Antagonist al serotoninei

Antagoniști ai serotoninei sunt medicamente care blochează receptorii serotoninei și, astfel, slăbesc sau anulează complet efectele serotoninei. În funcție de afinitatea receptorilor, antagoniștii individuali ai serotoninei au efecte diferite.

Ce este un antagonist al serotoninei?

Datorită proprietăților lor chimice, antagoniștii serotoninei se pot lega de receptorii celulari care sunt de fapt destinate neurotransmițătorului sau hormonului serotonină. Antagoniștii serotoninei sunt, de asemenea, numiți Agoniști ai serotoninei desemnat.

Agoniștii individuali reacționează selectiv. Se leagă doar de anumiți receptori. Deoarece există 14 tipuri de receptori ai serotoninei, există la fel de multe grupuri de antagoniști ai serotoninei. Efectul diferă de la grup la grup. De exemplu, medicamentele sunt utilizate pentru a trata migrenele sau tulburările de anxietate.

Unii antagoniști ai serotoninei sunt și antiemetici. Acestea sunt eficiente împotriva grețurilor și vărsăturilor. Alți reprezentanți ai agoniștilor sunt psihedelici și sunt abuzați ca droguri de fumat.

Efect farmacologic

Antagoniștii serotoninei se pot lega de receptorii serotoninei din organism. Hormonul țesutului serotonină mediază efectele sale fiziologice și patologice prin intermediul receptorilor serotoninei.

Serotonina apare, printre altele, în sistemul nervos al intestinului, în sistemul cardiovascular, în sânge și în sistemul nervos central. Substanța are multe efecte diferite în organism. Acesta asigură atât contracția, cât și relaxarea mușchilor netezi ai pereților vaselor de sânge, afectează coagularea sângelui și preia diverse funcții senzoriale și motorii din tractul gastro-intestinal.

La fel ca serotonina în sine, receptorii se găsesc, de asemenea, predominant în sistemul nervos central, în sistemul cardiovascular, în sânge și în tractul gastro-intestinal. Există 14 tipuri diferite de receptori ai serotoninei în corpul uman. Acestea sunt rezumate în 7 grupuri și denumite receptori 5-HT1 până la 5-HT7. În funcție de structura chimică, antagoniștii serotoninei se leagă de unul sau de alt grup de receptori. Prin legare, acestea blochează receptorul astfel încât serotonina să nu mai poată acoperi acest receptor. Acest lucru inhibă efectul serotoninei.

Aplicație și utilizare medicală

Antagoniști ai receptorilor 5-HT3, cum ar fi dolasetronul, ondansetronul sau tropisetronul blochează centrul vărsăturilor. Receptorii 5-HT3 apar exclusiv pe neuronii centrali și periferici. Printre altele, ei sunt responsabili de declanșarea reflexului de vărsături. Antagoniștii serotoninei din acest grup de ingrediente active sunt folosiți pentru a trata vărsăturile induse de citostatice. Grețurile și vărsăturile sunt printre cele mai frecvente efecte secundare ale chimioterapiei cu citostatice. Dacă greața și vărsăturile se datorează iritației nervului vag, administrarea de opioide sau boli ale urechii interne, antagoniștii serotoninei au însă un efect redus.

Antagoniștii 5-HT2 sunt folosiți pentru a trata depresia. Medicamentele tipice din acest grup sunt pizotifenul, ketanserina sau trazodona. Metergergida este, de asemenea, unul dintre antagoniștii 5-HT2. Medicamentul nu mai este aprobat din cauza efectelor secundare severe. Inhibarea receptorilor 5HT2a are efect anxiolitic. Aceste medicamente blochează, de asemenea, autoreceptorii presinaptici 5-HT1. La rândul său, aceasta duce la o eliberare crescută de serotonină în decalajul sinaptic. Lipsa de serotonină în fanta sinaptică se manifestă într-o lipsă de antrenare și o dispoziție deprimată. Prin urmare, indicațiile pentru antagoniștii 5-HT2 sunt depresia, tulburarea obsesiv-compulsivă, atacurile de panică, tulburarea de stres posttraumatică (PTSD) și sindroamele borderline.

Antagonistii serotoninei 5-HT1 sunt utilizati in terapia cu migrena. Acești antagoniști ai serotoninei includ diverși triptani, cum ar fi sumatriptanul, rizatriptanul sau naratriptanul. Prin blocarea receptorului, medicamentele provoacă o eliberare redusă de peptide inflamatorii. În același timp, acestea împiedică îngustarea vaselor de sânge din creier.

Antagoniștii serotoninei din grupa 5-HT1 sunt de asemenea utilizați în tratamentul ADHD. Metilfenidatele precum Ritalin® sunt supuse reglementărilor privind stupefiantele. Diverse substanțe active psihedelice, cum ar fi psilocibina, erginul sau mescalina blochează receptorii 5-HT2.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Efectele secundare ale antagonistilor serotoninei individuale pot fi foarte diferite. Există medicamente care sunt foarte bine tolerate. Alte medicamente produc efecte secundare atât de severe încât au trebuit să fie scoase pe piață.

Reacțiile adverse tipice la medicamente includ dureri de cap, oboseală și amețeli. Se observă deseori tulburări ale tractului gastrointestinal. Acestea includ diaree și constipație. Unii dintre pacienți se plâng și de insomnie. Simptomele asemănătoare gripei pot apărea și ele. Odată cu utilizarea pe termen lung, valorile ficatului în sânge pot crește.

Unii antagoniști ai serotoninei provoacă o atenuare severă. Pacienții se simt obosiți și adormiți. Sentimentele pot fi percepute doar mut. În unele cazuri, oamenii au un apetit crescut. Alte efecte secundare posibile ale antagoniștilor serotoninei sunt tulburările vizuale, retenția urinară, mucoasele uscate, aritmiile cardiace sau amețelile. Antagoniștii serotoninei nu trebuie folosiți în tulburările cunoscute ale activității intestinale. Alte contraindicații sunt hipersensibilitatea cunoscută la medicamente și sarcina.