sulfonamide

sulfonamidesunt antibiotice chimice sintetice care împiedică înmulțirea bacteriilor. Astăzi, datorită modului lor de acțiune destul de slab și a numeroase efecte secundare, acestea sunt rareori folosite la om. Preparatele combinate ale sulfonamidelor cu diaminopirimidinele sunt de obicei utilizate pentru a preveni rezistența.

Ce sunt sulfonamidele?

Sulfonamidele sunt utilizate ca antibiotice datorită efectului lor antimicrobian. Astăzi au fost în mare parte înlocuiți de peniciline, care sunt mai eficiente. Cu toate acestea, ele sunt încă deseori utilizate pentru bolile necomplicate ale tractului urinar. Ele sunt încă folosite în special în medicina veterinară.

Sulfonamidele au grupa atomică caracteristică SO2NHR. Cu ajutorul acestui grup de atomi își dezvoltă efectul împotriva bacteriilor. Dintre numărul mare de sulfonamide, doar câteva sunt încă utilizate la oameni astăzi. Acestea includ medicamentele sulfametoxazol, sulfamerazină, sulfadiazină de argint sau sulfadiazină.

Eficacitatea sulfanilamidei împotriva bacteriilor a fost descoperită de către patologul Gerhard Domagk în 1935. Sulfanilamida a venit pe piață ca un antibiotic sub numele de marcă Prontosil®. Cu toate acestea, Prontosil a funcționat doar in vivo (în organism), deoarece nu a putut fi transformat decât în ​​forma sa eficientă în organism.

Primele sulfonamide au fost înlocuite cu penicilinele mai eficiente încă din al doilea război mondial. Cu toate acestea, acestea nu au fost deplasate complet și sunt încă folosite astăzi pentru anumite infecții.

Efect farmacologic

Eficacitatea sulfonamidelor se bazează pe perturbarea formării acidului folic. Ele ocupă centre active importante în enzimele corespunzătoare care sunt responsabile de formarea acidului folic. Acidul folic la rândul său asigură sinteza nucleotidelor. Această reacție are loc în toate organismele. Nucleotidele sunt necesare pentru construcția acizilor nucleici.

Spre deosebire de celulele eucariote, bacteriile produc acid folic ca parte a metabolismului lor. Organismele eucariote, inclusiv oamenii, trebuie să ia acid folic prin alimente. Acest lucru explică efectele toxice specifice ale sulfonamidelor împotriva bacteriilor.

Cu toate acestea, există și bacterii care nu produc acid folic. Aceste tulpini bacteriene sunt rezistente la sulfonamide. Cu toate acestea, sulfonamidele singure nu omoară bacteriile. Cu toate acestea, prin inhibarea formării de acizi nucleici, acestea împiedică formarea de noi bacterii prin diviziunea celulară. Sistemul imunitar al organismului distruge acum bacteriile prezente. Acest lucru scurtează durata infecției.

Aplicație și utilizare medicală

Sulfonamidele acționează împotriva diferitelor tulpini bacteriene, cum ar fi bacteriile intestinale Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella sau Salmonella. Mai mult, ei arată o activitate împotriva streptococi, stafilococi, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia sau Neospora caninum.

Medicamentul cotrimoxazol este utilizat pentru a trata infecțiile necomplicate ale tractului urinar. Cotrimoxazolul este o combinație de sulfametoxazol și trimetoprim. Medicamentul este utilizat ca un preparat combinat pentru a preveni rezistența la sulfonamide. Atât sulfonamidele, cât și trimetoprimul blochează formarea acidului folic. Cu toate acestea, acestea intervin în diferite puncte din aceeași cale metabolică. Combinația celor două ingrediente active creează de asemenea un efect bacteriocid sinergic, adică bacteriile sunt chiar ucise.

Cu toate acestea, sulfametoxazolul este utilizat singur pentru a trata Pneumocystis jirovecii. Este, de asemenea, utilizat pentru alte infecții respiratorii și infecții gastro-intestinale. Sulfadiazina de argint este utilizată pentru tratamentul antibiotic al rănilor și arsurilor. Se aplică pe loc.

Sulfadiazina, la rândul său, se administrează oral pentru Plasmodia, Toxoplasma gondii sau Pneumocystis jiroveci. Medicamentul sulfamerazină este utilizat pentru boli respiratorii, boli ale urechii, nasului și ale gâtului și infecții ale tractului urinar. Sulfamerazina este folosită mai ales aici în combinație cu trimetoprim. Se administrează sub formă de tablete sau prin perfuzie.

În timp ce sulfonamidele sunt rareori utilizate la om, ele sunt considerate antibiotice comune în medicina veterinară. Acolo sunt adesea folosite împotriva infecțiilor gastro-intestinale, infecțiilor respiratorii și infecțiilor tractului urinar. În sectorul păsărilor de curte, ele au fost folosite de mult timp pentru a controla coccidia.

Riscuri și reacții adverse

Așa cum am menționat deja, sulfonamidele sunt rareori utilizate la oameni astăzi. Pe lângă eficiența mai mare a penicilinelor, un motiv este apariția efectelor secundare. Când sunt utilizate, pot apărea erupții cutanate, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree, depresie sau chiar psihoză.

Sulfonamidele sunt periculoase de utilizat în timpul sarcinii. Ruperea bilirubinei la făt este perturbată, ceea ce poate duce la hiperbilirubinemie periculoasă la nou-născut. Sulfonamidele cauzează adesea o alergie la nivelul pielii. În combinație cu lumina solară, o reacție fototoxică poate fi declanșată. Pielea reacționează cu mâncărime, înroșire, decolorare și uscare.

Mai mult, pot apărea modificări ale numărului de sânge. Metamoglobinemia ereditară poate provoca crize hemolitice severe. Un efect secundar este și scăderea presiunii apoase a umorului în ochi. De aceea, astăzi glaucomul este adesea tratat cu picături de ochi care conțin sulfonamide modificate.

Sulfonamidele nu trebuie administrate împreună cu unele medicamente, deoarece provoacă interacțiuni nedorite. De exemplu, dacă sulfonamidele sunt utilizate în același timp cu anestezicele locale, cum ar fi procaina sau tetracaina, efectul lor este anulat. Există, de asemenea, interacțiuni nedorite cu urotropina, care este utilizată ca conservant alimentar. Există, de asemenea, interacțiuni nedorite cu fenilbutazona, un medicament antiinflamator. Utilizarea simultană a sulfonamidelor cu Cyclosporin A amenință afectarea rinichilor.

Există contraindicații clare pentru intoleranța la sulfonamide, boli ale rinichilor și așa-numitul sindrom QT lung. Sindromul QT lung este o afecțiune cardiacă cauzată de tulburări ale canalului ionic. Se caracterizează prin aritmii cardiace care pot duce la fibrilație ventriculară. Antibioticele precum sulfonamidele pot provoca sau agrava starea.