La fel de ziconotide se numește analgezic. Remediul este utilizat pentru a trata durerile cronice severe.
Ce este ziconotida?
Ingredientul activ ziconotidă se înțelege că înseamnă un polipeptid care este utilizat ca calmant sub denumirea comercială Prialt®. Remediul provine inițial din veninul melcului de mare Conus magus. Cu toate acestea, medicamentul folosește o replică sintetică a substanței naturale.
Ziconotida a fost lansată în 2001 pentru tratamentul bolilor rare. Ingredientul activ a fost aprobat în Europa sub numele de Prialt din 2005. În stadiile sale inițiale, ziconotida a fost privită ca un potențial înlocuitor al morfinei. Cu toate acestea, medicamentul este în discuție din 2010 din cauza unui risc mai mare de suicid, care se referă la mai multe cazuri individuale.
Efect farmacologic
Ziconotida nu este un opioid și nu interacționează cu receptorii opiacei. Acțiunea peptidei aminoacidului se bazează în schimb pe faptul că acționează ca antagonist asupra canalelor de calciu de tip N, care depind de tensiune. Acestea apar în densitate ridicată în celulele neuronale speciale din cornul posterior al măduvei spinării.
În aceste puncte, canalele NCCB, așa cum sunt numite și ele, reglementează eliberarea substanțelor mesageriale care sunt implicate în procesarea durerii. Prin legarea canalelor de calciu, ziconotida poate încetini afluxul de calciu către nervii aferenti nociceptivi. Datorită blocării canalelor de calciu de tip N, transmiterea semnalelor de durere este în sfârșit întreruptă. În plus, ziconotida are un efect neuroprotector.
Din punct de vedere chimic, ziconotida este omega-conopeptida MVIIA, este o moleculă proteică mică formată din 25 de aminoacizi. Ingredientul activ nu este potrivit pentru ingestie sub formă de comprimate, deoarece enzimele digestive ar descompune molecula de proteine din zona gastrointestinală. Ziconotida nu ar putea ajunge, așadar, la destinația măduvei spinării.
Din acest motiv, ingredientul activ este furnizat organismului numai prin perfuzie continuă în canalul spinal. Agentul este folosit sub formă de acetat printr-o pompă de durere mecanică. O combinație de ziconotide și relaxante cu efect central, anestezice locale și opioide este de asemenea posibilă.
Aplicație și utilizare medicală
Deși ziconotida este un calmant neopioid, este adecvat pentru tratarea durerilor cronice severe. Cu toate acestea, administrarea este limitată la persoanele care necesită anestezie intratecală. În această procedură, calmantul este administrat direct în canalul spinal, care trece prin mai multe vertebre.
În cele mai multe cazuri, terapia cu ziconotide afectează pacienții pentru care preparatele cu opioide sunt insuficiente pentru tratament sau sunt intolerante la acestea. Spre deosebire de alte calmante neopioide, ziconotida este adecvată și pentru tratarea durerilor severe.
Ziconotida este administrată folosind un cateter intratecal. Este important să păstrați medicamentul la temperaturi cuprinse între 2 și 8 grade Celsius, ceea ce nu trebuie expus la temperaturi sub zero. În plus, preparatul trebuie să fie protejat de lumină.
Doza de ziconotidă la începutul tratamentului este de 2,4 pg pe zi. În cursul următor, doza crește la nivelul necesar. Cantitatea maximă recomandată este de 21,6 ug pe zi. În cele mai multe cazuri, o doză de 9,6 ug este considerată suficientă.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru durereRiscuri și reacții adverse
Există mai multe reacții adverse asociate cu administrarea ziconotidei. Sentimentele de slăbiciune, greață, vărsături, tulburări de mers, vedere încețoșată și confuzie sunt deosebit de frecvente. Nu este neobișnuit să apară reacții adverse nedorite, cum ar fi pierderea poftei de mâncare, probleme de somn, schimbări de dispoziție, nervozitate, observarea de imagini duble, zgomote auditive, anxietate, tulburări de gândire, paranoia, incontinență urinară, retenție urinară, dureri musculare, retenție de apă în țesutul corpului, dureri în piept, sentimente ale Răceală, scădere în greutate, dificultăți de respirație, transpirație profuză, mâncărime, tensiune arterială scăzută, gură uscată, sunet în urechi, febră și depresie.
Alte efecte secundare posibile, care apar rar, sunt însă inconștiența, dificultăți de mers, erupții cutanate, dureri la nivelul gâtului, probleme la spate, creșterea temperaturii corporale, crampe, insuficiență renală acută sau meningită. Chiar și un accident vascular cerebral și otrăvire de sânge sunt posibile.
Se crede că există o legătură între luarea ziconotidei și încercarea de sinucidere. Prin urmare, trebuie efectuată o examinare minuțioasă a medicului înainte de tratament. Se recomandă, de asemenea, monitorizarea consecventă de către rude.
Dacă pacientul suferă de hipersensibilitate la ziconotidă, ingredientul activ nu trebuie utilizat. De asemenea, nu trebuie utilizată o combinație cu agenți chimioterapeutici. Acestea sunt medicamente pentru cancer și diferite antibiotice, cu condiția să fie administrate și prin canalul spinal.
Nu se recomandă utilizarea produsului în timpul sarcinii și alăptării. Deși nu există studii umane asupra riscurilor în această perioadă, experimentele pe animale au arătat efecte nocive asupra descendenților. Medicul curant decide dacă utilizarea ziconotidei la copii are sens. Până în prezent, nu au existat studii corespunzătoare.
Utilizarea simultană a ziconotidei și a anumitor alte medicamente poate provoca interacțiuni dăunătoare. De exemplu, ingrediente active, cum ar fi agentul antihipertensiv clonidină, bupivacaina anestezică locală, propofolul anestezic sau baclofenul relaxant muscular pot provoca somnolență atunci când sunt administrate împreună cu ziconotida.
De asemenea, trebuie să aveți precauție dacă calmantul este combinat cu morfină. Chiar și în cazul unor doze mici de ziconotidă, s-au găsit adesea reacții adverse severe, cum ar fi tulburări de mers, confuzie și delir. În plus, adesea, pacienții sufereau de apetit și vărsături slabe.
.jpg)
.jpg)
.jpg)
