carbapeneme

La carbapeneme sunt antibiotice care aparțin grupului de beta-lactamine. Carbapenemele au fost denumite inițial tienaminice. Datorită gamei largi de efecte antimicrobiene, acestea sunt utilizate ca substanțe medicinale. Unii reprezentanți sunt, de exemplu, Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem și Tebipenem. Carbapenemele au statutul de antibiotice de rezervă. Rezistența la carbapenemuri crește în Europa.

Ce sunt carbapenemele?

Practic, carbapenemele sunt antibiotice relativ bine tolerate. Datorită spectrului lor de activitate, acestea sunt împărțite în două grupuri. Acest lucru se datorează faptului că au un spectru relativ mare de activitate atât în ​​zona gram-negativă, cât și în cea gram-pozitivă. În plus, beta-lactamază conținută este caracterizată de o stabilitate ridicată.

Primul grup de carbapenemuri include, de exemplu, imipenem sau cilastatină, meropenem și doripenem. Trebuie menționat că cilastatina singură nu are efect antimicrobian. Ertapenem aparține celui de-al doilea grup. Acesta diferă de celelalte carbapenemuri prin faptul că este ușor eficient față de Acinetobacter și Pseudomonas. Niciunul dintre carbapenemele nu arată niciun efect asupra stafilococilor rezistenți la meticilină.

În principiu, toate carbapenemele au efect bactericid. Deoarece carbapenemele sunt antibiotice beta-lactam, acestea sunt utilizate în principal pentru tratarea anumitor boli infecțioase bacteriene care se bazează pe agenți patogeni sensibili. Efectul lor bactericid se extinde asupra agenților patogeni aerobi și anaerobi, precum și gram-negativi și gram-pozitivi. În majoritatea cazurilor, medicamentele corespunzătoare sunt administrate intravenos sub formă de perfuzie.

Efect farmacologic

Efectul carbapenemelor se datorează pe de o parte tipului special de legare la proteinele care leagă penicilina. Pe de altă parte, ingredientul activ inhibă sinteza peretelui celular al bacteriilor.

Carbapenemele sunt excretate prin rinichi. Carbapenem imipenem este, totuși, o substanță care dăunătoare puternic rinichilor sau nefrotoxică. Pentru a prelungi timpul de înjumătățire, antibioticul este de obicei combinat cu cilastatina, care inhibă dehidropeptidaza. Aceasta întârzie descompunerea hidrolitică a medicamentului în rinichi. În același timp, nefrotoxicitatea este redusă.

O astfel de combinație nu este necesară pentru celelalte carbapenemuri. Toate carbapenemele sunt parțial metabolizate și apoi eliminate renal. Timpul de înjumătățire la persoanele cu rinichi sănătoși este de aproximativ o oră.

Datorită spectrului lor relativ larg, carbapenemele au un efect enorm asupra florei intestinale. În plus, bacteriile rezistente la carbapenemele se pot multiplica rapid în timpul tratamentului și, ulterior, pot provoca infecții secundare.

În ceea ce privește structura lor chimică, carbapenemele diferă de alte beta-lactame. Inelul caracteristic cu cinci membri al beta-lactamei respective are un atom de carbon în locul unui atom de sulf. În primul rând, substanța plumb a carbapenemelor a fost obținută dintr-un tip de ciupercă numită Streptomyces bovya. Cu toate acestea, această substanță plumb, tienamicină, nu este stabilă în organism. Din acest motiv, carbapenemele sunt acum fabricate sintetic.

Aplicație și utilizare medicală

În principiu, toate carbapenemele sunt așa-numitele antibiotice de rezervă. Acest lucru înseamnă că sunt utilizate doar în condiții speciale de infecție și greu de controlat.Deoarece dacă este folosită în mod necritic, formarea rezistenței este susținută și efectele secundare sunt sporite.

Carbapenemele sunt de asemenea utilizate, de exemplu, dacă există deja rezistență la alte beta-lactamine. De asemenea, sunt utilizate în cazul infecțiilor nosocomiale grave ca urmare a germenilor necunoscuți, mai ales dacă terapia planificată inițial nu este eficientă. În plus, carbapenemele sunt de asemenea utilizate pentru infecții mixte severe, de exemplu pentru peritonită (inflamația peritoneului) cu anaerobe și agenți patogeni purici.

Spectrul de activitate al carbapenemelor include aproape toate bacteriile gram-negative și gram-pozitive patologice, cu excepția micoplasmei și a clamidiei. Carbapenemele sunt de asemenea eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenemele sunt disponibile numai pe calea parenterală. Utilizarea meropenemului și a imipenemului sau a cilastatinei este deosebit de utilă în cazul infecțiilor grave sau chiar care pot pune viața în viață a rinichilor, a tractului urinar și a cavității abdominale. Infecțiile grave ale articulațiilor și organelor genitale, țesuturilor moi și pielii justifică, de asemenea, utilizarea medicamentului. În plus, infecțiile grave ale căilor respiratorii, precum și meningita și sepsisul sunt tratate cu ingredientele active.

Ertapenemul carbapenem este utilizat în principal pentru infecții ale pielii și pneumonie. Inflamarea mucoasei interne a inimii (endocardită) poate fi, de asemenea, tratată cu carbapenemuri. Dozarea ingredientelor active se bazează pe informațiile de specialitate. În cele mai multe cazuri, acestea sunt administrate intravenos, uneori prin injectare.

Riscuri și reacții adverse

La utilizarea carbapenemelor pot apărea reacții adverse variate. Cele mai frecvente reacții adverse includ greață, diaree și vărsături, erupții cutanate și alte anomalii la locul perfuziei. Dureri de cap și inflamație a venei apar și în unele cazuri. Ocazional au fost raportate reacții de hipersensibilitate.

Carbapenemele nu trebuie utilizate dacă hipersensibilitatea este deja cunoscută. Tratamentul cu carbapenemuri este contraindicat chiar dacă pacientul este sensibil la alte antibiotice beta-lactam. În plus, interacțiunile pot apărea atunci când carbapenemele sunt luate în același timp cu unele alte substanțe active.