artemisinina

Pigmentul plantelor secundare artemisinina din florile și frunzele mugwort-ului anual este utilizat pentru a trata malaria. Medicamentul este utilizat în principal în zonele în care alți agenți anti-malarieni sunt ineficienți împotriva agenților patogeni multi-rezistenți. Remediul este menționat în medicina tradițională chineză care are mii de ani.

Ce este artemisinina?

Artemisinina aparține clasei de substanțe sesquiterpene. Acești compuși chimici, care sunt destul de frecventi în regatul vegetal, sunt alcătuiți din trei unități de izopren. Medicamentul obținut din mugwort anual (Artemisia annua) conține, pe lângă un sistem inelar de trioxan, o punte de peroxid crucială farmacologic.

În 1971, chinezul Tu Youyou a izolat și a descris pentru prima dată ingredientul activ și în anii următori și-a demonstrat efectele pozitive în lupta împotriva malariei tropice. Deoarece artemisinina este un medicament foarte rapid și de încredere. Remediul poate fi extras din frunzele uscate și florile plantelor cultivate în China, Vietnam și Africa de Est.

Deoarece acest proces este destul de costisitor și consumă mult timp, artemisinina este acum obținută și biotehnologic cu ajutorul drojdiilor modificate genetic. Întrucât artemisinina în sine este destul de instabilă, derivații săi semi-sintetici artezunat, artemotil, artemether și alții sunt folosiți mai ales în medicamente.

Efect farmacologic

Mecanismul exact de acțiune al artemisininei nu este încă cunoscut (2015). Cu toate acestea, oamenii de știință presupun că structura peroxidului destul de neobișnuită este decisivă. Pentru că acest lucru se descompune în radicalii liberi când întâlnește un număr mare de ioni de fier.

Nu numai că celulele roșii din sânge (eritrocite) la om conțin mult fier, dar și plasmodia care provoacă malarie. Deoarece acești paraziți sunt transmise oamenilor de către țânțarul Anopheles și colonizează globulele roșii de aici. Dacă agenții patogeni unicelulari atacă acum un eritrocit, ei se hrănesc cu hemoglobina pigmentului din sânge. Deoarece acumulează fierul conținut în acest proces, radicalii liberi ai medicamentului pot ucide plasmodia.

Studiile indică faptul că artemisinina inhibă de asemenea un transportor specific de calciu în membrana unică a celulelor. Artemisinina poate de asemenea ucide celulele canceroase într-un mod similar. Deoarece acestea conțin și concentrații mari de fier. Experimentele inițiale cu culturi celulare confirmă această teorie. De asemenea, medicamentul pare a fi eficient împotriva schistosomiazei bolii infecțioase tropicale (schistosomiaza).

Aplicație și utilizare medicală

Organizația Mondială a Sănătății (OMS) recomandă utilizarea artemisininei sau a derivaților săi în special în țările în care alte medicamente sunt ineficiente din cauza tulpinilor multisistente cunoscute de Plasmodium falciparum. Artemisinina a fost considerată de mult timp foarte eficientă, dar acum sunt cunoscuți agenți patogeni din mai multe țări, care sunt, de asemenea, rezistenți la ingredientul activ din cauza mutațiilor.

Pentru a preveni creșterea rezistenței la artemisinină, trebuie să se folosească întotdeauna terapia combinată cu alte medicamente contra malariei. Acest tratament este adesea prescurtat la ACT (terapia combinată pe bază de artemisinină). Datorită timpului de înjumătățire scurt, comprimatele trebuie luate la intervale fixe pe parcursul mai multor zile. Doza la copii se bazează pe greutatea corporală.

În forma severă a malariei tropicale, derivatul artezunat poate fi injectat direct în venă sau mușchi. Atât la copii, cât și la adulți, acest medicament este considerat medicamentul la alegere în caz de urgență. Dacă un ceai din Artemisia annua este eficient și împotriva plasmodiei este o problemă de dispută între oamenii de știință.

Riscuri și reacții adverse

Artemisinina și derivații săi semi-sintetici sunt bine tolerate de copii și adulți în dozele care combate malaria. Dacă apar reacții adverse, acestea sunt în multe cazuri similare cu simptomele tipice ale malariei. Acestea includ greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare și amețeli.

Bătăile inimii pot crește și ele. Dureri articulare și musculare, oboseală și somn sunt, de asemenea, posibile. Uneori, anomaliile de sânge ușoare apar și ca urmare a ingestiei. Reacții alergice periculoase la medicament apar rar. Acest lucru poate apărea ca o erupție cutanată, umflare, respirație sau dificultăți de înghițire. Suplimentele de fier luate în același timp cu artemisinina pot provoca interacțiuni.

Terapia combinată cu alte medicamente poate crește diverse efecte secundare. Cu toate acestea, OMS recomandă urgent evitarea monoterapiei doar cu artemisinină. În caz contrar, medicamentul poate deveni ineficient din cauza rezistenței.