oseltamivir

Substanța medicamentoasă oseltamivir aparține clasei de inhibitori ai neuraminidazei. Este utilizat pentru prevenirea și tratarea gripei gripale. Se pot produce reacții adverse.

Ce este oseltamivir?

Oseltamivir este un medicament care aparține clasei de inhibitori ai neuraminidazei. Produsul este potrivit pentru terapia și profilaxia gripei reale, care este cauzată de virusul gripal.

Oseltamivir este unul dintre așa-numitele prodroguri. După ingestia orală a ingredientului activ, legătura esterică este divizată. Aici apare forma activă efectivă, numită oseltamivir carboxilat. Oseltamivir este cunoscut și sub denumirea de produs Tamiflu®. Este un medicament pe bază de rețetă și poate fi obținut doar de la o farmacie după prezentarea unei rețete.

Oseltamivir a fost dezvoltat de biochimistul austriac Norbert Bischofberger, care a lucrat pentru compania de biotehnologie Gilead Sciences din Foster City, California în anii 90. Bischofberger a cercetat un medicament anti-gripă care ar putea fi administrat și sub formă de tabletă. După ce acest lucru a avut succes, biochimistul a lucrat cu compania farmaceutică Roche. În cele din urmă, oseltamivir a fost aprobat în Elveția în 1999. SUA s-au alăturat în 2000, iar din 2002 medicamentul ar putea fi comercializat și în UE.

Inițial, a existat restricția ca doar pacienții cu vârsta peste 13 ani să poată fi tratați. Cu toate acestea, această restricție a fost ulterior ridicată, astfel încât terapia cu oseltamivir poate fi administrată acum copiilor de la un an. De-a lungul timpului, Tamiflu® a devenit unul dintre cele mai de succes produse farmaceutice Roche. Generice de oseltamivir sunt disponibile și din 2014.

Efect farmacologic

Ca inhibitor al neuraminidazei, oseltamivir este un agent antiviral. Neuraminidaza este o enzimă care contribuie la eliberarea virusului gripei dintr-o celulă gazdă. Neuraminidaza rupe legătura dintre hemagglutinină, care este localizată pe suprafața virionului, și glicolipide, care sunt situate pe suprafața celulei gazdă. Acest proces eliberează virionul dintr-o celulă infectată, determinând apariția infecțiilor în alte celule.

Virusii care au apărut recent în celulele corpului infectează celelalte celule după ce au părăsit o celulă, prin care are loc răspândirea lor. Pentru a putea părăsi celula, neuraminidaza trebuie să taie o legătură între celulă și virus.

Oseltamivir combate acest proces prin blocarea enzimei. În acest fel, ingredientul activ previne virusurile să infecteze alte celule ale corpului. Acest lucru oferă sistemului imunitar uman posibilitatea de a lupta mai ușor împotriva virusurilor imobile.

Oseltamivir se administrează pe cale orală. După ingestie, ingredientul activ este complet absorbit. În ficat, oseltamivirul promedical este transformat în carboxilat de oseltamivir activ cu diferite estereze. Metabolitul activ nu este metabolizat suplimentar, astfel încât acesta este excretat neschimbat din organism prin intermediul rinichilor. Există o biodisponibilitate mai mare la pacienții mai în vârstă.

Oseltamivir are capacitatea de a scurta durata gripei și de a atenua simptomele, cu condiția ca tratamentul să înceapă cel târziu la 48 de ore de la debutul bolii. În plus, utilizarea sa reduce riscul suprainfecției bacteriene.

Aplicație și utilizare medicală

Oseltamivir este utilizat în tratamentul și prevenirea gripei, care nu are nicio legătură cu infecția inofensivă asemănătoare gripei (răceala). Pentru ca ingredientul activ să-și dezvolte efectele pozitive, totuși, acesta trebuie luat în 48 de ore. Pentru a avea un efect preventiv, acesta trebuie luat imediat după contactul cu persoanele infectate.

Doza la copii depinde de vârsta și greutatea lor. Cu toate acestea, poate fi administrat numai bebelușilor în cazuri excepționale severe. Oseltamivir nu vindecă gripa gripală, dar substanța activă poate reduce durata bolii și ameliorează simptomele.

Inhibitorul neuraminidazei nu este o alternativă potrivită pentru vaccinarea antigripală. Agentul trebuie utilizat numai în timpul epidemiilor de gripă și sub supraveghere medicală.

Riscuri și reacții adverse

Apariția de efecte secundare nedorite este posibilă atunci când luați oseltamivir. Cei afectați adesea suferă de dureri de stomac, greață și vărsături. Ocazional, apar reacții alergice și bolile respiratorii existente se pot agrava. Pentru a evita disconfortul gastrointestinal cauzat de oseltamivir, se recomandă să luați medicamentul cu ceva alimente.

Alte efecte secundare posibile ale oseltamivirului pot fi dureri de cap, aritmie cardiacă, erupții cutanate, convulsii, reacții de hipersensibilitate, eczeme, inflamații ale pielii, urticarie, creșterea valorilor hepatice sau deteriorarea conștiinței. Frica, inflamația severă a ficatului, comportamentul anormal, confuzia, sângerarea gastrointestinală, tulburările de vedere, coșmarurile și amăgirile sunt, de asemenea, rare. În cazuri rare, adolescenții s-au autosesizat.

Dacă există hipersensibilitate la oseltamivir, nu trebuie administrată terapia cu ingredientul activ. Efectul pozitiv al agentului la persoanele care suferă de un sistem imunitar slab sau de boli cronice nu este sigur. Trebuie să primiți medicamentul doar în cazuri excepționale.

În timpul sarcinii și alăptării, medicul trebuie să cântărească cu atenție administrarea de oseltamivir. Deci nu se știe dacă copilul poate fi rănit de droguri. Oseltamivir este administrat doar copiilor mai mici de un an în cazul unui focar de gripă mare.