Anagrelida

La Anagrelida este un ingredient activ din grupul de antineoplastice. Medicamentul este disponibil în Germania sub formă de capsule sub denumirea comercială Xagrid® și ca medicament generic. Anagrelida este utilizată pentru a trata trombocitemia esențială.

Ce este anagrelida?

Anagrelida este utilizată pentru tratarea trombocitozelor esențiale, care se caracterizează printr-un număr crescut de trombocite în sânge care se formează în măduva osoasă. Anagrelida este, de asemenea, recomandată ca terapie de a doua linie pentru așa-numiții pacienți cu risc, care nu au tolerat bine tratamentul anterior sau nu i-au răspuns suficient.

Anagrelida medicamentoasă a fost aprobată de Agenția Europeană a Medicamentului - sau EMEA pe scurt - la sfârșitul anului 2004, ca terapie secundară pentru acest grup de pacienți intoleranți sau care nu răspund la terapia primară anterioară. Anagrelida a fost inițial dezvoltată ca un inhibitor al agregării plachetare. În același timp, ingredientul activ inhibă, de asemenea, maturizarea megacariocitelor.

Efect farmacologic

Efectul farmacologic al anagrelidei asupra organismului și organelor nu a fost încă clarificat. Cercetările inițiale au condus la presupunerea că administrarea de anagrelide induce o inhibare a agregării plachetare. Acesta trebuie înțeles ca efectul de izolare asupra aglomerării trombocitelor, care promovează formarea de cheaguri de sânge - trombi.

Cu toate acestea, alte studii au arătat că anagrelida nu a avut efecte anti-plachetare. Cu toate acestea, reduce foarte rapid numărul de trombocite în sânge. De ce este necunoscut. Ceea ce este cert, totuși, este că anagrelida funcționează bine ca un inhibitor al cAMP fosfodiesterazei de tip 3. Deci, probabil acesta este răspunsul la modul în care funcționează anagrelinul. Ingredientul activ pare să fie înfășurat în faza post-mitotică în dezvoltarea megacariocitelor, influențând astfel maturizarea și dimensiunea acestora, precum și numărul de cromozomi.

Prevenirea fosfodiesterazei-III crește nivelul de adenosină monofosfat ciclic (cAMP) din trombocitele din sânge. Anagrelida cu doze mari inhibă de asemenea această agregare. Anagrelida are un efect selectiv plachetar și, prin urmare, nu afectează formarea globulelor albe și roșii.

Studiile clinice efectuate la peste 4.000 de pacienți cu tulburări mieloproliferative au arătat că au răspuns la terapia cu anagrelide în 4-12 săptămâni.

Aplicație și utilizare medicală

Anagrelida este utilizată pentru tratarea trombocitozei. Pacienții cu trombocitoză suferă de boli mieloproliferative cum ar fi

• trombocitemie esențială (ET)
• Polycythemia vera (PV)
• leucemie mieloidă cronică (LMC)
• Osteomielofibroza (OMF)

Trombocitoza duce la un număr crescut de trombocite formate în măduva osoasă și eliberate în fluxul sanguin. Aceste trombocite, cunoscute și sub denumirea de trombocite, duc în exces ușor la boli hemoragice și trombotice, cum ar fi atacuri ischemice tranzitorii (TIA), accidente vasculare cerebrale sau tromboze ale vaselor de sânge mai mici.

În cazuri rare, se poate dezvolta leucemie acută. Atunci când este diagnosticată o trombocitoză, mulți dintre cei afectați, în mare parte peste 50 de ani, nu au încă niciun simptom subiectiv. Cu toate acestea, din cauza riscurilor existente, contramăsurile ar trebui luate în timp util cu medicamente.

Doza inițială recomandată pentru anagrelide este de 1 mg pe zi, împărțită în două doze. Capsulele pot fi luate cu o masă sau pe stomacul gol. După o săptămână, se stabilește doza individuală, prin care doza maximă unică trebuie să fie de 2,5 mg. După oprirea anagrelidei, trombocitele revin la nivelul lor inițial în 10 până la 14 zile.

Testele de laborator pentru ficat și rinichi trebuie efectuate îndeaproape în timpul terapiei cu anagrelidă.

Riscuri și reacții adverse

Când luați anagrelide, puteți prezenta reacții adverse nedorite, cum ar fi:

• dureri de stomac
• greaţă
• meteorism
• diaree
• ameţeală
• o durere de cap
• palpitaţii
• Tahicardie
• slăbiciune
• Edem

Reacții adverse cardiovasculare grave au fost observate atunci când a fost luată pe piață anagrelide. Acestea au afectat, de asemenea, pacienții fără suspiciune de boală cardiacă sau constatări normale în examinările cardiovasculare efectuate înainte de începerea terapiei cu anagrelidă. Prin urmare, anagrelida este doar o opțiune ca terapie de a doua linie la pacienții cu risc ridicat.

Anagrelida este contraindicată în cazurile de sensibilitate crescută la ingredientul activ, leziuni hepatice moderate până la severe și insuficiență renală. Femeile însărcinate și care alăptează sunt, de asemenea, excluse de la terapia cu anagrelide.

Anagrelide funcționează în mod interactiv cu următoarele medicamente:

• Medicamente antiplachetare
• Inhibitori de fosfodiesterază
• Acid acetilsalicilic
• sucralfat