belimumab este un anticorp lambda IgG1 monoclonal aprobat pentru tratamentul uman. A fost aprobat în UE în 2011 ca tratament pentru lupusul eritematos sistemic. Este folosit pentru a sprijini terapiile convenționale dacă nu duc la o îmbunătățire semnificativă a stării bolii.
Ce este belimumab?
Belimumab (Belimumabum) este vândut sub denumirea comercială Benlysta®. Anticorpul monoclonal conceput genetic este utilizat pentru tratarea lupusului eritematos sistemic (SLE). Molecula sa IgG1 acționează asupra limfocitelor B și previne reacția lor auto-imunologică.
În lupusul sistemic, vasele din țesutul conjunctiv și pielea sunt blocate de depozitele de leucocite (colagenoză). Cauza exactă a bolii, care afectează în medie una din două mii de persoane, nu este încă cunoscută. Cu toate acestea, medicamentul presupune un răspuns autoimun.
Lupus eritematos este adesea însoțit de simptome precum slăbirea asemănătoare gripei a corpului, probleme musculare, poliartrită, eritem fluture pe obraji și nas și papule cu fulgi de piele. În lupusul sistemic sunt afectate și organele interne: sistemul nervos central, rinichii, pleura și pericardul. Pacienții dezvoltă adesea anemie și au un statut crescut de anticorp (anti-ADN-AK, anti-Sm, ANA).
Efect farmacologic
Belimumab blochează creșterea leucocitelor B în sistemul imunitar, deci are un efect imunosupresiv. Blochează activitatea citokinei BLyS sau BAFF. Este o substanță mesageră a sistemului imunitar care este responsabilă de creșterea celulelor B („stimulator al limfocitelor B). Dacă există prea mult BLyS în organism, diverse reacții autoimune apar în același timp.
Conform unor studii clinice, anticorpul monoclonal are un efect semnificativ pe parcursul SLE. Cu toate acestea, până în prezent s-au efectuat numai studii de eficacitate la pacienții cu SLE cu cursuri de boală mai puțin severe, care nu au avut inflamații renale lupice severe și, de asemenea, nu au afectat nervii. În anumite circumstanțe, acest lucru ar putea determina medicii să recurgă la rituximab mai vechi, dovedit în locul belimumab, care îmbunătățește, de asemenea, lupusul sever.
Efectul anticorpului monoclonal a fost dovedit la pacienții care răspund la tratamentul convențional cu corticosteroizi (cazuri mai severe) și ASA (cazuri mai puțin severe), precum și ciclosporină A, azatioprină și citostatice (toate în uz extern) sau nu mai puțin.
Oboseala care apare adesea în legătură cu lupus eritematos (oboseală severă) poate fi îmbunătățită semnificativ odată cu administrarea de belimumab. Belimumab se leagă de proteina BLyS solubilă a stimulatorului limfocitelor B, care este dezactivată și nu poate avea efect autoimun.
Terapia cu anticorpi monoclonali poate fi adecvată și pentru alte boli autoimune în care poate fi detectată o concentrație crescută de BLyS în sânge. Proteina de anticorp este descompusă fiind metabolizată la peptide și aminoacizi prin enzime proteolitice. Până acum nu este clar modul în care funcționează transformarea în detaliu.
În ceea ce privește terapia la copii și adolescenți, până în prezent nu există date științifice fiabile. În experimentele pe animale, administrarea de belimumab nu a afectat embrionul sau fertilitatea mamei. Numărul de leucocite B a revenit la normal la câteva luni după naștere. Nu se știe dacă belimumab poate promova cancerul.
Aplicație și utilizare medicală
Belimumab este utilizat în lupusul eritematos sistemic (SLE) atunci când boala nu se îmbunătățește semnificativ, în ciuda administrării de imunosupresoare. În prima lună de tratament, se administrează o perfuzie de scurtă durată de aproximativ o oră în ziua 0, ziua 14 și ziua 28. Începând cu a doua lună, pacientul cu SLE primește administrarea intravenoasă o dată pe lună. Pacienților cu obezitate li se administrează o doză de 10 mg / kg greutate corporală și persoane subponderale mai mici. Nivelul dozei nu afectează eficiența medicamentului administrat, dar dozele mai mari duc de obicei la efecte secundare mai puternice.
Agentul este disponibil comercial sub formă de pulbere și trebuie transformat mai întâi într-un concentrat pentru infuzie de 80 mg / ml. Ingredientul activ are un timp de înjumătățire medicală de aproximativ 19 zile. Corpul se descompune în medie cu 215 ml / zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu funcție renală afectată, deoarece organismul excretă medicamentul în consecință: Persoanele cu proteinurie au o excreție crescută de mai mult de 2 g pe zi. Dacă excreția creatininei este întârziată, substanța activă se descompun mai lent.
Un antihistaminic și / sau un antipiretic poate fi administrat înainte de perfuzie. Dacă nu există îmbunătățiri la pacienții cu lupus eritematos sistemic după cel mult șase luni cu Benlysta, tratamentul cu anticorpul monoclonal este de obicei întrerupt.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru erupții cutanate și eczemeRiscuri și reacții adverse
Efectele secundare care pot apărea în timpul terapiei cu belimumab sunt: febră, deficiență de globule albe, diaree, greață, vărsături, infecții, leucencefalopatie multifocală progresivă (PML), tulburări de somn, migrene, dureri de cap, erupții cutanate, edem facial, oboseală, depresie și dureri în Brațe și picioare.
Belimumab nu trebuie utilizat în caz de hipersensibilitate la anticorpi, vaccinări cu vaccinuri vii, infecții cronice și recurente, inflamație severă a rinichilor lupus, lupus sever al sistemului nervos central, infecție cu HIV, reacții de hipersensibilitate, malignități, hepatită B sau C, IgA- Deficiență, hipogammaglobulemie și după transplanturi majore de organe sau celule stem.
Pentru a putea iniția imediat măsurile medicale adecvate dacă apar reacții de hipersensibilitate, tratamentele cu anticorpul monoclonal trebuie să fie efectuate numai în spațiile în care sunt disponibili specialiști medicali adecvați.
Utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai dacă nu este disponibilă nicio alternativă. Agentul trece și în laptele matern. Prin urmare, se recomandă ca femeile care alăptează să înceteze alăptarea cât mai curând posibil.
Belimumab nu trebuie administrat împreună cu ciclofosfamidă și alți agenți imunosupresoare.
.jpg)
