artesunate

artesunate este un ingredient activ utilizat pentru tratarea malariei. Boala infecțioasă tropicală este cauzată de agenți patogeni din genul Plasmodium și ucide 1 milion în toată lumea în fiecare an. După cum arată studiile, în viitor ingredientul activ ar putea fi folosit și pentru tratarea tumorilor maligne - adică maligne.

Ce este artezunat?

Medicamentul artezunat aparține clasei de medicamente antiprotozoice și este obținut din derivatul vegetal al mugwortului anual (Artemisia annus). Artesiminina conținută în frunzele și florile de mugwort a fost folosită în medicina tradițională chineză de mii de ani.

În ultimii ani, ingredientul activ al plantelor s-a mutat și în centrul atenției medicinii occidentale. În 2002, artizanul sintetizat din acesta a fost adăugat pe lista medicamentelor indispensabile de către OMS. Medicamentul este utilizat mai ales împotriva malariei tropice cu agentul patogen Plasmodium falciparum, care este caracterizat printr-un curs sever. Artesunate este de asemenea extrem de eficient împotriva agenților patogeni multi-rezistenți ai malariei care nu mai răspund la preparatele comune pentru malarie.

Efect farmacologic

Malaria este transmisă prin mușcătura țânțarului Anopheles. Agenții patogeni se instalează mai întâi în ficat, atacă globulele roșii (eritrocite) și le distrug. Ingredientul activ artesunate atinge direct mitocondriile celulelor patogene. Mitocondriile se găsesc în toate celulele și sunt „puterea productivă” a fiecărei celule.

Așa-numitele punți de peroxid din structura chimică a ingredientului activ joacă un rol decisiv în eficacitatea farmacologic-biologică a artezunului. Ele degajă o concentrație mare de radicali de oxigen care atacă mitocondriile și provoacă moartea celulelor agentului patogen. De asemenea, medicamentul funcționează împotriva celulelor canceroase. Celulele tumorale conțin ioni de fier în concentrații mari. Reacționează chimic cu radicalii de oxigen și determină moartea celulei.

Artesunate pare, de asemenea, să poată preveni formarea vaselor de sânge care furnizează țesutul tumoral. Acesta combate formarea metastazelor. Datorită unei structuri biochimice ușor modificate, derivatul artezunate arată o biodisponibilitate semnificativ mai mare decât substanța inițială artesiminină. Biodisponibilitatea oferă informații despre cât de rapid și în ce măsură un medicament este absorbit de organism și pus la dispoziția organismului. Artesunate are un timp de înjumătățire foarte scurt. Este metabolizat rapid de ficat și curățat din corp în câteva ore.

Aplicație și utilizare medicală

Mai ales în cazuri severe, derivatul arteziminin scade semnificativ rata de deces a celor care suferă de malarie. Din 1000 de pacienți cu malarie care au fost tratați cu artezunate, doar 147 au murit în loc de 241 dintre cei tratați cu chinina comună anti-malarie comună. Până în prezent, medicamentele artezunate au fost utilizate doar la adulți.

Ultimele studii arată că în curând copiii vor putea beneficia de ingredientul activ. Diverse studii indică faptul că artezunatul ar putea fi folosit și în terapia cancerului în viitor. S-a demonstrat că ingredientul activ este un medicament promițător pentru tumorile maligne. Celulele canceroase nu au aproape nimic pentru a contracara stresul oxidativ cauzat de radicalii de oxigen. Medicamentul este deosebit de eficient pe tumorile în creștere rapidă. Au un număr deosebit de mare de ioni de fier.

Oamenii de știință din Singapore, de asemenea, atribuie o mai bună eficacitate împotriva astmului substanței decât corticosteroizii prescriți în mod obișnuit. Artesunate este de obicei utilizat ca preparat combinat împotriva malariei pentru a preveni o posibilă rezistență. În malaria tropicală severă, ingredientul activ este de obicei administrat intravenos sub formă de perfuzie, dar este disponibil și sub formă de tabletă.

Riscuri și reacții adverse

Efectul artezunate este selectiv. Aceasta înseamnă că are un efect toxic asupra celulelor tumorale și a agenților patogeni ai malariei care conțin mult fier, dar nu are efecte negative asupra celulelor sănătoase.

Substanța medicinală artezunată este considerată a fi bine tolerată. Efectele secundare cunoscute până în prezent sunt limitate și de obicei sunt ușor de controlat. Efectele secundare ale luării artezunate depind, de asemenea, de combinația de medicamente în care este disponibil.

Cele mai frecvente reacții adverse sunt durerea de cap, insomnia, somnolența și slăbiciunea - dar pot apărea greață, vărsături și diaree. În cazuri individuale rare, hemoliza - descompunerea globulelor roșii - duce la anemie.