astemizol

La astemizol este un așa-numit antihistaminic, care este utilizat pentru a trata alergiile simptomatic. Cu toate acestea, acest medicament nu mai este disponibil pe piața germană.

Ce este astemizol?

Astemizolul este un antagonist al receptorilor H1 și un antihistaminic de a doua generație. Prin blocarea receptorilor histaminici, astemizolul elimină sau cel puțin slăbește formarea substanței mesagere histamina.

Spre deosebire de preparatele de primă generație, astemizolul nu poate traversa bariera sânge-creier și, prin urmare, nu poate intra în sistemul nervos central. Astemizol și preparate similare au ieșit pe piață începând din 1984. În Germania și Austria, acest preparat a fost vândut sub numele Hisamanal.

Acest preparat a fost acum retras de pe piață în majoritatea țărilor. Motivul: în cazuri rare, pot exista interacțiuni puternice cu unii inhibitori ai enzimei. Cu toate acestea, medicamentul este încă cercetat. Un posibil domeniu de aplicare în viitor ar putea fi terapia tumorală.

Efect farmacologic

Astemizolul a fost utilizat pentru a trata conjunctivita alergică, rinita alergică, febra fânului și erupția la urzică și a fost administrat pe cale orală.

Ingredientul activ leagă receptorii H1 în vasele de sânge, în mușchii bronhiilor, în tractul gastro-intestinal și în uter. Astemizolul este absorbit rapid de organism în tractul gastro-intestinal, astfel încât acesta are un timp de înjumătățire de doar 24 de ore.

Deoarece ingredientul activ se leagă de un receptor, astemizolul este numit antagonist competitiv. Prin urmare, ingredientul activ ocupă receptorii și formează un complex cu aceștia. Prin deplasarea histaminei substanței mesagere de la receptorii H1, astemizolul are efect antialergic. Acest lucru previne simptome precum mâncărime, umflare și înroșirea pielii.

În plus, preparatul are un efect anticolinergic, deoarece se îmbină cu receptorii muscarinici. Acesta este un receptor rezistent la membrană în care este produsă acetilcolina, unul dintre cei mai importanți neurotransmițători din organismul uman. Aceasta joacă un rol important în transmiterea excitațiilor între nervi și mușchi. Această substanță mesager este legată de numeroase procese cognitive, motiv pentru care este un factor important în legătură cu boli precum boala Alzheimer. Deoarece această boală se manifestă și prin lipsa substanței de mesagerie.

Aplicație și utilizare medicală

Astemizolul preparat a fost utilizat pentru a slăbi sau a anula complet efectul histaminei substanței mesager. Cea mai importantă aplicație este tratamentul reclamațiilor alergice. Pe lângă mâncărimea și înroșirea pielii, aceasta include și inflamația corpului și conjunctiva ochiului.

Prima generație de antihistaminice H1 a fost înlocuită cu preparate precum astemizol, deoarece primul ar putea trece cu ușurință bariera sânge-creier, ceea ce a permis ingredientelor active să pătrundă rapid în sistemul nervos central. Aceasta a permis reducerea considerabilă a efectelor secundare posibile.

Preparatele de a doua generație, cum ar fi astemizolul, au fost acum retrase de pe piață în Germania și în multe alte țări și au fost înlocuite cu preparate mai noi. Acestea provoacă mai puține efecte secundare și oferă și alte avantaje terapeutice.

Datorită timpului de înjumătățire relativ lung de 24 de ore, astemizolul le-a oferit pacienților care au tolerat preparatul avantajul că o singură doză zilnică a fost suficientă. Preparatul, care a fost absorbit în principal de organism în tractul gastrointestinal, a fost excretat în materiile fecale.

Riscuri și reacții adverse

Pe lângă efectele secundare minore, cum ar fi gura uscată, oboseala și tulburările la nivelul tractului gastro-intestinal, astemizolul a avut în principal efecte secundare cardiologice. În plus față de aritmii cardiace, preparatul ar putea provoca și stop cardiac sau fibrilație ventriculară.

Deși aceste reacții adverse au fost rare, au fost foarte severe. Drept urmare, utilizarea astemizolului a fost complet întreruptă în numeroase țări și redusă mult în altele.

Reacțiile adverse care afectează inima s-au dovedit a fi deosebit de severe la pacienții care au suferit de leziuni hepatice sau prelungirea QT. Motivul pentru aceasta este că canalele de potasiu din mușchiul inimii sunt blocate. În cazuri extreme, acest blocaj poate duce la tahicardie torsada de puncte, ceea ce se observă cu un ritm cardiac de 150 de bătăi pe minut. În cazuri extreme, acest lucru se poate transforma în fibrilare ventriculară și, astfel, reprezintă o situație care poate pune viața în pericol pentru pacient.