Amfepramon

Amfepramon este un simpatomimetic alfa indirect și este utilizat în Germania ca suprimant al apetitului. Datorită potențialului de abuz nesemnificativ, ingredientul activ este prescris pe scurt în cazuri urgente pentru tratamentul de susținere a obezității.

Ce este amfepramona?

Amfepramonul este cunoscut și sub denumirea de 2-dietilamino-1-fenilpropan-1-one, 2-dietilaminopropiofenonă, amfepramonum sau dietilpropion. Aparține grupului derivaților de feniletilamină. Aceștia sunt compuși chimici derivați din feniletilamină. Feniletilaminele sunt de natură răspândită (de exemplu, dopamina neurotransmițătorului sau substanța asemănătoare aminoacidului) sau sunt fabricate artificial (de exemplu, anumite amfetamine).

În domeniul feniletilaminelor, amfepramona aparține subgrupului catinonelor. Numele pentru catinone este derivat din catinona compusă, care aparține amfetaminelor și are un efect stimulator. Amfepramonul acționează, de asemenea, ca stimulent și stimulează sistemul nervos simpatic, parte a sistemului nervos autonom (vegetativ).

Este alocat grupului de ingrediente active al simpatomimetice alfa. Este disponibil comercial sub formă de medicament sub prescripție sub denumirile comerciale Regenon și Tenuate. Amfepramon se încadrează în Legea narcoticelor din Germania, dar este comercializabil și poate fi prescris de un medic.

Efect farmacologic

Simpatomimeticele alfa (cunoscute și sub numele de agoniști alfa adrenoceptori) acționează asupra sistemului nervos autonom. Acesta este, de asemenea, numit sistemul nervos involuntar sau autonom, deoarece nu poate fi influențat de bună voie. Ingredientele active stimulează o anumită parte a acestui sistem nervos, sistemul nervos simpatic.

Amfepramona acționează ca un simpatomimetic alfa indirect. În timp ce alfa-simpatomimetice directe imită efectele adrenalinei prin legarea la aceiași receptori, alfa-simpatomimetice indirecte conduc la eliberarea de dopamină și noradrenalină, care apoi stimulează sistemul simpatic. În acest fel, amfepramona stimulează sistemul cardiovascular și anumite organe, dar are și un efect nervos central asupra activității creierului prin traversarea barierei sânge-creier.

Ingredientul activ crește scurt performanțele fizice și psihologice și crește vigilența. Fluxul de sânge către plămâni, crește tensiunea arterială și ritmul cardiac. Amfepramona suprima, de asemenea, senzația de oboseală, inhibă setea și provoacă (printr-un punct de atac situat în hipotalamus) o reducere a aportului alimentar și a apetitului.

Datorită efectelor diverse asupra întregului organism, medicul va prescrie cu atenție o prescripție de amfepramonă pentru a evita efectele nedorite.

Aplicație și utilizare medicală

Simpatomimeticele Alpha sunt utilizate, printre altele, ca anorectice (suprimante ale apetitului). Amfepramon este utilizat pentru tratamentul de susținere la pacienții supraponderali (obezi) cu un indice de masă corporală (IMC) peste 30 de ani.

IMC este calculat folosind următoarea formulă: IMC = greutatea corporală în kilograme / (înălțimea corpului în metri) 2. Cu toate acestea, ingredientul activ trebuie utilizat numai dacă alte măsuri adecvate pentru reducerea greutății nu au avut succes. La pacienții care nu au reușit să obțină scădere în greutate prin alimentație și exerciții fizice, dar care au nevoie urgentă de a slăbi din motive medicale, medicul poate decide cu privire la tratamentul pe termen scurt cu amfepramonă.

Deoarece este un anorectic cu efect nervos central, efectele secundare sunt frecvente și există un potențial de abuz. În vara anului 2001, Institutul Federal pentru Droguri și Dispozitive Medicale (BfArM) a retras aprobarea pentru supresoare de apetit cu amfepramonă din cauza efectelor secundare.

Producătorii au dat în judecată cu succes. Pregătirile sunt din nou pe piață din 2004. Cu toate acestea, eficacitatea pierderii în greutate efectivă și pe termen lung este controversată. Prin urmare, Amfepramon este prescris numai în cazuri individuale și este utilizat în general numai pentru tratamentul pe termen scurt al obezității.

Riscuri și reacții adverse

Amfepramonul (ca mulți simpatomimetici alfa) are un potențial nesemnificativ de abuz și dependență. Prin urmare, a fost clasificat drept narcotic și inclus în apendicele 3 din Legea germană privind stupefiantele (narcotice comercializabile și cu prescripție medicală).

BfArM și alte autorități din domeniul drogurilor din UE subliniază în mod expres beneficiile medicale reduse în legătură cu efectele secundare grave. Efectele secundare au inclus psihoză, depresie, halucinații, neliniște, insomnie, inimă care curge, hipertensiune arterială, amețeli și somnolență. Amfepramon pare să promoveze și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare (hipertensiune arterială pulmonară).

La unii pacienți, tratamentul cu amfepramonă poate provoca aritmii cardiace periculoase, inclusiv atac de cord sau stop cardiac. Utilizarea pe termen lung a amfepramonei poate duce la dependență și simptome de retragere după întreruperea medicamentului.