Indinavir

Indinavir aparține inhibitorilor de protează. Substanța medicamentoasă este utilizată pentru tratarea infecțiilor cu HIV.

Ce este indinavir?

Indinavir este un medicament antiviral care aparține grupului de inhibitori de protează HIV și este utilizat pentru a trata infecțiile cu HIV. Inhibitorii de proteza HIV sunt folosiți ca parte a unei „terapii antiretrovirale foarte active” (HAART) împreună cu alte medicamente antiretrovirale, cum ar fi NRTI (inhibitori de transcriptază inversă nucleozidică) și NNRTI (inhibitori de transcriptază inversă non-nucleozidică).

Indinavir a fost dezvoltat de compania farmaceutică americană Merck & Co și MSD Sharp & Drohme (MSD). Grupul a dezvoltat forme de administrare orală a inhibitorului de protează, care au fost în cele din urmă aprobate în 1996 atât de FDA SUA, cât și de Agenția Europeană a Medicamentelor (EMA).

În anii 90, indinavirul a fost unul dintre cele mai eficiente medicamente antivirale. Cu timpul, însă, medicamentul a fost înlocuit din ce în ce mai mult cu inhibitori de protează HIV mai eficienți.

Efect farmacologic

Indinavir se leagă de proteza virală HIV. Acest lucru este important pentru reproducerea agentului patogen. Procesul duce la inhibarea enzimei virale, care la rândul său împiedică înmulțirea virusului. În cele din urmă, există o scădere a încărcăturii virusului.

Utilizarea de indinavir este mai sensibilă la pacienții cu SIDA de tip 1, deoarece medicamentul are o afinitate mai mare pentru HIV-1 decât pentru HIV-2. În fluxul sanguin, aproximativ 60 la sută din indinavir este legat de proteinele plasmatice. Substanța activă este metabolizată și descompusă în ficat.

Indinavir are dezavantajul că medicamentul trebuie luat la fiecare opt ore. Acesta este singurul mod de a asigura o biodisponibilitate suficientă. Este recomandat ca indinavirul să fie luat fie cu o oră înainte de masă, fie cu o oră după masă. Dacă hrana este bogată în proteine ​​și grăsimi, aceasta duce la o reducere semnificativă a absorbției. În general, medicii consideră că administrarea pe stomacul gol este sensibilă.

Aplicație și utilizare medicală

Indinavir este utilizat pentru tratamentul adulților, adolescenților și copiilor de la vârsta de patru ani pentru tratamentul infecțiilor cu HIV. Inhibitorul proteazei este potrivit și pentru prevenirea post-expunere la adulți. Indinavir nu este utilizat ca un singur medicament, care se datorează dezvoltării rezistenței în virusul HI. În schimb, medicamentul este combinat cu alte medicamente antivirale. Aceasta poate fi zidovudină sau lamivudină, de exemplu.

Doza recomandată de indinavir este de 3 x 800 miligrame pe zi. Cu o doză mai mică, există riscul de pierdere considerabilă a eficacității. Cu toate acestea, inhibitorul de protează nu trebuie luat în cantități mai mari. Capsulele se iau la fiecare opt ore cu un pahar de apă sau lapte degresat. Alternativ, se poate servi și cu ceai, cafea sau suc.

Pentru a contracara pietrele la rinichi, este indicat să oferiți corpului cel puțin șase pahare de apă pe zi. Dacă medicamentul trebuie administrat cu o masă, se recomandă mese ușoare, cum ar fi fulgi de porumb sau pâine prăjită cu gem. De asemenea, este important să protejați indinavirul de căldură și umiditate.

Riscuri și reacții adverse

Utilizarea de indinavir poate avea uneori efecte secundare nedorite. La aproximativ șase la sută dintre pacienți, terapia trebuie întreruptă din cauza efectelor secundare severe. În cele mai multe cazuri, apar tulburări digestive, cum ar fi diaree, dureri abdominale și greață. Dezvoltarea gâtului unui taur, în care există o redistribuire anormală a grăsimilor în zona gâtului, este considerată un efect secundar nedorit destul de rar.

Alte efecte secundare posibile sunt modificări ale metabolismului, cum ar fi hiperglicemia, hipercolesterolemia sau hipertrigliceridemia, dureri de cap, oboseală, senzații de slăbiciune, sângerare în cazul hemofiliei, erupții cutanate, creșterea lipidelor, modificări ale percepției gustului, nefrotoxicitate, sindrom sicca, care este asociat cu membranele mucoase uscate ale ochilor, gură și piele uscată, unghiile încrucișate, inflamația patului unghiilor, căderea părului și disfuncția ficatului. Pietrele la rinichi se dezvoltă în până la 25 la sută din toți pacienții.

Indinavir nu trebuie administrat în același timp cu anumite alte medicamente, cum ar fi benzodiazepine, cisapride, rifampicină, terfenadină sau astemizol din cauza interacțiunilor cu sistemul citocromului. Aceasta ar putea duce la modificări ale nivelului plasmatic din sânge și la reacții adverse severe.