentă sub formă de protrombină precursoare, se bazează, de asemenea, pe această materie primă. Componenta 2 include, de asemenea, clorură de calciu sau clorură de calciu dihidrat, care oferă ioni de calciu de care aveți nevoie.

Când sunt utilizate în chirurgie, diferitele ingrediente active interacționează între ele: protrombina se transformă în trombină și devine astfel activă enzimatic. Apoi împarte factorul de coagulare fibrinogen în fibrină și activează factorul XIII. Acest lucru la rândul său împleteste fibrinomerii individuali într-o rețea pe care corpul uman o poate descompune de la sine.

Avantajul este că, din acest motiv, lipiciul de fibrină poate conecta și țesutul dificil de atins pentru filarea ulterioară după coasere. Sarcina aprotininei în acest context este de a inhiba propria plasmă a enzimei organismului și de a încetini funcția acestuia. Plasminul descompune fibrina și, prin urmare, poate slăbi prematur țesutul blocat.

Aplicație și utilizare medicală

Aprotinina poate fi folosită, de exemplu, în timpul unei operații pentru a crea un bypass coronarian. O astfel de ocolire este o ocolire artificială a vasului de sânge. Scopul este de a permite sângelui să curgă în ciuda îngustării arterei coronare afectate.

By-pass-ul poate ocoli atât o arteră, cât și o venă. De asemenea, medicina numește această imagine clinică stenoză coronariană, care apare adesea în contextul bolilor coronariene. Cu toate acestea, în orice caz, o ocolire nu este necesară sau posibilă. Pentru tratamentul chirurgical al constricției, de exemplu, poate fi luat în considerare și un stent, în care un tub ca o endoproteză în vasul de sânge este destinat să asigure curgerea.

În trecut, medicii au folosit, de asemenea, aprotinina pentru a opri sângerarea atunci când sângerarea a fost cauzată de fibrinoliza crescută (hiperfibrinoliză). Astăzi, însă, această procedură nu mai este frecventă, întrucât aprotinina este asociată cu riscuri care îi fac sensibilă utilizarea în condiții foarte specifice.

Cu toate acestea, aprotinina este încă indicată în cazurile de deficit de alfa2-antiplasmină. Acesta este un deficit al inhibitorului serinei proteazelor. Inhibitorul se leagă de plasmină și, prin urmare, o dezactivează. Prin urmare, o deficiență poate duce la hiperfibrinoliză primară.

Alpha2-antiplasmin este produs în cantitatea corectă în ficat la persoanele sănătoase. Corpul îl poate sintetiza singur. Deficitul de Alpha2-antiplasmin este extrem de rar cu doar câteva cazuri descrise și se bazează în primul rând pe o dispoziție genetică corespunzătoare care este moștenită ca o trăsătură autosomală recesivă.

Pentru toate indicațiile care iau în considerare utilizarea aprotininei, este necesar să se cântărească factori individuali care influențează raportul cost-beneficiu în cazul individual.

Riscuri și reacții adverse

Aprotinin și-a pierdut temporar aprobarea în Germania între 2007 și 2013, deoarece un studiu din 2006 a indicat o posibilă creștere a riscului de insuficiență renală. Aprobarea reînnoită a mers mână în mână cu condiții mai stricte.

Hipersensibilitatea la proteina de vită este o contraindicație pentru utilizarea aprotininei, deoarece ingredientul activ este un polipeptid din organismul bovin și provine din plămânii animalului.

Efectele secundare ale aprotininei includ reacții anafilactice, precum și diverse reacții alergice.Acestea din urmă se manifestă în principal ca mâncărimi și modificări patologice ale pielii (eflorescențe).

Se poate dezvolta bardicardie, în care bătăile inimii încetinesc și scad sub limita brută de 60 de bătăi pe minut, care este considerată referința pentru adulți.

Aprotinina poate provoca, de asemenea, bronhospasm. Acest lucru se manifestă prin cramperea mușchilor bronșici, ceea ce poate duce la o creștere a rezistenței căilor respiratorii.

Frigile și hipertensiunea (hipertensiunea arterială) sunt, de asemenea, efecte secundare nedorite ale aprotininei. În plus, se pot forma vânătăi (hematoame) și edem. Acestea din urmă se caracterizează printr-o acumulare crescută de lichid în țesut.