etofibrat

etofibrat Ca și clofibratul, este un derivat al acidului clofibric la fel ca statinele și acizii nicotinici. Aparțin grupului de ingredienți activi ai agenților de scădere a lipidelor. Etofibratul funcționează în principal cu o concentrație crescută de trigliceride. Scăderea colesterolului este mai puțin pronunțată.

Ce este Etofibratul?

Etofibratul (denumirea chimică: 2-hidroximetilnicotinat) este, după cum sugerează și numele, un fibrat, care formează un grup de medicamente care sunt utilizate în primul rând pentru a trata hiperlipidemia (creșterea lipidelor din sânge). Fibratele sunt utilizate în principal pentru a reduce nivelurile excesive de trigliceride, spre deosebire de statine, care sunt utilizate în principal pentru a trata nivelurile ridicate de colesterol. Totuși, etofibratul scade și puțin nivelul colesterolului, efectul principal este încă în cazul trigliceridelor.

Etofibratul este unul dintre cele mai importante medicamente pentru tratarea unui metabolism perturbat al lipidelor din sânge și, de asemenea, pentru tratarea bolilor cardiovasculare. Etofibratul este doar oa doua alegere cu alți fibrați, deoarece statinele sunt medicamentele la scădere a lipidelor. Prin urmare, acestea trebuie utilizate în special atunci când statinele nu sunt tolerate sau când sunt crescute trigliceridele.

Etofibratul este o pulbere albă, cristalină și insolubilă și se administrează zilnic sub formă de tabletă sau capsulă. După ingestie, etofibratul este transformat din nou în acid clofibric și din nou excretat prin rinichi. Prin urmare, doza trebuie ajustată în caz de insuficiență renală.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Etofibratul scade concentrația de trigliceride. Cum exact nu este încă descris în mod adecvat. Cu toate acestea, se consideră probabil că etofibratul este responsabil pentru activarea PPARa, receptorul activat al proliferatorului peroxisom. Aceasta este o proteină care, atunci când este activată, se leagă de ADN-ul celular și influențează formarea unor proteine ​​implicate în metabolismul lipidelor. Aceasta include și o defalcare crescută a LDL cu 10 până la 25 la sută, precum și o creștere a HDL cu aproximativ 10 la sută.

LDL este colesterolul care se acumulează în pereții vasului și calcifiează vasele, ceea ce duce la ateroscleroză. În schimb, există HDL, care este colesterolul care este transportat de la periferie la ficat pentru a fi descompus acolo. În plus, etofibratul funcționează în ficat, eliberând mai puțin din VLDL, care este și o formă de transport pentru colesterol, dar care constă mai mult din trigliceride. Acest lucru se întâmplă din cauza formării afectate a colesterolului în ficat. De asemenea, etofibratul crește activarea enzimei lipoproteină lipază, care este esențială pentru descompunerea trigliceridelor din sânge.

În plus față de efectele asupra lipidelor din sânge, etofibratul afectează și alte structuri țintă, care este cunoscută sub numele de pleiotropic. Acestea sunt, de exemplu, o funcție îmbunătățită a peretelui vascular, un efect antiinflamator și o formare redusă de citokine, care provoacă procese inflamatorii. Totuși, etofibratul crește, de asemenea, litogenitatea bilei, ceea ce înseamnă că bilia are un risc crescut de formare a calculilor biliari care conțin colesterol.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Etofibratul are o gamă largă de utilizări: este utilizat mai ales în hipertrigliceridemia familială primară, o tulburare metabolică congenitală în care apar niveluri ridicate de trigliceride în sânge. Cea mai frecventă cauză este un defect al enzimei, ceea ce duce la descompunerea trigliceridelor.

În plus față de forma primară de hipertrigliceridemie, etofibratul este utilizat și sub forma secundară, adică forma dobândită. Pe lângă o dietă bogată în grăsimi, care poate duce la obezitate, cauzele sunt și unele tulburări metabolice, cum ar fi diabetul sau insuficiența renală sau bolile inflamatorii ale rinichilor. Lipidele lipidelor din sânge pot fi, de asemenea, cauzate de măsuri terapeutice atunci când sunt utilizate medicamente care cresc nivelul plasmatic al lipidelor din sânge. Exemple sunt unii hormoni, beta-blocante sau glucocorticoizi.

Etofibratul este utilizat și în Sindromul metabolic (de asemenea: „Sindromul X”), o afecțiune metabolică severă care implică diverse componente. Această boală este numită și „cvartetul fatal”, deoarece are cele patru elemente ale unui metabolism al carbohidraților perturbați, tensiune arterială crescută, obezitate severă și un metabolism lipidic perturbat, cu niveluri crescute de trigliceride și niveluri scăzute de HDL. Etofibratul este luat de mai multe ori pe zi și este prescris sub formă de tablete sau capsule.

Riscuri și reacții adverse

Etofibratul, ca și alți fibrați, are un profil larg de reacții adverse. Acestea includ unele reacții adverse nespecifice, inclusiv o reacție alergică la etofibrat. Ca și celelalte reacții alergice, se caracterizează prin umflare, respirație scurtă și sânge.

Etofibratul poate provoca, de asemenea, febră, frisoane, senzație de gripă, precum și impotență, dureri articulare, dureri de cap și dureri de stomac, umflarea picioarelor și gleznelor, amețeli și somnolență. În plus, pot exista plângeri ale tractului gastrointestinal. Acestea includ simptome generale, cum ar fi greață, vărsături, diaree și orice creștere în greutate.

Rabdomioliza (descompunerea musculară), care este caracterizată de crampe musculare, durere și slăbiciune, este tipică, dar rareori este cazul, pentru terapia cu etofibrat. De asemenea, statinele provoacă rabdomioliză, astfel încât o combinație cu etofibrat trebuie utilizată cu precauție.

Mai mult, etofibratul crește, de asemenea, litogenitatea bilei, motiv pentru care există un risc crescut de apariție a calculilor biliari. Etofibratul nu trebuie administrat dacă aveți afecțiuni ale ficatului, vezicii biliare sau rinichilor. Sarcina și alăptarea sunt, de asemenea, contraindicate.