Primidon

Primidon este un anticonvulsivant din grupul farmacologic activ de medicamente antispasmodice. Este utilizat pentru terapia pe termen lung a diferitelor forme de epilepsie.

Ce este primidon?

Primidona are efect anticonvulsivant la pacienții cu epilepsie. Este alocat grupului de ingrediente active de anti-epileptice. Clasificarea chimică are loc în grupul de barbiturice.

Este un prodrog, un precursor al substanței active medical. Organismul uman transformă primidona în puternicul fenobarbital (deoxifenobarbital), care dizolvă spasmele epilepsiei. Este o substanță de descompunere (metabolit). Acest medicament este administrat de medici în forme speciale de epilepsie.

Efect farmacologic

Mecanismul medical nu a fost încă complet explorat. Cu toate acestea, profesioniștii medicali presupun că primidona afectează membrana (peretele celular) ale celulelor nervoase și are, așadar, un efect anti-convulsivant.

Primidona este cunoscută din terapia de lungă durată a diferitelor forme de epilepsie. Aceste forme speciale includ epilepsia grand mal, epilepsia petit mal, statutul de epileptic și convulsiile mioclonice. La copiii cu epilepsie petit mal, Primidon are un efect preventiv în ceea ce privește dezvoltarea epilepsiei grand mal. Aceste boli apar ca crize de lob temporal, precum și convulsii generalizate în general, care afectează întregul creier (epilepsie grand mal).

Crizele secundare generalizate, care afectează zone individuale ale creierului (petit mal epilepsie), formează un alt grup. Crizele de mare mal sunt de asemenea cunoscute sub denumirea de convulsii tonic-clonice. Faza tonică durează aproximativ 10-30 secunde și se caracterizează prin tensiune musculară și crampe. În faza clonică, apar tremurături musculare și convulsii neregulate de mare intensitate. Această fază poate dura oriunde de la treizeci de secunde până la trei minute. Simptomele includ un strigăt scurt, intens, imediat înainte de debutul convulsiilor, salivare, răsucire, umezire, răsucire a ochilor, sfârșitul brusc al convulsiilor, inconștiență și apoi senzația crescută de oboseală.

Întrucât nu este posibil să se prezice exact apariția convulsiilor, rămâne doar un tratament preventiv sau calmant cu medicamente adecvate, cum ar fi primidona. Acest medicament este a doua alegere pentru prepararea anesteziei și tratamentul tremorului esențial atunci când medicamentele de primă alegere s-au dovedit a fi ineficiente.

Aplicație și utilizare medicală

După ce substanța a fost absorbită de organism, aceasta este imediat metabolizată sau transformată în fenobarbital. Un alt ingredient activ care se dezvoltă prin acest proces este feniletilmalonamida, care, însă, are o importanță redusă.

Primidon lucrează împreună cu produsul de descompunere fenobarbital la punctul de comutare central al acidului gamma-aminobutiric neurotransmițător (GABA). Pe lângă glutamat, este cel mai important neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central. Acesta joacă un rol important în multe procese neuronale în SNC. Are efect de modulare și acționează ca un adversar (antagonist) față de glutamatul care acționează excitant. Fenobarbitalul are un efect de întărire asupra concentrației substanței mesagerului acid gamma-aminobutiric și reduce susceptibilitatea la convulsii.

Riscuri și reacții adverse

Primidon are, de asemenea, efecte secundare și interacțiuni medicamentoase. Medicamentul nu trebuie administrat în cazul hipersensibilității cunoscute la substanța medicamentoasă sau la alte barbiturice. Medicamentele depresive centrale, cum ar fi antidepresivele, somniferele, calmantele opioide și neurolepticele sunt contraindicații, deoarece modul lor de acțiune este îmbunătățit de primidonă.

Utilizarea simultană a nimodepinei blocante de calciu pentru tratamentul anginei pectorale (pieptul strâns), hipertensiunii arteriale (hipertensiunii arteriale) și tahicardiei (bătăilor rapide ale inimii) pot fi fatale. Acest medicament nu este administrat pacienților cu semne de intoxicație acută cu alcool.

O evaluare atentă a riscului-beneficiu trebuie făcută la pacienții cu aritmii cardiace, boli ale sistemului respirator, sepsis sever și tulburări funcționale ale ficatului și rinichilor. Motivul pentru o posibilă contraindicație constă în întârzierea considerabilă a descompunerii substanței în caz de deteriorare anterioară a organismului. În cele mai multe cazuri, profesioniștii din domeniul sănătății vor folosi o doză redusă de primidonă, în timp ce monitorizează cu atenție pacientul.

Barbituricul poate fi administrat în doze foarte mici în timpul sarcinii și alăptării numai dacă tratamentul este absolut necesar. Reacțiile adverse frecvente sunt greața, vărsăturile, cefaleea, amețelile, excitabilitatea crescută, tulburările de memorie și de limbaj, incoordonarea, percepția deteriorată, indigestia, convulsiile, tremururile, somnolența și timpul de reacție întârziat.

Rareori apar aritmii cardiace, tulburări de pigment, tulburări de formare a sângelui, anemie, modificări ale pielii, alergii, oboseală musculară și disfuncții hepatice.

Terapia pe termen lung crește riscul de a dezvolta boli osteoporotice. La vârstnici și copii, excitabilitatea crescută, agresivitatea și starea de spirit au fost adesea observate. Defalcarea beta-blocantelor utilizate pentru tratarea afecțiunilor cardiace și a tensiunii arteriale mari este accelerată, în timp ce efectul este scăzut.

Primidon reduce efectul glicozidelor cardiace, cum ar fi digitoxina și citostatice utilizate pentru tratarea bolilor tumorii. Efectul medicamentelor anti-epileptice precum diazepam, clonazepam, fenitoină, carbamazepină este redus.

Efectele secundare și toxicitatea metotrexatului utilizate pentru tratarea cancerului sunt agravate. Verificările periodice ale valorilor enzimei hepatice și ale numărului de sânge sunt indicate în special în faza inițială. Pacienții cu boli anterioare care iau [cortizon] în același timp au un risc crescut de osteoporoză.

Primidona poate afecta modul de funcționare a contraceptivelor, deci ar trebui folosită contracepția suplimentară.

Experții consideră că administrarea medicamentului crește riscul de sinucidere, astfel încât monitorizarea periodică a pacienților este esențială. Ca și în cazul majorității medicamentelor, există și posibilitatea unui efect de obișnuire cu primidonă. Pentru a evita simptomele de sevraj, medicamentul nu trebuie oprit brusc, ci trebuie redus treptat. În cazul retragerii la rece, sunt posibile convulsii cerebrale.

Datorită profilului de efecte secundare nefavorabile, Primidone este un medicament de a doua alegere. Se utilizează numai dacă nu sunt disponibile medicamente alternative cu aspect mai favorabil sau dacă medicamentele de primă alegere s-au dovedit a fi ineficiente.