triptan

La fel de triptan este numele unui medicament care este utilizat pentru tratarea durerilor de cap și a migrenelor. Triptanii sunt deosebit de potriviți pentru combaterea atacurilor de migrenă moderată până la severă.

Ce este triptanul?

Triptanii aparțin grupului de medicamente cu migrenă și sunt folosiți pentru migrenele acute și durerile de cap grupate. Prin îngustarea vaselor de sânge, acestea pot reduce inflamația și reduce disconfortul.

Medicina știe încă din secolul al XIX-lea că atacurile de migrenă sunt asociate cu dilatarea vaselor de sânge cerebrale și craniene. Odată cu observația că substanța mesageră serotonină a dus, de asemenea, la o constricție (constricție) a vaselor dilatate patologic, a început dezvoltarea medicamentului triptan. Cu toate acestea, serotonina nu a fost adecvată ca tratament pentru migrene, datorită efectelor secundare severe asupra inimii, circulației și stomacului. Din acest motiv, cercetările medicale au încercat să ajungă la un derivat cu serotonină cu care este posibil să se contracteze selectiv vasele de sânge cerebral fără a provoca reacții adverse sistemice.

La începutul anilor 1980, a fost descoperit un ingredient activ, 5-carboxamidotriptamina, cu ajutorul cărora receptorii 5-HT1 ar putea fi stimulat selectiv. Cu toate acestea, această substanță a prezentat și efecte secundare sistemice asupra sistemului cardiovascular. Prin urmare, substanța nu a fost dezvoltată clinic.

La doar puțin timp mai târziu, un agonist al receptorului 5-HT1B / 1D a fost descoperit cu ajutorul medicamentului sumatriptan, cu ajutorul căruia este posibil să se contracte selectiv vasele de sânge cerebral. În decembrie 1992, sumatriptanul a fost aprobat ca preparat de migrenă de către FDA americană.

Totuși, Sumtriptan a avut dezavantajul de a avea doar biodisponibilitate orală inadecvată.Un alt punct negativ a fost că ingredientul activ nu a putut traversa suficient bariera sânge-creier. Prin urmare, cercetările medicale au dezvoltat alți triptani de generația a doua care aveau proprietăți farmacocinetice mai bune.

La sfârșitul anilor '90, au intrat pe piață triptani zolmitriptan, rizatriptan și naratriptan. Ulterior, s-au dezvoltat Frovatriptan, almotriptan și eletriptan.

Efect farmacologic

Efectul triptanelor individuale se bazează pe o legare la receptorii 5-HT-1B, 5-HT1D și 5-HT1F. Aceasta duce la o vasoconstricție (vasoconstricție) a vaselor de sânge cerebral. În același timp, eliberarea de mediatori inflamatori, cum ar fi CGRP și substanța P este inhibată. Răspândirea stimulilor durerii prin cortexul cerebral este încetinită de triptani.

Din păcate, triptanii nu au același efect pozitiv asupra fiecărui pacient. Aproximativ o treime din toți bolnavii de migrenă răspund bine la ingredientul activ, în timp ce o altă treime cel puțin ameliorează durerea. În treimea rămasă, triptanii nu au niciun efect.

Dacă se observă un efect de calmare a durerii, acesta se instalează de obicei după trei până la patru ore. Cu toate acestea, mulți pacienți suferă din nou de dureri de cap la doar câteva ore după administrarea medicamentului pentru migrenă.

Mecanismul de acțiune al diferitelor triptane este identic. Cu toate acestea, există diferențe în proprietățile farmacocinetice. Aceasta include începutul și durata efectului, precum și timpul de eliminare.

Aplicație și utilizare medicală

Triptanele sunt utilizate împotriva atacurilor acute de migrenă moderată și severă. Cu toate acestea, nu sunt potrivite pentru prevenirea migrenelor. De asemenea, pot fi utilizate pentru a trata durerile de cap ale clusterului.

Utilizarea triptanilor se poate face în moduri diferite. Sunt disponibile tablete convenționale, comprimate orodispersabile, tablete solubile în apă, spray-uri nazale, supozitoare, seringi preumplute și injectoare fără ac.

Se recomandă luarea triptanelor numai după faza de aură, când faza de durere de cap se instalează. Cu cât este mai curând luată, cu atât sunt mai mari șansele de succes terapeutic. Cu toate acestea, triptanele nu trebuie administrate de mai mult de zece ori pe lună, deoarece altfel există riscul de dureri de cap induse de medicamente.

Cu excepția naratriptanului, triptanele sunt supuse prescripției în Germania.

Riscuri și reacții adverse

Luarea de triptani poate fi asociată cu reacții adverse nedorite. Acestea includ în principal amețeli, ușoare slăbiciune, senzații anormale, cum ar fi furnicături, greață ușoară și sentimente de căldură.

În unele cazuri, este posibilă și o creștere temporară a tensiunii arteriale sau un atac de angină. Se crede că aceste reacții adverse se datorează stimulării receptorilor 5-HT1B / 1D din sistemul cardiovascular. Tulburările musculare scheletice, tulburări circulatorii sau aritmii cardiace pot apărea doar foarte rar.

Aportul de triptani, din cauza efectelor lor vasoconstrictive, nu este adecvat dacă pacientul suferă de boli vasculare, hipertensiune arterială sau boală coronariană (CAD). Alte contraindicații includ sindromul Raynaud, un atac de cord anterior și disfuncții severe ale rinichilor și ficatului. Nu este recomandat luarea de triptani în timpul sarcinii și alăptării.

De asemenea, se recomandă prudență împotriva interacțiunilor cu alte medicamente. Spasmele coronariene pot apărea prin utilizarea în comun a alcaloizilor ergotamine, cum ar fi ergotamina, care sunt și medicamente pentru migrenă. Din acest motiv, luarea lor împreună trebuie evitată. Administrarea inhibitorilor MAO duce adesea la o descompunere mai lentă a triptanilor din organism.