abarelix

Medicamentul abarelix este un agent citostatic. Este utilizat sub denumirea comercială Plenaxis® pentru tratamentul carcinoamelor de prostată avansate sau deja metastatice care depind de hormoni, unde alte terapii nu mai ajută. Abarelix a fost aprobat în Germania în 2008.

Ce este Abarelix?

Abarelix aparține grupului de antagoniști hormonali care eliberează gonadotropină (antagoniști GnRH) și este un decapeptid sintetic. Reprezintă o alternativă la castrare sau terapie chirurgicală cu analogi GnRH. Spre deosebire de analogii GnRH, abarelix nu provoacă o creștere a hormonului de testosteron, chiar dacă doar pe scurt.

O astfel de creștere poate duce la o exacerbare a simptomelor - de exemplu, metastaze osoase simptomatice cu compresia canalului spinal. Când se administrează abarelix, se poate observa, însă, o scădere imediată, rapidă și fiabilă a concentrației testosteronului seric sub 0,2 ng / ml.

Medicamentul este disponibil sub formă de pulbere și ca solvent pentru fabricarea unei suspensii pentru injectare.

Experiența pe termen lung cu terapia cu abarelix este disponibilă în prezent doar într-o măsură limitată. Mai presus de toate, încă nu există rezultate mai precise în ceea ce privește reacțiile alergice imediate și efectele secundare cardiace.

Efect farmacologic

În timpul terapiei cu abarelix, medicamentul este injectat intramuscular. Abarelix acționează ca un antagonist al receptorilor competitivi în concurență cu GnRH pentru receptorii relevanți pentru producția de testosteron. Medicamentul blochează receptorii responsabili de acest lucru. Producția de testosteron se oprește imediat.

Deoarece acest lucru funcționează atât de bine fără o creștere inițială scurtă a nivelului de testosteron, combinația cu anti-androgeni nu este necesară. După prima injecție, nivelul de testosteron scade la nivelul de castrare la aproximativ 70% dintre pacienți în câteva zile - până la o săptămână. Ca urmare a unei a doua injecții în a 15-a zi de terapie cu abarelix, valoarea dorită a fost găsită la aproape toți pacienții. Față de alte medicamente, Abarelix nu numai că funcționează intens, ci și mult mai rapid.

Ca și în cazul castrării chirurgicale, terapia medicamentoasă cu abarelix poate duce la următoarele fenomene, datorită nivelului de testosteron foarte redus: impotență, bufeuri, creștere în greutate și slăbiciune.

Aplicație și utilizare medicală

Abarelix este un nou tip de medicament pentru cancerul de prostată avansat și deja metastatic. Medicamentul este recomandat în special atunci când alte forme de terapie nu mai promit succes.

Abarelix reduce drastic nivelul testosteronului și acest lucru în legătură cu un control rapid și permanent al tumorii de prostată. Scade nivelul PSA și reduce volumul prostatei. Spre deosebire de agoniștii convenționali GnRH, antigonistul GnRH Abarelix nu conduce inițial la o creștere pe termen scurt a nivelului de testosteron.

Agentul controlează efectul dorit imediat după prima injecție intramusculară. Carcinoamele de prostată sensibile la hormoni răspund foarte bine la medicamente cu abarelix. În carcinomul avansat al prostatei, medicamentul este un supliment excelent sau chiar o alternativă la radiații sau chirurgie.

După administrarea injecției, pacientul trebuie observat cu atenție timp de cel puțin 30 de minute, deoarece abarelix poate provoca o reacție anafilactoidă la puțin sub 4% dintre cei tratați. Tratamentul imediat al unei posibile reacții alergice care poate pune viața în pericol trebuie să fie garantat în siguranță.

În discuția preliminară cu pacientul despre terapia cu abarelix, trebuie subliniat că efectul este reversibil după încheierea tratamentului cu abarelix. O normalizare rapidă a nivelurilor de testosteron poate fi chiar așteptată după întreruperea medicamentului, deoarece Abarelix nu schimbă receptorii. Simptomele concomitente, cum ar fi bufeurile, de asemenea, scad rapid.

Dacă este necesar, o altă terapie cu Abarelix poate fi inițiată mai târziu.

Riscuri și reacții adverse

În cazuri foarte rare, în termen de 30 de minute de la o injecție cu abarelix, poate exista o reacție alergică sistemică severă de tip imediat. Simptomele care apar sunt mâncărimi, urticarie, hipotensiune arterială și, eventual, sincopă.

Alte efecte secundare posibile includ tulburări ale tractului gastro-intestinal și infecții mai frecvente ale tractului respirator.

Abarelix este contraindicat în sindromul QT lung al inimii și în afecțiunile funcționale ale rinichilor și ficatului. De asemenea, la fel ca toți antagoniștii GnRH, Abarelix nu trebuie prescris după o castrare chirurgicală.