Flumazenil

Flumazenil este un derivat imidazol al benzodiazepinelor și acționează ca un antidot (antidot) în cazul unei supradoze de benzodiazepină. Elimina toate efectele benzodiazepinelor, care sunt utilizate în anestezice sau somnifere pentru sedare.Efectele altor non-benzodiazepine care reacționează conform aceluiași mecanism sunt de asemenea anulate de flumazenil.

Ce este Flumazenil?

Flumazenil este un antagonist competitiv și acționează la locul de legare a benzodiazepinei receptorului GABA. În calitate de antagonist, flumazenil nu dezvoltă niciun efect propriu, dar îndepărtează benzodiazepinele sau non-benzodiazepinele din acest loc de legare a receptorilor și, astfel, oprește eficacitatea acestora.

Ca compus chimic, flumazenil are o structură de bază legată de benzodiazepine. Așa cum am menționat deja, este un derivat imidazol al benzodiazepinelor.

Pe baza acestei structuri asemănătoare, se poate acoperi la locul de legare a receptorilor GABA și poate deplasa ingredientele active efective. Flumazenilul este o pulbere albă, cristalină, foarte solubilă în apă.

Efect farmacologic

Efectul Flumazenil asupra organismului poate fi explicată doar în legătură cu utilizarea substanțelor care exercită o influență asupra receptorilor GABA, în sensul că acestea influențează activitatea acidului gamma-aminobutiric neurotransmițător inhibitor (GABA).

Aceste substanțe sunt așa-numitele benzodiazepine, precum și non-benzodiazepine, care pot acoperi receptorii GABA cu rezultatul creșterii activității GABA. GABA, la rândul său, crește probabilitatea deschiderii canalului clorurii și crește astfel fluxul de ioni de clor în celulele nervoase. Ionii de cloruri reduc excitabilitatea membranei neuronale. În general, acest lucru are un efect calmant asupra organismului.

Deci se poate spune că benzodiazepinele și celelalte substanțe care acționează asupra receptorului GABA, cum ar fi. B. zopiclon, zolpidem și zaleplon, exercită o atenuare anxioasă, antispasmodică, care favorizează somnul, calmează, relaxează mușchii și în unele cazuri, de asemenea, influență euforică prin creșterea activității GABA. Cu toate acestea, atunci când este utilizat, flumazenil se va acoperi de asemenea pe receptorul GABA, deși nu dezvoltă niciun efect propriu. Cu toate acestea, acesta transferă celelalte ingrediente active de la receptor și, prin urmare, contribuie indirect la reducerea activității GABA.

Toate efectele substanțelor utilizate sunt astfel neutralizate în timpul influenței flumazenilului. Cu toate acestea, întrucât flumazenilul are doar un timp de înjumătățire scurt de 60 de minute, efectul benzodiazepinelor sau al altor substanțe revine rapid (efectul de recul).

Aplicație și utilizare medicală

Utilizarea Flumazenil se limitează în principal la anularea efectelor benzodiazepinelor. Este adesea utilizat ca antidot pentru supradozaj, încetarea efectelor narcotice și utilizarea necorespunzătoare a benzodiazepinelor.

În medicina de urgență, flumazenilul este utilizat ca antidot cu acțiune rapidă pentru tentativa de sinucidere cu somnifere. Deoarece flumazenilul nu are efecte proprii, în prezent este utilizat doar în această zonă. Cu toate acestea, rezultatele cercetărilor sunt raportate, care ar putea vorbi, de asemenea, pentru o aplicație în tabloul clinic al hipersomniei (boală de somn). Deoarece cauzele hipersomniei sunt diverse, ar fi necesare investigații suplimentare înainte de aplicarea finală.

Flumazenil este injectat intravenos și funcționează relativ rapid. Cu toate acestea, datorită timpului scurt de înjumătățire de 60 de minute, efectul său se uzează din nou după aproximativ 2 ore, benzodiazepinele care nu au fost încă descompuse din nou, devenind eficiente până când nu sunt complet descompuse. Dezintoxicarea cu flumazenil ar trebui, prin urmare, să fie însoțită de observare și, dacă este necesar, efectuată de mai multe ori pentru a evita pe cât posibil efectul de recul.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Atunci când se utilizează Flumazenil reacții adverse pot apărea, desigur, și. Injecția rapidă de flumazenil trebuie evitată, deoarece acest lucru poate duce la excitare bruscă și anxietate.

Dacă utilizarea flumazenilului a fost precedată de un tratament prelungit cu doze mari de benzodiazepine, apar frecvent simptome tipice de sevraj. Reacțiile adverse frecvente includ greață, vărsături, agitație, creșterea ritmului cardiac, sentimente de anxietate și convulsii. Utilizarea flumazenilului este, de asemenea, contraindicată în cazul tratamentului vital cu benzodiazepine.

Acest lucru se aplică atunci când utilizarea benzodiazepinelor pentru sprijin pentru viață devine necesară în stări extrem de agitate. Flumazenil trebuie utilizat cu deosebită precauție în caz de intoxicație mixtă a benzodiazepinelor cu antidepresive triciclice sau tetraciclice.