colistin

colistin este un medicament din grupul de antibiotice. Antibioticul polipeptidic perturbă permeabilitatea membranei celulare a bacteriilor și astfel le ucide.

Ce este colistin?

Colistin este un medicament din grupul de antibiotice. Ingredientul activ poate fi utilizat local ca aditiv unguent sau ca aerosol pentru terapia prin inhalare.

Colistin este un medicament cu toxicitate ridicată. De mult timp, a fost utilizat, în principal, local, ca aditiv pentru unguente sau ca aerosol pentru terapia prin inhalare. Colistina a fost utilizată în special la persoanele cu fibroză chistică care au suferit de colonizare de către Pseudomonas.

Administrarea sistemică a fost evitată mult timp din cauza proprietăților active ale medicamentului care dăunează rinichilor. Antibioticul este acum prescris din nou sistemic mai des. Motivul pentru aceasta este apariția crescută a enterobacteriilor care sunt rezistente la antibiotice din grupul carbapenem de substanțe active. CRE (enterobacterii rezistente la carbapenem) se găsesc în principal în SUA, Israel, Turcia, Grecia și țările din Africa de Nord. CRE poate fi tratat adesea doar cu colistină, fosfomicină și tigeciclină.

Colistin este și după nume Polimixină E. cunoscut. Aparține grupului de polimixine și a fost utilizat terapeutic din 1959. Polimixinele sunt antibiotice polipeptidice care constau în decapeptide ciclice ramificate chimic.

Efect farmacologic

Colistina, mai precis colistimetatul de sodiu (CMS), este un promedicament. Prodrugurile sunt substanțe inactive sau doar ușor active din punct de vedere farmacologic, care sunt transformate într-un ingredient activ numai după ce au fost metabolizate în organism. Acest proces se mai numește și metabolism. Prodrogul devine un metabolit. Conceptul de promedicamente este menit să îmbunătățească proprietatea farmacocinetică a medicamentului. În cazul prodrogurilor, de exemplu, biodisponibilitatea se îmbunătățește adesea și efectul de prim pas este redus.

Colistina se administrează parenteral, ocolind tractul gastrointestinal. După administrarea parenterală, ingredientul activ inactiv colistimetat de sodiu este transformat în baza de colistină activă prin procesul chimic de hidroliză. Acest lucru este eficient din punct de vedere farmacologic. 80 de miligrame de SMC produc în jur de 33 miligrame de baze de colistină.

Colistina asigură o permeabilitate crescută pe pereții celulari ai bacteriilor. Aceasta permite diverselor substanțe să pătrundă în celula bacteriană. Osmolaritatea este perturbată și în cele din urmă celulele bacteriene izbucnesc.

Deoarece bacteriile gram-pozitive nu au o membrană celulară externă, în contrast cu bacteriile gram-negative, colistina funcționează doar cu bacteriile gram-negative. Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter și Pasteurella sunt sensibile la colistină. Klebsiella, Escherichia coli, Enterobacter și Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, mai ales sensibile la antibiotice. Proteus, gonococi, bacterii gram-pozitive și meningococi, cu toate acestea, sunt rezistente.

Aplicație și utilizare medicală

Colistin este utilizat astăzi numai după o evaluare atentă a riscului-beneficiu. O indicație sunt pacienții cu fibroză chistică care sunt infectați cu Pseudomonas aeruginosa. Fibroza chistică este o boală ereditară care este asociată cu producerea de secreții vâscoase de către glandele exocrine. Cei afectați suferă de infecții respiratorii cronice și de afecțiuni gastro-intestinale. Pseudomonas aeruginosa provoacă pneumonie la pacienții cu un sistem imunitar reprimat și căi respiratorii compromise. Aceste pneumonii sunt deosebit de frecvente la pacienții cu fibroză chistică sau la pacienții care sunt în terapie intensivă.

Colistin este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile cu bacteria multi-rezistentă Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii este o bacterie cu tije scurte patogene umane din familia Moraxellaceae. Germenul provoacă infecții nosocomiale la nivel mondial. Infecțiile nosocomiale sunt infecții care sunt cauzate de starea de spital. Infecțiile cu Acinetobacter baumanii sunt observate în principal la pacienții ventilați, în medii de terapie intensivă. Infecția are ca rezultat, de obicei, o pneumonie nosocomială. Infecțiile tractului urinar, infecțiile plagilor și otrăvirea sângelui sunt, de asemenea, cauzate de agentul patogen rezistent.

Riscuri și reacții adverse

Când luați colistină, pot exista efecte adverse. Reacțiile alergice ale pielii sau dermatita de contact sunt frecvente. Atacurile de astm alergic sunt, de asemenea, observate ca răspuns la colistină.

Antibioticul este de asemenea nefrotoxic. Deci are un efect dăunător asupra rinichilor. Poate să apară necroza acută a micilor tubuli urinari la nivelul rinichilor. Acest lucru duce de obicei la insuficiență renală acută într-o perioadă scurtă de timp. Rinichii nu-și mai pot îndeplini sarcina de filtrare, astfel încât tot mai multe substanțe care sunt supuse urinei se acumulează în sânge.

Colistinul este nu numai nefrotoxic, ci și neurotoxic. Simptomele posibile ale afectării sistemului nervos sunt amețeli, convulsii, comă, tulburări de vedere sau tulburări de vorbire. Deteriorarea sângelui poate fi cauzată și de antibiotic.

Datorită efectului său nefrotoxic, colistina nu trebuie utilizată la pacienții cu insuficiență renală. Tulburările severe de eliminare cardiacă sunt, de asemenea, o contraindicație. Hipersensibilitatea la colistina la ingredientul activ sau la alte polimixine este, de asemenea, un criteriu de excludere. Din cauza efectelor secundare posibile grave pentru nou-născut sau pentru nou-născut, colistina nu trebuie administrată în timpul sarcinii sau alăptării.

Trebuie menționat că efectele secundare sunt crescute atunci când sunt combinate cu agenți nefrotoxici. Astfel de medicamente nefrotoxice includ vancomicină, diuretice bucle și aminoglicozide, printre altele. Ingredientele active cu blocuri neuromusculare, cum ar fi relaxantele musculare, pot de asemenea să crească efectele secundare ale colistinei.