Sibutramina

Sibutramina este un derivat de amfetamină și, în calitatea sa de stimulator indirect al sistemului nervos simpatic, servește ca un suprimant al apetitului. Ingredientul activ aparține grupului de inhibitori de recaptare a serotoninei-norepinefrinei și, prin urmare, este apropiat de diverși antidepresivi și de metilfenidatul medicamentului ADHD în modul său de acțiune. Medicamentele care conțin sibutramină au fost retrase de pe piață în țările europene în 2010, la recomandarea Agenției Europene a Medicamentului, din cauza efectelor secundare semnificative.

Ce este Sibutramina?

Sibutramina medicamentoasă, un derivat de amfetamină care aparține grupului de ingredienți activi care suprimă pofta de mâncare (anorectice), a fost utilizată pentru tratamentul supraponderalului sever (obezitate) până la pierderea aprobării sale în 2010. Proprietatea de a suprima apetitul sibutraminei se datorează în principal efectului său ca inhibitor al recaptării serotoninei-norepinefrinei (SNRI). Aceasta duce la creșterea concentrației neurotransmițătorului serotonină și a hormonului de stres adrenalină în spațiul extracelular și în fanta sinaptică a nervilor implicați, ceea ce este echivalent cu o stimulare indirectă a sistemului nervos simpatic.

În caz de pericol sau de orice alt stresor, sistemul nervos simpatic asigură, în mod normal, eliberarea hormonilor de stres și metabolismul organismului este ajustat pentru a solicita performanțe maxime mentale și fizice pe termen scurt pentru zbor sau atac. În cursul modificărilor metabolice pe termen scurt, există și o suprimare a apetitului.

Datorită unui număr mare de reacții adverse dăunătoare, dintre care unele pot pune viața în pericol, Agenția Europeană a Medicamentului a recomandat în ianuarie 2010 ca medicamentele care conțin sibutramină să nu mai fie aprobate pentru tratament. Națiunile industrializate au urmat acum această recomandare și și-au retras aprobarea pentru medicamente care conțin sibutramină precum Reductil®, Meridia® și LiDa®.

Efect farmacologic

Multitudinea de efecte pe care sibutramina le are asupra diferitelor țesuturi, organe și SNC, pe lângă inhibarea apetitului, poate fi explicată în mare măsură prin stimularea sa indirectă a receptorilor adrenergici (adrenoceptori).

Ca urmare a inhibării recaptării neurotransmițătorilor serotonină și noradrenalină, concentrația extracelulară crescută a substanțelor mesager duce la o ocupație și stimulare corespunzătoare a receptorilor. Adrenoceptorii stimulați în acest fel declanșează procese metabolice care sunt similare cu cele ale unei „adevărate” excitații simpatice. Aceasta înseamnă că toate țesuturile și organele care sunt inervate de nervii simpatici și adrenoceptorii prezenți sunt afectate. Acest lucru se aplică, de asemenea, SNC și plachetelor de sânge, care au, de asemenea, adrenoceptori pe suprafața lor.

Efectele asupra psihicului pot fi de obicei descrise ca euforice și sunt similare cu cele ale anumitor medicamente psihotrope. Efectul farmacologic general al sibutraminei poate fi descris ca simpatomimetic.

Pe lângă alte efecte secundare nedorite, a fost mai presus de toate efectele asupra sistemului cardiovascular, cum ar fi aritmiile cardiace și tensiunea arterială ridicată, precum și influența puternică asupra psihicului care a dus la retragerea aprobării medicamentelor care conțin sibutramină în 2010.

Aplicație și utilizare medicală

Perioada în care ingredientul farmaceutic activ Sibutramine a fost aprobat în Germania și în alte țări europene este de aproximativ 12 ani, din 1999 până în 2010. Numai în Italia ingredientul activ a fost retras oficial de pe piață în 2002, după două decese.

Utilizarea medicamentelor care conțin sibutramină a fost supusă regulilor stricte. Produsul medicamentos trebuie prescris numai pentru tratamentul de susținere a obezității cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 sau mai mult. În acest caz, susținere înseamnă că ar trebui respectată o dietă încercată și testată și ar trebui să se desfășoare un program de exerciții specifice.

În plus, regula era că tratamentul cu obezitate cu sibutramină trebuie întrerupt dacă nu se putea realiza o pierdere în greutate de cel puțin 5% după o perioadă de tratament de 3 luni. Obezitatea care trebuie tratată ar putea fi genetică sau dobândită.

De asemenea, medicamentele erau supuse unor reguli stricte cu privire la contraindicații. În prezența următoarelor boli și reclamații, nu trebuie utilizat tratamentul cu medicamente care conțin sibutramină: boli cardiovasculare, tulburări funcționale ale ficatului și rinichilor, hipertiroidism și glaucom.

În plus, din motive de siguranță, femeile însărcinate și care alăptează, precum și copiii și adolescenții cu vârsta sub 18 ani nu ar trebui să ia sibutramină.

Riscuri și reacții adverse

Pe lângă efectele secundare care pot pune viața în viață, care pot apărea în timpul tratamentului cu sibutramină și datorită cărora medicamentele cu acest ingredient activ și-au pierdut aprobarea, au fost observate o serie de alte reacții adverse dăunătoare. Acestea includ insomnie, constipație, gură uscată, dureri de cap, vărsături și amorțeală.

În plus, au fost găsite și efecte secundare nedorite în zona psihologică și neurală. În timpul tratamentului pot apărea somnolență, parestezie, tulburări ale gustului, erupții cutanate, transpirație excesivă (hiperhidroză), anxietate și somnolență în timpul zilei.

Efectele sibutraminei asupra psihicului pot fi euforice și antidepresive. Efectul este comparabil cu cel al unor antidepresive, care aparțin și SNRI. Sibutramina se află acum și pe lista substanțelor dopante interzise.