salvarsan

salvarsan este un compus arsenic organic care a fost comercializat sub denumirea comercială Salvarsan. Medicamentul a fost folosit pentru a trata sifilisul bolii infecțioase. Administrarea a fost de obicei intravenoasă sau intramusculară. Substanța a cauzat adesea reacții adverse severe.

Ce este arsfenamina?

Arsfenamina, cunoscută și sub denumirea de dioxidiamidoarsenobenzen, a fost descoperită în 1907 de medicul și cercetătorul german Paul Ehrlich. A fost primul agent eficient de chimioterapie care a intrat pe piața medicamentelor. Medicamentul a înlocuit compușii cu mercur extrem de toxici în tratamentul sifilisului la începutul secolului XX.

Mii de oameni suferă încă de această boală infecțioasă, care este transmisă de agentul patogen Treponema pallidum. Arsfenamina reacționează cu oxigenul pentru a forma compuși toxici. Prin urmare, substanța trebuia comercializată în fiole ermetice. În ciuda eficacității sale ridicate, arsfenamina a provocat efecte secundare neplăcute și, în unele cazuri, chiar foarte periculoase.

Efect farmacologic

Timp de secole, omenirea a suferit de agentul cauzal al sifilisului. Odată cu descoperirea arsfenaminei, a fost posibilă tratarea bolii pentru prima dată. Cu acest compus arsenic sintetic, descoperitorul său Ehrlich, după numeroase încercări nereușite, a dezvoltat un medicament care atacă în mod specific celulele bacteriene. Cu toate acestea, substanța nu are efecte negative asupra celulelor umane.

Odată cu administrarea de arsfenamină, metabolismul energetic al agenților patogeni este perturbat semnificativ. O singură injecție este adesea suficientă pentru a slăbi sau chiar a distruge bacteriile. Un dezavantaj major al preparatului este solubilitatea sa slabă și reacția puternic acidă cu apă distilată. Soluția acidă nu este potrivită pentru terapie, deci trebuie amestecată cu sodă caustică. Produsul final al acestui amestec este un lichid alcalin care poate fi utilizat în scop terapeutic.

Adăugarea soluției de hidroxid de sodiu a cauzat adesea arsuri ale țesutului muscular și deteriorarea venelor după injecții intramusculare sau intravenoase ale preparatului. Prin urmare, au fost dezvoltate substanțe succesoare precum Neosalvarsan, care sunt mult mai bine tolerate decât Salvarsan. În ciuda conținutului mai mic de arsen, acestea au un efect foarte bun. Organizația Mondială a Sănătății estimează că mai multe milioane de oameni sunt încă infectați cu sifilisul bolii cu transmitere sexuală în fiecare an. Penicilina este acum folosită cu succes pentru a trata boala deoarece, spre deosebire de arsfenamina, cu greu provoacă efecte secundare.

Aplicație și utilizare medicală

Arsfenamina a fost folosită în principal pentru tratarea sifilisului cu transmitere sexuală, dar este folosită și ca medicament pentru alte boli infecțioase. De regulă, preparatul îmbogățit cu soluție de hidroxid de sodiu a fost injectat în vene sau într-un mușchi scheletic folosind o seringă. Efectul de vindecare al substanței a început uneori după prima injecție. De regulă, însă, injecțiile au fost repetate de trei până la patru ori cu pauze de câteva zile sau săptămâni între ele, pentru a evita recidivele bolii.

Arsfenamina are un efect dăunător asupra celulelor agentului patogen și îi împiedică activitățile metabolice vitale. Datorită efectului toxic al acestui compus arsenic sintetic atunci când reacționează cu oxigenul, acesta este transportat în recipiente etanșe. Acolo, substanța de bază poate fi păstrată mult timp, dar trebuie utilizată imediat după finalizarea soluției injectabile. Injecția intravenoasă asigură un efect rapid, în timp ce administrarea intramusculară dă un efect de durată mai lungă.

Riscuri și reacții adverse

Arsfenamina medicamentoasă a trebuit să cedeze penicilinei în tratamentul sifilisului, deoarece are efecte secundare severe. Reacții de șoc, cum ar fi neliniște severă sau înroșirea feței și a gâtului, constricția în zona toracică, somnolență sau lipsa respirației pot apărea la doar câteva minute după administrarea soluției injectabile. Nu pot fi excluse hemoragii cerebrale periculoase și edem pulmonar. Prin diluarea substanței și injectarea lentă, este posibil să se reducă efectele secundare într-o măsură limitată.

Reacții toxice ale organismului, cum ar fi frisoane, febră, vărsături, durerile corporale sau insuficiența acută a funcțiilor renale pot apărea câteva ore după administrarea arsfenaminei. Adesea apar boli ale tractului gastro-intestinal. Sunt cunoscute și reacții adverse, cum ar fi bolile cardiace și vasculare, orbirea, surditatea, paralizia și bolile metabolice. Efectele pe termen lung care pot apărea chiar și săptămâni mai târziu includ boli ale sângelui, ficatului și pielii, precum și leziuni ale sistemului nervos central.