Citarabina

Citarabina este un citostatic și este utilizat în principal pentru tratarea leucemiei mieloide acute. În această indicație, este unul dintre cele mai frecvent utilizate citostatice. De asemenea, este utilizat în leucemia limfoblastică acută (de asemenea: leucemie limfatică acută), sindrom mielodisplazic și limfom non-Hodgkin. Cytarabina are, de asemenea, un efect virostatic, dar nu este utilizată ca agent antiviral.

Ce este cytarabina?

Cytarabina este un izomer al nucleozidului citidină aparținând grupului nucleozidelor arabinosil. În loc de β-D-ribofuranoza comună cu nucleozide, ea are o β-D-arabinofuranoză.

Citarabina este formată dintr-un furanoză (zahăr) și citosină. Formula chimică a substanței este C9H13N3O5. Citarabina are o masă molară de 243,17 g x mol ^ -1 și este un solid incolor. Cytarabina este ușor solubilă în apă. Punctul de topire este de 212-213 grade Celsisu.

Cytarabina este un agent citostatic și este clasificată ca antimetabolit datorită mecanismului său de acțiune. Doza letală 50 la șobolani este> 5 mg x kg ^ −1 după administrarea intravenoasă și> 500 mg x kg ^ −1 după administrarea orală. Mai mult, cytarabina are, de asemenea, un efect virostatic, dar este rar folosită ca virostatică.

Efect farmacologic

Cytarabina este utilizată ca medicament citostatic. Substanța acționează ca un antimetabolit, adică. cytarabina seamănă cu un metabolit natural și inhibă calea metabolică a acestuia. Prin acest mecanism, cytarabina perturbă un proces normal (în acest caz, replicarea ADN-ului). Aceasta este cauza efectului citostatic. Citotoxicitatea este apoi utilizată medical pentru tratamentul bolilor de cancer.

Pentru a clarifica mecanismul de acțiune al catarabinei, trebuie mai întâi spus că catarabina este fosforilată în organism la trifosfat de arabinosid citozină. Citosina arabinosid trifospaht este substanța activă reală. Această substanță este încorporată în ADN în locul nucleotidului citidină trifosfat în timpul replicării ADN-ului.

Forma activă a catarabinei înlocuiește ADN-ul de blocare a citotinei triposfat. Acest lucru este posibil, deoarece cytarabina este similară chimic cu triposfatul de citidină. Mai mult, cytarabina blochează mecanismele de reparare a ADN-ului. În general, citrabina are un efect citotoxic, adică dăunător celulelor prin procesele descrise. Efectul citotoxic apare aproape exclusiv în faza S a ciclului celular.

În ceea ce privește farmacocinetica cytarabinei, se poate spune că citobarabina poate trece prin lichior cu administrare intravenoasă și subcutanată. După administrarea orală, mai puțin de 20% din citacrabina administrată este absorbită în fluxul sanguin.

Cytarabina poate fi, de asemenea, administrată intratecal (în spațiul subarahnoidian). În doze mari, este capabil să traverseze bariera sânge-creier și, prin urmare, poate dezvolta, de asemenea, un efect în creier.

Legarea de proteine ​​plasmatice a substanței este de 13%. Metabolismul are loc în ficat. Cytarabina este metabolizată la cei doi metaboliți citozină-arabinozid-trifosfat și uracil-arabinosid, primii fiind activi și alți nu. Eliminarea are loc prin citozina deaminaze din ficat și rinichi.

Aplicație și utilizare medicală

Cytarabina este utilizată medical ca agent citostatic. Domeniul principal de aplicare a ingredientului activ este leucemia mieloidă acută (AML). Cytarabina este unul dintre cele mai importante citostatice și este administrat în aproape fiecare tratament AML.

Substanța este folosită și în leucemia limfoblastică acută. O schemă frecvent utilizată este așa-numita schemă 7 + 3, în care citagrafină este administrată pe o perioadă de șapte zile și apoi se administrează o substanță din grupul de antracicline timp de trei zile.

Indicațiile pentru citabrabine sunt leucemia mieloidă acută (AML), leucemia limfoblastică acută (ALL), sindromul mielodisplastic (MDS) și limfomul non-Hodgkin (NHL) la copii și adolescenți, precum și la adulți. Dozarea agentului citostatic depinde de boala care trebuie tratată și de vârsta, dimensiunea și greutatea corporală a pacientului.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Efectul citotoxic al catarabinei afectează nu numai celulele canceroase degenerate, ci și celulele sănătoase ale organismului. Acest lucru poate duce la reacții adverse uneori grave. Trebuie menționat însă că, în multe cazuri, aceste reacții adverse trebuie să fie acceptate pentru a salva viața pacientului. Dacă sunt lăsate netratate, bolile pentru care este indicat catarabina sunt fatale.

Reacțiile adverse includ: Căderea părului (alopecie), senzație de rău (greață), depresie a măduvei osoase (deteriorarea măduvei osoase care duce la reducerea producției de celule sanguine), vărsături (vărsături), anemie (anemia are un nivel redus de hemoglobină și un număr insuficient de eritrocite, ceea ce înseamnă că nu se poate transporta suficient oxigen).

În plus, trombocitopenie (un număr redus de trombocite, așa-numitele trombocite, în sânge), neutropenie (neutropenia este o reducere a granulocitelor neutrofile, un subtip de leucocite, în sânge), meningită (meningită), dispnee (scurtă respirație), boală mucoasă ( Inflamația mucoaselor) și afectarea ficatului sunt efecte secundare regulate.