Apremilast

Apremilast este un medicament care este utilizat sub denumirea comercială Otezla® în tratamentul psoriazisului în plăci și al artritei psoriazice active. Este un ingredient activ din grupul de inhibitori de PDE4. Efectul apremilastului se bazează pe inhibarea enzimei fosfodiesterază-4.

Ce este apremilast?

Otezla® este utilizat pentru psoriazisul plăcii moderat până la sever. Este o afecțiune care provoacă petele roșii și solzoase pe piele. Mai mult, apremilastul medicamentos este de asemenea utilizat la cei asociați cu psoriazis Inflamarea articulațiilor, numită artrită psoriazică.

Otezla® este utilizat la pacienții pentru care alte terapii sistemice nu au efectul dorit. Otezla® poate fi, de asemenea, utilizat în combinație cu alte medicamente antiinflamatoare modificatoare de boli. Medicamentul cu ingredientul activ apremilast necesită o rețetă și trebuie utilizat numai sub supravegherea unui medic cu experiență. Tratamentul este inițiat treptat. Apremilast este disponibil sub formă de tabletă filmată. A fost aprobat pentru prima dată în SUA în 2014 sub denumirea comercială Otezla®.

Efect farmacologic

Apremilast inhibă enzima fosfodiesterază-4 și crește, astfel, monofosfatul adenozinic ciclic intracelular (cAMP), molecule care sunt biochimice derivate din adenozina trifosfat (ATP). Sunt utilizate pentru transducția semnalului celular.

Această creștere duce la o formare redusă a mediatorilor inflamatori din celulele inflamatorii. Enzima intracelulară Phoshodiesteraza-4 (PDE4) joacă un rol important în sistemul natural de apărare al corpului uman, sistemul imunitar. Declanșează producția de citokine. Acestea sunt substanțe de mesagerie care sunt implicate în procese inflamatorii și procese care declanșează psoriazisul.

Prin inhibarea PDE4, concentrația acestor citokine în organism este redusă. Inflamarea și alte simptome ale psoriazisului sunt reduse prin acest efect inhibitor. Apremilast este un inhibitor oral PDE4 cu greutate moleculară mică. Acționează intracelular prin modularea menționată deja. În rețeaua mediatorilor pro și antiinflamatori, PDE4 este un PDE dominant. Inhibarea duce la reglarea în jos a reacției inflamatorii. Se presupune că mediatorii pro și antiinflamatori sunt implicați în tabloul clinic al psoriazisului și sunt manipulați pozitiv de către apremilast.

În contextul studiilor clinice la pacienții tratați cu apremilast, a fost găsită o modulație semnificativă. Cu toate acestea, nu a existat o inhibare completă a nivelului de proteine ​​plasmatice. În plus, apremilastul a redus grosimea epidermei în zonele afectate ale pielii la pacienți. Mai mult, infiltrarea de celule inflamatorii și expresia genelor proinflamatorii au fost semnificativ reduse. Nu s-a observat nicio prelungire a intervalului QT la pacienți în doze de 50 mg de două ori pe zi.

Aplicație și utilizare medicală

Psoriazisul se mai numește psoriazis. Această afecțiune a pielii poate afecta și unghiile sau articulațiile. Această afecțiune cronică a pielii inflamatorii nu este contagioasă. Una dintre cauze este dispoziția genetică pentru psoriazis. Simptomele includ zonele inflamate roșiatice ale pielii, mâncărimi și fulgi de piele alb-argintiu, care pot avea mai mulți centimetri. Această boală este de obicei cronică sau cu atacuri recurente.

Eficiența medicamentului apremilast în psoriazis și artrită psoriazică a fost demonstrată în studiile clinice. Apremilast a fost utilizat ca monoterapie și ca terapie combinată cu DMARDs cu greutate moleculară mică, terapie de bază pentru boli reumatice inflamatorii.

Ca urmare, tratamentul cu apremilast a dus la o îmbunătățire semnificativă a simptomelor și semnelor psoriazisului sau artritei psoriazice. Datele de răspuns din grupul de pacienți cu monoterapie și din grupul de pacienți cu terapie combinată au fost aproximativ aceleași. Un beneficiu terapeutic a apărut pentru diverse manifestări ale psoriazisului. Calitatea vieții pacienților ar putea fi îmbunătățită în mod semnificativ prin apremilast.

Riscuri și reacții adverse

Cel mai frecvent efect secundar al Otezla® afectează sistemul digestiv. Diareea și greața sunt simptome foarte frecvente. Infecțiile tractului respirator superior, durerile de cap, în special durerile de cap, sunt de asemenea efecte secundare.

Apremilast nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. De asemenea, femeile ar trebui să utilizeze măsuri contraceptive eficiente în timpul luării acestuia. Otezla® a fost aprobat deoarece beneficiile depășesc riscurile. Efectele secundare sunt în mare parte ușoare până la moderate. Medicamentul poate fi administrat oral, este disponibil până la 30 mg.