carbidopa

carbidopa este un medicament din grupul medicamentos de inhibitori de L-DOPA decarboxilază. Medicamentul este utilizat pentru a trata boala Parkinson și se află pe lista OMS de medicamente esențiale.

Ce este carbidopa?

Carbidopa este un medicament din grupul de medicamente care inhibă L-DOPA decarboxilază. Medicamentul este utilizat pentru a trata boala Parkinson.

Carbidopa este un inhibitor selectiv al decarboxilazei. Inhibitorii decarboxilazei sunt așa-numiții inhibitori competitivi ai DOPA decarboxilazei. Aceasta este o enzimă care întârzie defalcarea L-dopa. L-dopa, numită și levodopa, este o substanță care acționează ca un precursor pentru melanină, adrenalină, dopamină și noradrenalină.

Medicamentul a fost descoperit în anii '50. În 1961, 1963, 1969 și 1971 brevetul a fost acordat de Merck & Co. Inc. Carbidopa este de obicei disponibil pe piață în combinație cu levodopa medicamentului. Carbidopa este utilizat împreună cu levodopa pentru a trata boala Parkinson.

Efect farmacologic

Carbidopa inhibă selectiv decarboxilasa. În acest fel, medicamentul de la periferie împiedică conversia L-DOPA în dopamină. Deoarece carbidopa nu poate rupe bariera sânge-creier, conversia L-DOPA în dopamină în creier rămâne neafectată de acest proces.

Aplicație și utilizare medicală

Carbidopa este utilizat pentru a trata boala Parkinson. Boala Parkinson este o boală neurodegenerativă care progresează încet. Caracteristic este moartea celulelor nervoase din substanța nigra din creierul mijlociu care produce dopamină. Aceasta duce la o deficiență în substanța mesageră dopamină și, în final, la o reducere a efectului de activare a ganglionilor bazali asupra cortexului cerebrului. Principalele simptome ale bolii Parkinson sunt rigiditatea musculară (rigiditatea), mișcările încetinite, tremurul muscular, imobilitatea și instabilitățile posturale.

Boala Parkinson este de obicei tratată cu preparate L-DOPA. L-DOPA este un precursor în biosinteza dopaminei. După trecerea barierei sânge-creier, L-DOPA este metabolizată la dopamină în creier. Aceasta dezvoltă efectul farmacologic dorit și duce la atenuarea simptomelor. Levodopa este unul dintre așa-numitele prodroguri.

Carbidopa inhibitor L-DOPA decarboxilază este utilizat astfel încât substanța să nu fie convertită în periferie. Fără inhibarea decarboxilării la periferie prin carbidopa, 95% din L-DOPA administrată ar fi deja metabolizate în afara creierului. Doza de L-DOPA poate fi redusă prin adăugarea de carbidopa. Acest lucru înseamnă, de asemenea, că există mai puține efecte secundare. Pacienții care primesc o combinație de L-DOPA și carbidopa sunt mai puțin susceptibili să aibă nocturie, tahicardie sau disfuncții ortostatice.

Vă puteți găsi medicamentul aici

➔ Medicamente pentru calmarea și întărirea nervilor

Riscuri și reacții adverse

Cu toate acestea, reacțiile adverse pot apărea și din administrarea de carbidopa. De exemplu, pot apărea greață și vărsături. Simptomele asemănătoare schizofreniei sunt de asemenea observate. Aici se poate face o distincție între simptomele pozitive și cele negative. Simptomele pozitive apar pe lângă personalitatea normală. Acestea includ amăgirile, tulburările de gândire și tulburările de ego. Simptomele negative se referă la conducere, abilități psihomotorii, gândire și afectare. Dezvoltarea afectelor se dezvoltă. Capacitatea de a trăi experiențe emoționale este redusă. Aptitudinile psihomotorii ale persoanei afectate sunt reduse. Expresiile faciale si gesturile pacientilor apar rigide. Unitatea este redusă și ea. Gândirea este goală, neimaginativă și sărăcită. Adesea, aceste simptome sunt completate de limitări cognitive.

În plus față de simptome asemănătoare schizofreniei, oamenii se pot simți, de asemenea, confuzați sau pot avea coșmaruri. Tulburările de somn pot apărea, de asemenea, acut. Akinesia se poate dezvolta cu medicamente pe termen lung. Akinezia este imobilitatea patologică. În boala Parkinson, acest fenomen este cunoscut și sub denumirea de akinezie la sfârșitul dozei. Aici, scăderea mișcării apare la sfârșitul duratei efectului unei doze ingerate de medicamente Parkinson.

Un alt efect secundar al medicamentelor pe termen lung cu carbidopa este așa-numita congelare. În neurologie, termenul de îngheț descrie blocuri de mișcare bruscă. Pacienții îngheață în mijlocul mișcării și nu se mai pot mișca. Mai mult, pot apărea fenomene paroxistice de pornire / oprire. Fenomenul on / off este caracterizat printr-o schimbare bruscă de la o mobilitate bună la o imobilitate absolută. Fenomenele pot dura de la minute la ore. Cauza exactă nu a fost încă clarificată.

Mai mult, hiperkinezia și diskinezia se pot dezvolta cu utilizarea pe termen lung a carbidopei. În hiperkinezie, mobilitatea este crescută patologic. Aceasta se manifestă sub formă de mișcări involuntare, bruște și imprevizibile ale feței, trunchiului, gâtului sau extremităților. Dischinezia este, de asemenea, o tulburare a mișcării normale. În boala Parkinson, dischineziile apar ca mișcări excesive nedorite.

Trebuie să aveți precauție la combinarea levodopa și carbidopa cu antidepresive triciclice. În cazuri individuale apare o scădere a tensiunii arteriale care poate pune viața în pericol. În schimb, o combinație de medicamente din grupul de substanțe active numite inhibitori de MAO poate duce la o creștere critică a tensiunii arteriale.

Trebuie menționat că metoclopramida accelerează golirea gastrică, crescând astfel efectele carbidopei și levodopei. Luând o masă bogată în proteine ​​în același timp, poate reduce eficacitatea produsului combinat. Același lucru este valabil și pentru utilizarea simultană a suplimentelor de fier. Prin urmare, suplimentele de fier trebuie luate întotdeauna cu cel puțin două ore înainte sau cel mai devreme două ore după administrarea combinației de ingrediente active.