atazanavir

La atazanavir este o substanță medicinală. Este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV.

Ce este atazanavir?

Medicamentul atazanavir este disponibil comercial în Germania sub numele de Reyataz®. Este luat pe cale orală și este utilizat pentru a trata infecția cu HIV. Agentul aparține grupului de inhibitori de protează HIV.

Administrația SUA pentru Alimente și Droguri (FDA) a aprobat produsul în iunie 2003. UE a aderat în martie 2004. Compania farmaceutică americană Bristol-Myers Squibb acționează ca titular al licenței.

Efect farmacologic

Atazanavir are proprietăți antivirale. Efectul substanței se bazează pe inhibarea proteazei HIV. Acest lucru este extrem de important în maturizarea virusului HIV. Atazanavir se leagă de proteaza virală HIV. Prin inhibarea enzimei virale, este posibil să se prevină înmulțirea virusului. Dacă procesul de reproducere este întrerupt, sarcina virală în organism este redusă.

Majoritatea atazanavirului se leagă de proteinele din sânge. Ingredientul activ este descompus hepatic prin sistemul citocromului. Luând un alt inhibitor de protează HIV face ca atazanavirul să se descompună mai lent în ficat. În acest fel, remediul poate avea un efect mai lung. Timpul de înjumătățire a substanței este în jur de șapte până la douăsprezece ore.

Este posibil să se combine atazanavirul cu NRTI (inhibitori de nucleozid inversă transcriptază). Aceștia sunt inhibitori ai transcriptazei.

Puterea atazanavirului a fost verificată în mai multe studii. A fost găsit un efect comparabil cu alți inhibitori ai proteazei HIV.

Aplicație și utilizare medicală

Atazanavir este utilizat în terapia antiretrovirală combinată pentru tratarea infecției cu HIV (SIDA). Produsul este aprobat pentru pacienții adulți.

Spre deosebire de alte preparate, este suficient să luați atazanavir doar o dată pe zi. Acest fapt se datorează timpului de înjumătățire lung al medicamentului. Se administrează sub formă de tablete pe care pacientul le ia după masă. Dozarea agentului este de 1 x 300 miligrame sau 1 x 100 mg per comprimat.

Când este luat, există, de asemenea, o combinație de atazanavir și un rapel farmacocinetic, cum ar fi cobicistat sau ritonavir. Aceste medicamente aparțin grupului de inhibitori ai CYP. Ele lucrează prin reducerea metabolizării atazanavirului. În SUA, acum este posibil să se acorde anumitor pacienți o doză de 1 x 400 mg. Ritonavir nu este utilizat.

Atazanavir este bine tolerat. Cu toate acestea, agentul nu poate fi utilizat în caz de insuficiență hepatică sau hipersensibilitate la ingredientul activ.

Riscuri și reacții adverse

În ciuda tolerabilității pozitive, sunt posibile diferite reacții adverse nedorite atunci când luați atazanavir. Iterice (icter), greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, cefalee, amețeli sau dureri musculare pot apărea la pacienți. În unele cazuri, sunt posibile febră, probleme cu somnul, erupții cutanate pe piele, depresie și simptome neurologice periferice.

Rar apar niveluri ridicate de colesterol sau tulburări ale metabolismului grăsimilor, cum ar fi lipodistrofia sau hiperlipidemia. Ocazional, creșterea bilirubinei din sânge care duce la icter poate necesita oprirea tratamentului cu atazanavir. În principiu, cu toate acestea, există mai puține efecte secundare enervante cu acest agent decât cu utilizarea de substanțe comparabile.

O altă problemă de sănătate poate fi interacțiunile cu anumite alte medicamente. Cu toate acestea, acest lucru este posibil și cu ceilalți inhibitori de protează. Astfel, atunci când luați atazanavir sau alți inhibitori de protează, nu trebuie luate preparate precum pimozida neuroleptică, midazolam sau ergotoxine. Motivul pentru aceasta este interacțiunea de succes cu sistemul citocromului P 450, care modifică nivelul plasmatic în organism.

Utilizarea concomitentă de atazanavir și didanozină, efavirenz, claritromicină sau stavudină poate provoca modificări ale nivelului plasmatic din sânge.

Deoarece medicamentul descompune, de asemenea, enzima UGT 1A1 (uridină glucorosil transferază) și, astfel, inhibă descompunerea bilirubinei indirecte, nu are sens să se dea împreună cu medicamentele care sunt defalcate de UGT. Acestea includ inhibitorul de integrază raltegravir și inhibitorul de protează indinavir.