aliskiren

Cu aliskiren un medicament este disponibil pentru tratamentul hipertensiunii arteriale care acționează ca un inhibitor al reninei (inhibitor al reninei). Se vinde sub diverse denumiri comerciale sub forma unui preparat mono și combinat și necesită o rețetă. Medicamentul a fost aprobat în Statele Unite în martie 2007, în Elveția în iunie și în Germania în august.

Ce este aliskiren?

Aliskiren este un medicament utilizat pentru reglarea tensiunii arteriale ridicate. Inhibă renina enzimatică, prin care intervine în sistemul renină-angiotensină-aldosteron care reglează tensiunea arterială. Printre inhibitorii reninei cunoscuți, aliskiren este singurul medicament care a fost aprobat până în prezent. Alte două preparate - Zankiren și Remikiren - încă așteaptă aprobare.

Primii inhibitori de renină au fost anticorpi care au fost direcționați direct împotriva enzimei renină. Ceea ce a scăzut tensiunea arterială în experimentele pe animale nu a fost dezvoltat în continuare, mai ales că acești primii inhibitori ai reninei nu au putut fi administrate decât prin injecție. Prin alte etape intermediare, Aliskiren a ajuns în sfârșit la maturitatea pieței, care a îndeplinit bine așteptările.

Efect farmacologic

Când intervine în sistemul renină-angiotensiune-aldosteronă, aliskirenul leagă enzima renină și astfel declanșează procese biochimice ulterioare.

Renina ca protează, o enzimă care împarte proteinele, transformă angiotensinogenul în angiotensină I, care la rândul său este transformată în angiotensină II de o enzimă de conversie a angiotensinei. Acest lucru poate declanșa în mod independent o vasoconstricție și poate provoca o eliberare suplimentară de aldosteron. Aceasta creează o reabsorbție mai mare a ionilor de sodiu și a apei în canalele colectoare renale, ceea ce crește tensiunea arterială.

Aliskiren se leagă de renină și astfel se previne eficient funcția sa complexă. Procesele descrise nu apar și tensiunea arterială poate scădea.

Aliskiren se administrează oral o dată pe zi. Deoarece influențează tensiunea arterială prin eliberarea reninei, durează aproximativ una până la două săptămâni după începerea tratamentului până la primul succes terapeutic măsurabil. Aliskiren se administrează aproape întotdeauna în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Acestea pot fi, de exemplu, diuretice prescrise pentru a trata hipertensiunea arterială.

Aplicație și utilizare medicală

Inhibitorul reninei aliskiren este un agent nou și eficient pentru tratamentul tensiunii arteriale ridicate. Producătorul Novartis vorbește chiar despre "o nouă dimensiune în tratamentul hipertensiunii arteriale".

Întrucât inhibitorul reninei aliskiren intervine foarte devreme în sistemul renină-angiotensină-aldosteron, acesta împiedică complet producerea de angiotensină II. Acest lucru distinge medicamentul de alte medicamente utilizate până acum, cum ar fi inhibitorii ACE. Acestea inhibă doar ACE (enzima de conversie a angiotensinei) care transformă angiotensina I în angiotensină II, dar nu și enzima chimimaza. Ca urmare, sistemul renină-angiotensină este doar parțial inhibat.

În plus, inhibitorii de renină, cum ar fi aliskirenul, nu elimină degradarea bradicininei, un mediator al inflamației. Când se utilizează inhibitori ACE, bradicinina care este prezentă provoacă tuse familiară cu kinină, efectul secundar tipic al medicației cu inhibitor ACE. Cu toate acestea, rămâne de văzut dacă noul medicament aliskiren este superior terapeutic față de inhibitorii ACE mai convenționali.

Când luați aliskiren, trebuie remarcat faptul că un conținut crescut de grăsimi în alimente afectează negativ absorbția ingredientului activ. Prin urmare, Aliskiren nu este întotdeauna atât de ușor de controlat în eficiența sa individuală. În plus, există o absorbție generală slabă a inhibitorilor reninei, care este adesea sub 2% cu medicația orală.

Administrarea de aliskiren la copii și adolescenți nu este recomandată din cauza lipsei rezultatelor pe termen lung. Femeile însărcinate și care alăptează ar trebui, de asemenea, să se abțină.

Riscuri și reacții adverse

Terapia cu aliskiren poate provoca reacții adverse nedorite:

• Greață, vărsături și diaree
• Infecții ale tractului respirator superior
• a tusi
• oboseală
• o durere de cap
• Dureri de spate
• alergii

În cazul numeroaselor boli cronice sau acute și a aportului corespunzător de medicamente, este esențială o consultare detaliată între medic și pacient înainte de începerea terapiei cu aliskiren.

Administrarea de aliskiren este contraindicată în următoarele boli:

• Angioedem
• Diabetul zaharat
• afectarea funcției renale

Aliskiren este, de asemenea, contraindicat pentru medicamente cu:

• Ciclosporină
• Itraconazol
• chinidina

Prin urmare, un medic responsabil va verifica tensiunea arterială, valorile electroliților, valorile de laborator și funcțiile rinichilor înainte de o terapie planificată cu aliskiren și, dacă este necesar, în perioada de tratament.