saquinavir

Cu ingredientul activ saquinavir este un inhibitor de protează. Medicamentul este utilizat în principal pentru tratarea infecțiilor cu HIV. Substanța saquinavir este utilizată în principal în preparate combinate. Medicamentul a primit aprobarea în 1995. Deoarece un număr mare de pacienți au dezvoltat rapid rezistența la medicament, saquinavirul a fost retras de pe piața farmaceutică pentru o perioadă scurtă de timp. Din 1997 este disponibil un preparat îmbunătățit.

Ce este Saquinavir?

Substanța saquinavir este caracterizată prin proprietățile sale antivirale și este utilizată pentru tratarea virusurilor HIV. Saquinavir inhibă diferite procese virale, în special proteaza. Aceasta este în principal responsabilă de maturizarea și înmulțirea virusurilor.

Se administrează oral de două ori pe zi. Tabletele sunt luate după masă. De regulă, medicamentul saquinavir se administrează împreună cu ingredientul activ ritonavir.

În unele cazuri, medicamentul este sinonim cu Saquinavirum sau Saquinavirmesilate desemnat. În uz farmaceutic, saquinavir este prezent sub formă de mezilat de saquinavir. Este o pulbere care este ușor higroscopică și are culoare albă. Substanța este practic insolubilă în apă.

Efect farmacologic

Practic, saquinavirul ingredient este un inhibitor de protează HIV. Astfel, medicamentul afectează proteaza HIV. Aceasta este o enzimă virală care joacă un rol central în formarea de noi virusuri. Din acest motiv, ingredientul activ saquinavir ajută la întârzierea înmulțirii virusurilor HI din organismul uman.

Dacă substanța saquinavir este luată singură, biodisponibilitatea este de obicei prea mică, astfel încât efectul nu este suficient. Deoarece saquinavirul este în cea mai mare parte defalcat în metaboliți relativ ineficienți. Prin urmare, medicamentul este frecvent combinat cu ritonavir în aceste zile. Acesta este, de asemenea, un inhibitor de protează HIV. Ambele ingrediente active duc împreună la o concentrație mai mare de medicamente în plasma sanguină, ceea ce crește semnificativ eficacitatea acestora.

Substanța activă saquinavir este descompusă rapid în ficat. Sistemul citocromului este responsabil în principal de defalcarea. Dacă ritonavir este luat în același timp, acesta încetinește descompunerea hepatică a saquinavirului, astfel încât substanța să funcționeze mai mult. În plus, în unele cazuri, medicamentul este combinat cu inhibitori de transcriptază inversă. În principiu, ingredientul activ saquinavir duce la reducerea încărcăturii virale.

Aplicație și utilizare medicală

Saquinavir este utilizat în majoritatea cazurilor pentru tratarea infecțiilor cu HIV. În special, ingredientul activ este utilizat în terapia adulților infectați cu HIV-1. Alte medicamente antiretrovirale sunt de obicei utilizate pentru a crește eficacitatea saquinavirului. Metoda de terapie corespunzătoare se numește HAART sau terapie antiretrovirală extrem de activă.

Dozarea medicamentului saquinavir are loc conform informațiilor despre produs. Aportul este de obicei sub formă de tablete care sunt administrate pe cale orală. Aceste comprimate se iau de două ori pe zi după mese. În cele mai multe cazuri, se utilizează terapia combinată cu ingredientul activ ritonavir. Această substanță se numește inhibitor de CYP, care încetinește metabolismul saquinavirului.

Riscuri și reacții adverse

Diverse reacții adverse nedorite și alte reclamații sunt posibile ca parte a terapiei cu saquinavir. Acestea trebuie luate în considerare cu atenție atunci când un medic prescrie ingredientul activ. Anamneza, adică discuția despre istoricul medical al pacientului, joacă un rol central. Acest lucru se datorează faptului că medicul curant analizează istoricul pacientului și dispozițiile familiei.

Frecvența efectelor secundare ale medicamentului saquinavir variază. Cele mai frecvente simptome ale simptomelor tractului gastro-intestinal, cum ar fi greață, dureri abdominale și diaree, se întâlnesc în timpul administrării saquinavirului. De asemenea, sunt posibile neuropatii periferice și dureri de cap.

În plus față de potențialele reacții adverse ale saquinavirului, există câteva contraindicații de care trebuie să știți înainte de a lua medicamentul pentru prima dată. Dacă persoana respectivă suferă de hipersensibilitate la substanța activă saquinavir, trebuie evitată terapia cu medicamentul. În acest caz, trebuie găsite posibile alternative de tratament. De asemenea, medicamentul este contraindicat în prezența insuficienței hepatice severe. Informațiile complete despre contraindicații sunt enumerate în informațiile despre produs pentru medicamentul saquinavir.

În plus, înainte de începerea terapiei cu saquinavir, trebuie remarcat faptul că există diverse interacțiuni cu alte substanțe active. De exemplu, ar trebui să vă abțineți de la a lua pimozidă, midazolam, stavudină, didanozină, efavirenz și claritromicină în același timp. Deoarece aceste substanțe interacționează cu sistemul citocromului, care este responsabil de descompunerea saquinavirului. Ca urmare, apar modificări ale nivelului plasmatic, ceea ce duce, printre altele, la o mai slabă controlabilitate a efectului saquinavirului.

Practic, saquinavirul este un substrat al substanței CYP3A4. Din acest motiv, interacțiuni cu inhibitori sau inductori ai CYP pot apărea atunci când sunt luate cu saquinavir.

În principiu, toate efectele secundare trebuie raportate unui medic pentru a decide cu privire la cursul suplimentar al tratamentului. Retragerea poate fi necesară dacă saquinavirul are complicații severe.