Valproate

Valproate este utilizat pe scară largă în medicină pentru a preveni convulsiile în epilepsie. În plus, este adesea utilizat ca o fază profilactică în boli bipolare și psihoze schizoafective.

Ce este valproatul?

Valproatele sunt săruri ale acidului valproic produs artificial, care aparține chimic acizilor carboxilici ramificați. În anii 1960, efectele anti-epileptice ale acestor săruri au fost descoperite întâmplător. De atunci, s-au stabilit în tratamentul epilepsiei. Prin urmare, valproatul aparține așa-numitului grup de anticonvulsivi, care au un efect antispasmodic și previn convulsiile epileptice.

Datorită mecanismului lor biochimic special de acțiune, valproatele sunt aprobate și pentru tratamentul preventiv al bolilor bipolare (schimbarea între manie și depresie) și pentru psihozele schizoafective (psihoze cu elemente afective și schizofrenice). De aceea sunt utilizate și în practica psihiatrică.

Contextul acestui fapt este că amortizarea liniilor de excitație din creier are un efect de stabilizare a dispoziției valproatelor. În acest fel, se pot preveni adesea schimbări rapide, legate de boală, precum cele care apar cu boli bipolare. Din acest motiv, valproatul este, de asemenea, un așa-numit profilactic de fază, un stabilizator dovedit dovedit. Spre deosebire de clasicul litiu stabilizator de dispoziție, a cărui funcționalitate este încă în mare parte neexplorată, există explicații solide pentru modul de acțiune al valproților.

Efect farmacologic

Efectul antiepileptic al valproatelor sau acidului valproic se datorează probabil faptului că anumite canale ionice excitante din creier sunt blocate. Acest lucru se aplică mai ales canalelor de calciu care depind de tensiune și canalelor de sodiu, care sunt blocate de ingredientul activ. Drept urmare, acestea nu mai pot intra în celulă și nu provoacă un potențial crescut de acțiune, care este responsabil pentru convulsiile epileptice.

De asemenea, se crede că valproatele acționează asupra receptorilor GABA din creier. GABA (acid gamma-aminobutiric) sunt neurotransmițători care inhibă excitația. Ele fac parte din mecanismul de echilibrare naturală a creierului, care reglează tensiunea și relaxarea. Deoarece supraexcitarea părților creierului poate fi detectată în convulsii epileptice, precum și în modificări patologice ale dispoziției, cum ar fi în boala bipolară, are sens să activezi artificial GABA neurotransmițătorului pentru a bloca astfel de faze.

La fel ca benzodiazepinele, de exemplu, GABA este consolidată de valproate, ceea ce explică efectul antispasmodic și antimanic acut. Pe de o parte, valproatul promovează sinteza GABA, pe de altă parte inhibă defalcarea acesteia. Aceasta are ca rezultat un spectru larg de activitate, care explică de ce valproatul poate fi utilizat în aproape toate formele de epilepsie și în unele tulburări afective.

Valproatele sunt administrate ca așa-numit valproat de sodiu, după care conversia în acid valproic real are loc în stomac. Aceasta se leagă de proteinele plasmatice din sânge.Ceea ce este avantajos farmacologic în ceea ce privește ingredientul activ, este faptul că poate fi dozat foarte rapid și în doze mari. Aceasta permite tratarea rapidă a fazelor acute.

Aplicație și utilizare medicală

Câmpul inițial de indicație pentru acidul valproic este convulsiile epileptice. În tratamentul epilepsiei, valproatul este utilizat împotriva convulsiilor generalizate, convulsiilor focale și secundare generalizate, precum și a epilepsiei rezistente la tratament în combinație cu alte anticonvulsivante.

Crizele generalizate afectează ambele părți ale creierului. Crizele focale încep într-o anumită regiune a creierului. Acestea se pot răspândi pe ambele părți ale creierului (crize secundare generalizate). Acidul valproic s-a dovedit a fi foarte eficient în prevenirea acestor tipuri de convulsii: Conform statisticilor, șase din zece pacienți cu epilepsie răspund la valproat.

A doua indicație pentru ingredientul activ sunt boli bipolare și schizoafective, prin care valproatul este administrat în principal în manii. Manii acuti pot fi ușurați de valproat. Cu toate acestea, este greu eficient împotriva perioadelor de depresie. De aceea, antidepresivele sunt prescrise și pentru psihozele depresive. Cu toate acestea, din cauza efectelor probabile asupra vieții nenăscute, preparatele corespunzătoare pot fi prescrise doar fetelor și femeilor în vârstă fertilă, dacă litiu nu este tolerat, deși acidul valproic în general s-a dovedit a fi mai tolerabil. În afecțiunile bipolare și schizoafective, ingredientul activ este utilizat ca fază profilactică și este destinat prevenirii modificărilor rapide de dispoziție.

În plus față de aceste două indicații principale, s-a dovedit că valproatul este util în prevenirea atacurilor de migrenă. De asemenea, se spune că este eficient împotriva durerilor de cap din cluster (dureri în ochi, frunte și temple).

Un efect anti-cancer a fost, de asemenea, discutat recent. În acest moment este încă investigat acest posibil domeniu indicativ posibil.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Ca toate medicamentele, ingredientul activ valproat prezintă, de asemenea, riscuri și efecte secundare. Cele mai frecvente reacții adverse sunt: ​​creșterea apetitului și creșterea în greutate (în special la începutul tratamentului), greață, vărsături, tremur, leziuni hepatice, deteriorarea pancreasului, valori crescute ale ficatului, tulburări de coagulare a sângelui, dureri de cap, confuzie, tulburări de atenție, simptome asemănătoare cu Parkinson și căderea temporară a părului. Valorile hepatice, în special, trebuie monitorizate cu atenție. Prescripția pentru leziuni hepatice cunoscute, inclusiv în istoricul familial, este contraindicată.

Datorită efectelor asupra copiilor născuți (scăderea coeficientului intelectual, a malformațiilor), valproatul poate fi prescris numai în timpul sarcinii, sub supraveghere strictă. În cazuri rare, pot apărea boli cronice ale creierului (encefalopatie) cu tulburări ale funcțiilor creierului.

Multe efecte secundare sunt dependente de doză și pot fi atenuate sau evitate cu un bun tratament medicamentos de către pacient. Trebuie menționat că intervalul terapeutic al acidului valproic este de 50 până la 100 mmol (cu o doză maximă zilnică de 2,400 mg). Prin urmare, nivelul sanguin trebuie verificat periodic.