baclofen

baclofen a fost dezvoltat inițial în anii ’60 pentru tratarea epilepsiei. Funcționează bine pentru convulsii spastice. Din 2009 a fost folosit și pentru combaterea dependenței de alcool.

Ce este Baclofen?

Baclofenul - chimic C10H12ClNO2 - este unul dintre relaxantele musculare. Ele eliberează o tensiune musculară patologic crescută. Ingredientul activ se leagă de receptorii GABA-B și acționează acolo ca antagonist. El folosește faptul că structura sa moleculară este similară cu cea a acestor proteine.

Baclofenul sintetizat este o pulbere albă inodoră, cristalină, cu solubilitate în apă foarte slabă. Relaxantul muscular poate fi făcut în două moduri și este disponibil în medicamentele Lioresal®, Lebic® și diferite medicamente generice.

În boala mai ușoară, se administrează oral sub formă de tabletă (10 mg sau 25 mg). Cu toate acestea, dacă există, de exemplu, scleroză multiplă severă, medicul dă ingredientul activ în lichidul măduvei spinării (intratecal). Este utilizat doar oral la copii și adolescenți sub 18 ani. Nu există date corespunzătoare privind utilizarea intratecală la acest grup de pacienți. Această formă de dozare este de asemenea dispensată dacă pacientul are reflexe restrânse și circulația încetinită a lichidului cerebral și spinal.

Efect farmacologic

Transmiterea permanentă a semnalelor nervoase către alte celule nervoase și de acolo către celulele musculare are ca rezultat o tensiune musculară permanentă, ceea ce duce la spasme musculare. O posibilă cauză a acestei suprautilizări a mușchilor scheletici este lipsa controlului semnalului de către creier și / sau măduva spinării.

Baclofen folosește structura sa chimică, care este similară acidului gamma-aminobutiric (GABA), prin blocarea transmiterii semnalelor nervoase între celulele nervoase ale măduvei spinării. În acest fel, nici măcar nu pot ajunge la mușchi. Datorită efectului său relaxant muscular, amortizează și activitatea creierului. Activitatea musculară voluntară este de asemenea afectată la pacienții care iau baclofen.

Baclofenul modifică nivelul enzimelor hepatice din sânge, astfel încât rezultatele testelor pot fi falsificate. Prin urmare, este imperativ ca pacientul să informeze medicul curant că i se prescrie baclofen. Dacă persoanele cu boală hepatică trebuie să utilizeze medicamentul, valorile hepatice trebuie verificate în mod regulat. Nivelurile de zahăr din sânge trebuie verificate mai des la diabetici. Pacienții care trebuie să ia preparate cu baclofen trebuie să se abțină să conducă o mașină sau să utilizeze instrumente și mașini, deoarece substanța activă afectează capacitatea de reacție.

Aplicație și utilizare medicală

Baclofenul s-a dovedit a fi extrem de eficient în tratarea persoanelor cu scleroză multiplă, leziuni ale măduvei spinării, tulburări ale sistemului nervos central, poliomielită (paralizie cerebrală), tulburări cerebrovasculare și spasme musculare cauzate de transmiterea incorectă a semnalului din măduva spinării și / sau creier.

La pacienții cu scleroză multiplă care suferă de spasme dureroase severe, medicul îl administrează intratecal pentru a evita efectele secundare severe ale administrării orale: Dacă se administrează pe cale orală, baclofenul ar trebui consumat în doză foarte mare, deoarece altfel ingredientul activ ar ajunge într-o concentrație prea mică. unde ar trebui să-și facă treaba. Pacienții cu scleroză multiplă sunt plasați într-un cateter medular, cu o pompă controlată de computer, cu ajutorul căreia baclofenul este alimentat continuu în organism într-o doză mult mai mică decât în ​​cazul administrării orale. Depozitul pompei poate fi reumplut prin piele, după cum este necesar.

Ingredientul activ acționează pe arcurile reflexe ale măduvei spinării prin imitarea efectului antispasmodic al receptorilor GABA asupra celulelor Renshaw.

Dacă baclofen este administrat oral, este ineficient după cel mult 4 ore. Corpul îl excretă în mare parte neschimbat în urină. După cum arată un studiu clinic din anii 1990, la persoanele dependente de alcool, care suferă și de depresie și / sau tulburări de anxietate, ca antagonist al receptorilor GABA, se pare că se combate pofta care este atât de temută de dependenții de substanțe, adică dorința de substanță . De asemenea, are același nivel ridicat de eficiență ca diazepamul, dar fără a avea efecte secundare atât de dăunătoare ca acesta. Studii clinice ulterioare și tehnici imagistice inovatoare susțin eficacitatea baclofenului în dependenții de alcool.

Spre deosebire de Franța, unde preparatul a fost aprobat pentru această cerere de câțiva ani, în Germania, acesta poate fi utilizat doar ca etichetă. Baclofen a fost de asemenea eficient în tratarea depresiei și a anxietății în studiile la animale.

Riscuri și reacții adverse

Oboseala, somnolenta, somnolenta si greata sunt foarte frecvente in cazul consumului de baclofen. Depresia, coșmarurile și la vârstnici, de asemenea, confuzii, dureri de cap, tremurături, mers nesigur, amețeli, tulburări de somn, vedere încețoșată și alte tulburări vizuale, scăderea funcției cardiace, tensiune arterială scăzută, vărsături, diaree, constipație, urinare puternică, erupții cutanate, slăbiciune musculară și transpirație au fost frecvent observate .

Agentul nu trebuie utilizat în cazuri de hipersensibilitate la ingredientul activ, leziuni renale severe, boala Parkinson, boli ale creierului cauzate de leziuni și reumatism. Baclofenul trebuie administrat oral numai la femeile însărcinate după o evaluare completă a riscului-beneficiu, deoarece ingredientul activ poate trece în placentă. Poate fi găsit și în laptele matern al femeilor care alăptează. Deși baclofenul nu a rănit încă sugarii, medicamentul este cel mai bine utilizat în doze mici, dacă este deloc.

Medicamentele cu baclofen sunt luate treptat înainte de oprire, pentru a evita efectele negative, cum ar fi confuzia, iluziile, convulsiile și dificultățile de concentrare. Baclofenul crește efectele agenților antihipertensivi, ale altor relaxante musculare, medicamente psihotrope, calmante și anumiți antidepresivi. Administrarea simultană a agenților care conțin dopamină poate duce la iluzii. Pentru a evita riscurile neprevăzute, nu trebuie consumat cu alcool în niciun caz.