loperamida

loperamida este un medicament care aparține clasei de opioide și este utilizat pentru tratarea diareei. Este pe lista medicamentelor esențiale ale OMS (Organizația Mondială a Sănătății).

Ce este loperamida?

Loperamida medicamentului a fost sintetizată prima dată de Paul Janssen pentru Janssen Pharmaica. Din punct de vedere chimic, loperamida este o difenil piperidină. Aparține de opioidele tâmplătoare. Primul studiu clinic cu ingredientul activ a fost publicat în 1973 într-o revistă americană de specialitate. În același an, loperamida a fost lansată și este încă disponibilă sub denumirea comercială Imodium®.

Loperamide este disponibilă și pe piața germană din 1976. În Germania este cel mai des vândut, remediu fără prescripție medicală pentru diaree. Este recomandat pentru tratamentul simptomatic al diareei acute. Medicamentul este administrat pe cale orală și este, de asemenea, conținut în unele preparate combinate împreună cu ingredientul activ simeticon. Loperamida este disponibilă numai de la farmacii sub toate formele disponibile.

Efect farmacologic

Loperamida clorhidrat se leagă de receptorii µ-opioizi din plexul myenteric. Plexul myenteric, cunoscut și sub denumirea de plexul Auerbach, traversează aproape întreaga musculatură a tractului gastro-intestinal. Face parte din sistemul nervos enteric (ENS) și reglează peristaltismul intestinului. De asemenea, reglează secreția enzimelor digestive în intestin.

Loperamida reduce activitatea mușchilor netezi ai peretelui intestinal prin intermediul receptorilor µ-opioizi. În special, mușchii longitudinali și circulari ai intestinului subțire sunt inhibați în activitatea lor. Datorită peristaltismului slăbit, conținutul intestinal rămâne mai mult timp în intestinul subțire. Conținutul intestinal este în contact cu membrana mucoasă a intestinului subțire pe o perioadă mai lungă de timp, astfel încât electroliții și fluidele pot fi absorbite mai mult. Scaunul devine mai ferm. Loperamida crește, de asemenea, tensiunea musculară în sfincterul anal. Acest lucru îmbunătățește continuitatea scaunului.

Deoarece loperamida nu poate traversa bariera sânge-creier, aceasta nu atinge receptorii opioizi și, prin urmare, este inclusă printre opioidele tari. Loperamida este eficientă doar la nivel local.

Aplicație și utilizare medicală

Principalele indicații pentru utilizarea loperamidei sunt diareea de tot felul.Agentul este luat oral pentru diareea călătorilor, diareea nespecifică, diareea cauzată de sindromul intestinului iritabil sau diareea cauzată de afecțiunile peristaltismului intestinal.

Sub supraveghere medicală, loperamida este de asemenea folosită pentru a trata diareea cauzată de citostatice sau așa-numiții inhibitori de protează ca parte a tratamentului chimioterapeutic. În combinație cu ingredientul activ simeticone, loperamida este administrată pentru diaree acută cu crampe abdominale.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Trebuie menționat că loperamida are doar un efect simptomatic și, prin urmare, nu combate cauza bolii diareice. Poate ajuta la oprirea pierderilor de lichide și electroliți, dar trebuie luată doar pentru o perioadă scurtă de timp în cazul unei boli de bază cunoscute sau în paralel cu o terapie cauzală.

Loperamida nu este potrivită pentru tratamentul bolilor infecțioase diareice. Acestea se observă de obicei sub formă de mucus, sânge sau puroi în scaun. Loperamida calmează intestinele și extinde pasajul intestinal. Acest efect este de dorit pentru unele boli diareice, dar pentru dizenteria infecțioasă crește durata șederii agentului patogen în intestin. În timp ce agenții patogeni rămân în intestin, ei pot continua să elibereze toxinele în intestin. Acest lucru poate fi deosebit de periculos atunci când este infectat cu E. coli enterohemoragice (EHEC). Sindromul uremic hemolitic (HUS) poate fi declanșat de toxine.

Loperamida nu trebuie, de asemenea, utilizată în sclipirile acute ale colitei ulcerative inflamatorii bolii intestinale. Contraindicații suplimentare sunt colita pseudomembranoasă, utilizarea de antibiotice cu spectru larg și toate bolile în care peristaltismul intestinal este patologic inhibat. Acestea includ obstrucția intestinală (ileus), megacolonul și megacolonul toxic.

În general, loperamida este foarte bine tolerată. Cu toate acestea, perturbarea mișcărilor intestinale poate provoca dureri abdominale, greață și constipație. Abdomenul poate fi balonat. Dacă nu există nicio îmbunătățire a diareei acute în termen de 48 de ore de la administrarea loperamidei, trebuie consultat un medic. Utilizarea mai lungă trebuie să aibă loc numai după consultarea unui medic.

În mod normal, loperamida nu poate traversa bariera sânge-creier. Cu toate acestea, dacă bariera sânge-creier este afectată, medicamentul ajunge la creier și poate provoca efecte secundare grave acolo. În acțiune reciprocă cu alte medicamente, loperamida poate traversa mai ușor bariera sânge-creier.

Dacă ketoconazolul, verapamilul și chinidina sunt luate în același timp, loperamida poate provoca tulburări de respirație. Interacțiunile pot apărea și cu ritonavir, un inhibitor al protein proteinazei. De asemenea, trebuie menționat că loperamida inhibă funcțional sfingomielinaza acidă (FIASMA). Disregularea rezultată poate duce la simptome clinice grave.