zolmitriptan

Multe persoane sunt afectate de migrene. Tratarea acestora în mod eficient nu este uneori atât de ușoară în cazuri mai severe. Pentru migrenele severe cu sau fără aură, precum și pentru durerile de cap ale clusterului, triptanii, descendenții serotoninei sunt preferați în zilele noastre. Substanța plumb este sumatriptan, dar acum există mai multe substanțe succesive pe piață. Asta contează și el zolmitriptan, despre care se spune că este mai eficient decât clasele de substanțe anterioare.

Ce este zolmitriptan?

Zolmitriptan este un agonist selectiv al serotoninei din clasa triptanului, care este utilizat în principal în terapia acută împotriva migrenelor. Cu toate acestea, funcționează numai dacă durerea de cap s-a produs deja, ceea ce înseamnă că nu poate preveni un atac de migrenă. De asemenea, se spune că medicamentul oferă o ușurare pentru durerile de cap ale clusterului care apar mult mai puțin frecvent.

Zolmitriptan poate fi administrat sub formă de tablete sau sub formă de spray nazal, cu avantajul că este absorbit mai rapid. Spre deosebire de substanța de plumb inițială, sumatriptanul, trece mai ușor prin bariera sânge-creier.

Ca agonist al receptorilor serotoninei, medicamentul provoacă vasoconstricția vaselor de sânge cerebral, despre care se spune că îmbunătățește migrena.

Efect farmacologic

Acțiunea zolmitriptanului se bazează pe legarea selectivă la receptorii serotoninei 5HT1D și -5HT1B. Acestea stau pe vasele de sânge cerebral și presinaptic pe neuroni. Dacă sunt activate, acestea provoacă restrângerea vaselor de sânge, deoarece durerea de cap apare numai atunci când vasele de sânge se dilată (se lărgesc). În plus, asigură o eliberare redusă de mediatori inflamatori și o transmitere redusă a durerii.

Timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului este relativ scurt cu o durată de 2,5 până la 3 ore. În ficat, în timpul metabolismului se formează un metabolit activ suplimentar, care este de asemenea implicat în efectele medicamentului. Este metabolizat în principal de enzima CYP1A2; într-o măsură mai mică, de asemenea, din MAO-A.

După cum am menționat deja, zolmitriptanul traversează foarte bine bariera sânge-creier, deoarece dimensiunea sa moleculară este foarte mică și, prin urmare, poate fi absorbită ușor în țesutul gras. În același timp, este absorbit foarte rapid și prin tractul gastro-intestinal, ceea ce înseamnă că nivelurile eficiente în sânge sunt atinse după aproximativ o oră.

Nu numai că durerea de cap este atenuată, dar și efectele secundare ale migrenelor precum greața, vărsăturile și sensibilitatea la lumină sunt influențate pozitiv. O eficiență constantă bună a fost, de asemenea, arătată în utilizarea pe termen lung.

Aplicație și utilizare medicală

Doza medie a cererii este de o cantitate de 2,5 miligrame. Dacă este posibil, tableta trebuie luată la primul semn al unui atac de migrenă. În timp ce comprimatele nu pot împiedica apariția durerilor de cap, administrarea precoce va ajuta la o ușurare mai rapidă.

Cu toate acestea, medicamentul poate fi încă luat în timpul convulsiei. Dacă doza nu este suficientă, aceasta poate fi crescută la 5 miligrame, în consultare cu un medic. Nu trebuie luate mai mult de 2 comprimate în 24 de ore.

Utilizarea sub formă de spray nazal este deosebit de benefică pentru cei care suferă de greață și vărsături severe, precum și în cazul durerilor de cap severe din cluster. Alimentele consumate în același timp afectează cu greu absorbția. De asemenea, medicamentul este disponibil sub formă de infuzie scurtă în timpul unei șederi în spital.

Riscuri și reacții adverse

Efectele secundare pot apărea de la administrarea de zolmitriptan. Reacțiile adverse comune includ greață, vărsături, gură uscată, amețeli și somnolență. În plus, durerile de cap sunt unul dintre efectele nedorite, în special cu utilizarea prelungită.

Ocazional, există o creștere a ritmului cardiac sau o strângere în piept. Rar, pot apărea mâncărimi ale pielii sau stupilor. Atacul de cord, angina pectorală și nevoia excesivă de a urina sunt clasificate ca reacții adverse foarte rare.

De asemenea, este important să fiți conștienți de interacțiunile posibile atunci când luați alte medicamente în același timp. Dacă are loc o interacțiune depinde de diverși factori, deci trebuie să consultați întotdeauna medicul. În orice caz, trebuie evitată administrarea simultană cu alcaloizi ergot, deoarece riscul de spasme în arterele coronare este mult crescut prin efectul lor vasoconstrictor suplimentar.

Efectul zolmitriptanului este crescut de moclobemidă, cimetidină, fluvoxamină, fum de țigară și chinolone, motiv pentru care doza de zolmitriptan trebuie redusă și ajustată în aceste cazuri.

Trebuie luată prudență dacă se iau în același timp inhibitori selectivi de recaptare a serotoninei, deoarece există riscul de sindrom de serotonină periculoasă, în care se acumulează prea multă serotonină în sistemul nervos.

Datorită efectului său vasoconstrictiv, zolmitriptan este contraindicat în bolile coronariene existente, hipertensiune arterială și boli vasculare. De asemenea, medicamentul nu trebuie luat în caz de hipersensibilitate, migrene hemiplegice sau migrene bazilare.

Reglajele dozei trebuie făcute în caz de afectare a funcției renale. Zolmitriptan trebuie administrat în timpul sarcinii numai dacă medicul consideră că este absolut necesar.