piridostigmina este un inhibitor al acetilcolinesterazei și este utilizat pentru tratarea miasteniei gravi (slăbiciune musculară). Piridostigmina este de asemenea folosită pentru comportamentul urinar și paralizia intestinală, ca urmare a tensiunii reduse a mușchilor. Farmacologic, se aplică sub formă de sare de bromură sub formă de tablete.
Ce este piridostigmina?
piridostigmina Ca medicament, aparține grupului de parasimpatomimetice indirecte. Astfel activează indirect activitatea acetilcolinei asupra receptorilor parasimpatici prin inhibarea enzimei acetilcolinesterază.
Ingredientul activ este un complex aminic cuaternar care este prezent în medicamente sub formă de bromură. În formă nedizolvată, bridura de piridostigmină este o pulbere albă, cristalină. Se dizolvă foarte bine în apă. Dacă este necesar, medicamentul este administrat sub formă de tablete.
Bridura de piridostigmină nu poate traversa bariera sânge-creier, deoarece nu este lipofilă datorită structurii sale asemănătoare sării. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 1,5 ore. După utilizare, medicamentul este parțial metabolizat și parțial excretat neschimbat prin intermediul rinichilor (prin urină).
Efect farmacologic
piridostigmina acționează indirect prin inhibarea enzimei acetilcolinesterază. Această enzimă este responsabilă pentru descompunerea acetilcolinei neurotransmițătorului în golul sinaptic față de acetat și colină.
Inhibarea acetilcolinesterazei determină, la rândul său, o creștere a concentrației de acetilcolină la placa motorului. Receptorii acetilcolinei există canale cationice, care stimulează mușchii prin curenții cationici declanșați de acetilcolină. Aceasta crește tonusul (tensiunea) anumitor mușchi, crescând probabilitatea de contracție musculară. În general, crește și activitatea sistemului nervos parasimpatic, care este responsabil pentru procesele fizice în faza de repaus.
Sistemul nervos parasimpatic controlează tonusul muscular și procesele metabolice, inclusiv funcțiile intestinului și vezicii urinare. În myasthenia gravis autoimună apar tulburări ale receptorilor pentru acetilcolină, astfel încât contracțiile musculare suficiente nu pot fi cauzate decât de o concentrație mai mare de acetilcolină.
De asemenea, sunt stimulate mușchii vezicii urinare sau intestinale. Această proprietate face, de asemenea, piridostigmina un ingredient activ bun pentru tratarea paraliziei mușchilor vezicii urinare sau intestinale. Creșterea concentrației de acetilcolină determină, de asemenea, ca receptorii acetilcolinei să fie strămutați de relaxanții musculari antagonici, care sunt folosiți ca medicamente pentru calmarea mușchilor. Dacă este necesar, piridostigmina este utilizată pentru a inversa efectele acestor medicamente.
Aplicație și utilizare medicală
piridostigmina este utilizat în principal pentru a trata boala miasteniei gravis. În funcție de severitatea bolii, medicul trebuie să stabilească doza individuală de medicament.
Tratamentul începe doar cu piridostigmină. Cu toate acestea, dacă nu există îmbunătățiri, se poate continua tratamentul în combinație cu guanina. Medicamentul se aplică sub formă de tablete. Datorită gamei largi de efecte secundare posibile și posibilităților de interacțiune cu diverse alte medicamente, tratamentul trebuie să aibă loc întotdeauna sub supraveghere medicală.
Utilizarea împreună cu alte ingrediente active parasimpatomimetice conduce la o intensificare a efectului. Efectul medicamentelor pentru relaxarea musculară este anulat. În acest context, piridostigmina ar trebui să fie utilizată în caz de supradozaj cu relaxante musculare sau apar alte probleme. Un alt domeniu de aplicare este în cazurile de retenție urinară sau atonie intestinală (paralizie intestinală). Totuși, aici trebuie să se asigure că piridostigmina este absolut contraindicată în cazul obstrucției mecanice a intestinului sau a unei tulburări mecanice de urinare.
În acest caz, stimularea vezicii urinare sau a mușchilor intestinali poate duce la complicații grave. În „Al Doilea Război al Golfului 1991”, piridostigmina a fost utilizată de asemenea profilactic împotriva otrăvirii de către agenții chimici de război pe baza inhibitorilor colinesterazei.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru slăbiciune muscularăRiscuri și reacții adverse
Utilizarea piridostigmina La fel ca în cazul tuturor medicamentelor, există riscul de reacții adverse care pot apărea, dar nu trebuie să apară.
Pe măsură ce activitatea sistemului nervos parasimpatic este crescută, simptomele tipice precum diaree, vărsături, crampe abdominale, salivare crescută, creșterea formării de mucus în bronhii, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale și tulburări de ajustare a ochiului rezultă din diferite grade. Deoarece poate apărea și constricția bronșică, este contraindicată aplicarea pacienților cu boli obstructive ale căilor respiratorii.
Același lucru este valabil și în cazul obstrucției mecanice a intestinului și vezicii urinare. Supradozajul medicamentului poate slăbi mușchii căilor respiratorii ca urmare a unei crize colinergice. Alte reacții adverse sunt o transpirație crescută și o nevoie mai mare de a urina. Pyridostigmine nu trebuie utilizat în sarcină sau în alăptare.
