bezafibrat

bezafibrat aparține grupului de fibrați. Bezafibratul este un medicament care reduce nivelul lipidelor și, pe lângă statine și acid nicotinic, este o opțiune terapeutică importantă pentru tratamentul în special a trigliceridelor ridicate, dar și, în unele cazuri, a colesterolului ridicat.

Ce este bezafibratul?

Acidul Bezafibrat (denumire chimică: 2- (4- {2 - [(4-clorbenzoil) amino] etil} fenoxi) -2-metilpropionic) este, la fel ca clofibratul sau fenofibratul, un derivat al fibraților. Fibratele sunt medicamente care sunt utilizate pentru tratarea lipidelor cu sânge ridicat (hiperlipidemia). Bezafibratul este utilizat în principal pentru a scădea un nivel prea ridicat de trigliceride.

Efectul de scădere a colesterolului în sânge este, însă, doar ușor pronunțat, motiv pentru care scăderea colesterolului este asigurată în primul rând de grupul medicinal al statinelor. Scăderea colesterolului prin bezafibrat este de aproximativ 10 - 25 la sută, efectul cel mai mare este, în consecință, mai mare în scăderea trigliceridelor (aproximativ 20 la 40 la sută).

Trigliceridele crescute sunt o problemă majoră, deoarece sunt greu de tratat și pot provoca boli cardiovasculare severe. Consecințele unui nivel plasmatic crescut de grăsimi variază de la ateroscleroză la atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale.

Statinele sunt preferate deoarece pot reduce foarte mult lipidele și, de asemenea, reduc riscul de boli secundare. În plus, fibrații sunt tratați doar ca a doua alegere și sunt folosiți atunci când terapia cu statine nu funcționează, acestea nu sunt tolerate sau chiar dacă sunt crescute doar acele trigliceride, a căror scădere este principalul efect al bezafibratului.

Bezafibratul este administrat sub formă de tabletă sau capsulă, care conține o pulbere cristalină albă și insolubilă. Bezafibratul este descompus prin excretarea acestuia în urină după ce este descompus în acid clofibric. Doza trebuie ajustată în consecință la pacienții cu insuficiență renală.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Scăderea concentrației de trigliceride este principalul efect al bezafibratului și al altor fibrați. Cu toate acestea, modul în care se realizează acest lucru, nu este încă pe deplin înțeles. Cu toate acestea, este probabil ca bezafibratul să conducă un așa-numit receptor activat cu proliferare PPARa sau peroxisom. Unele studii arată că activează și PPARγ și PPARδ. PPARα este o proteină care se leagă de ADN și schimbă procesele moleculare acolo, care sunt importante pentru metabolismul lipidelor. De exemplu, provoacă o reducere crescută a LDL cu 10 până la 25 la sută. Acest colesterol se numește rău, deoarece este depus în pereții vasului și provoacă acolo o reacție inflamatorie. Ateroscleroza este rezultatul.

În plus, bezafibratul determină o creștere a HDL, care este cunoscută și sub denumirea de colesterol bun. Este descris ca fiind bun, deoarece ajută la colectarea colesterolului care s-a acumulat peste tot și la transportarea la ficat, unde este apoi excretat. În ficat, bezafibratul reduce, de asemenea, eliberarea de VLDL, care conține și colesterol, dar în principal trigliceride.

Un alt efect este faptul că bezafibratul activează lipoproteina lipază, o enzimă care rupe trigliceridele. Bezafibratul provoacă un proces antiinflamator pe pereții vasului. Bezafibratul acționează și asupra vezicii biliare, unde crește litogenitatea bilei, ceea ce înseamnă că riscul de a dezvolta calculi biliari este crescut.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Bezafibratul este utilizat atunci când nivelul plasmatic al trigliceridelor este crescut. Pe de o parte, lipidele crescute din sânge pot fi congenitale, iar o enzimă care este necesară pentru a descompune trigliceridele este de obicei defectă. Această afecțiune este cunoscută și sub denumirea de hipertrigliceridemie primară familială. Pe de altă parte, pot fi dobândite lipide crescute în sânge (hipertrigliceridemie secundară). Acesta din urmă are diverse cauze. Un nivel crescut de trigliceride poate fi cauzat de medicul care prescrie medicamente care cresc lipidele din sânge (de exemplu, blocante beta, glucocorticoizi, hormoni). Dar o dietă incorectă, cu conținut ridicat de grăsimi, poate duce și la o creștere a trigliceridelor.

Diabetul metabolic poate afecta, de asemenea, negativ lipidele din sânge. Sindromul metabolic (cvartetul de: intoleranță la glucoză, hipertensiune, metabolizarea lipidelor perturbate și obezitate) este, de asemenea, o posibilă aplicare a bezafibratului.

Bezafibratul are un timp de înjumătățire de 2 ore și este luat sub formă de tablete sau capsule de 200 mg de trei ori pe zi.

Riscuri și reacții adverse

Efectele nedorite ale bezafibratului sunt multe. Efectele nespecifice includ umflarea, problemele de respirație și formarea de urzici, care poate fi explicată prin reacția alergică a organismului la bezafibrat.

Alte efecte secundare sunt febra, senzație de gripă și, de asemenea, efecte atipice, cum ar fi dureri de cap, amețeli, modificări ale conștiinței, probleme de erecție și durerile corpului. În plus, există efecte asupra zonei gastro-intestinale precum greață, vărsături și diaree, precum și creșterea bruscă în greutate. Pierderea poftei de mâncare este la fel de comună.

Ruperea musculaturii sau rabdomioliza este rareori observată cu bezafibrat. Pacienții suferă de durere, crampe și slăbiciune musculară. Defalcarea musculară poate fi cauzată și de statine, motiv pentru care nu trebuie administrate în asociere cu bezafibrat. O modificare a numărului de sânge este, de asemenea, un efect secundar rar observat. Bezafibratul crește, de asemenea, litogenitatea bilei, ceea ce crește riscul de a dezvolta calculi biliari. Pacienții cu boală hepatică sau boli ale vezicii biliare, insuficiență renală, gravide și mame care alăptează nu trebuie să ia bezafibrat.