naloxonă

naloxonă este o substanță medicinală care aparține grupului de agoniști opioizi, adică nu are efecte similare ale opiumului. Naloxona este utilizată ca antidot pentru a contracara efectele opioidelor. Administrarea este intramusculară, subcutanată sau intravenoasă.

Ce este naloxonă?

Substanța naloxonă este unul dintre antagoniștii opioizi. Împreună cu ingredientul activ strâns legat de naltrexona, naloxona formează subgrupul de antagoniști competitivi. Aceștia acționează asupra tuturor receptorilor opioizi fără a dezvolta ei înșiși efectul (ușor sedativ) tipic pentru opioide. Acest lucru face posibilă naloxona pentru a inversa efectele opiaceelor. Prin urmare, medicamentul este cunoscut și sub numele de antidot și este utilizat în principal în caz de supradoze de opioide.

Un antidot este o substanță care inactivează o otravă și, astfel, reduce sau elimină efectul ei („antidot”). În farmacologie și chimie, naloxona este descrisă prin formula moleculară chimică C 19 - H 21 - N - O 4. Masa morală a solidului albicios este de 327,37 g / mol.

În medicina umană, naloxona este de obicei administrată intravenos. În cazuri excepționale, totuși, este posibilă și administrarea pe căi subcutanate sau intramusculare. Administrarea subcutanată se face atunci când ingredientul activ este injectat sub piele. O injecție intramusculară este utilizată atunci când ingredientul activ este injectat direct într-un mușchi scheletic. Când se administrează intravenos, nalaxona este livrată direct într-o venă printr-o seringă.

Efect farmacologic

Naloxona se leagă de aceiași receptori de care se leagă și opiodii (receptorii opioizi), dar nu dezvoltă acolo niciun efect de opiu. Din acest motiv, opioidele (de exemplu, opiul, heroina sau metadona) sunt împiedicate să se conecteze cu receptorii. Aceste substanțe nu arată acum niciun efect.

Cu toate acestea, naloxona funcționează doar competitiv. Rezultă că trebuie să existe întotdeauna o cantitate suficient de mare de ingredient activ în sânge pentru a ține opioidele departe de receptori în permanență. Prin urmare, se administrează o doză deosebit de mare de naloxonă, în special în situațiile în care urmează să fie tratată o supradozaj de opioide.

Spre deosebire de opioide, naloxona nu provoacă dependențe sau alte anomalii. Acest lucru se aplică atât fizic, cât și mental. Prin urmare, este de asemenea adăugat la unele calmante de durere opioidă pentru a preveni abuzul sau pentru a-l face neatractiv.

Deoarece naloxona este administrată de obicei intravenos, se obține un efect în câteva secunde. Substanța este distribuită rapid prin fluxul sanguin și pătrunde în creier după doar un timp scurt.

Durata acțiunii naloxonei este cuprinsă între una și patru ore. Prin urmare, este relativ scurt, ceea ce poate face necesare mai multe tratamente. Doza maximă zilnică este de 24 mg. Durata scurtă de acțiune a naloxonei se datorează faptului că este descompusă de ficat și se desfășoară rapid. Jumătate din ingredientul activ este utilizat în doar două ore. Substanța este excretată în urină.

Aplicație și utilizare medicală

Naloxona este utilizată ca antidot pentru a trata supradozele opioide de tot felul. Nu contează ce preparat a provocat supradozajul. Dependenții de heroină care s-au supradozat sunt tratate, de asemenea, cu naloxonă pentru a inversa efectul sedativ al medicamentului și pentru a menține pacientul în viață.

Naloxona este, de asemenea, utilizată pentru a trata depresia respiratorie cauzată de analgezicele opioide (calmante). Deoarece ingredientul activ este utilizat în majoritatea cazurilor în situații de urgență, acesta este administrat intravenos. Naloxona este apoi injectată direct în venă printr-o seringă. Ca urmare, succesele pot fi înregistrate în câteva secunde.

Naloxonă poate fi, de asemenea, utilizat preventiv. În acest scop, este adăugat la unii agenți care conțin opioide (de exemplu, tilidină). Adăugarea ar trebui să prevină abuzul sau să-l facă neatractiv. Acest lucru reușește, deoarece tilidina (opiacee) poate dezvolta un efect doar prin adăugarea de naloxone atunci când este luată pe cale orală. Un dependent nu se va simți în stare de ebrietate prin injectarea necorespunzătoare a amestecului de tilidină-naloxonă.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Naloxonă poate duce la reacții adverse nedorite. Probabilitatea acestui lucru crește dacă se depășește doza maximă zilnică. Foarte des pacienții au o creștere a tensiunii arteriale. Adesea există și plângeri ale tractului gastro-intestinal, care se manifestă în greață, diaree și vărsături.

Mai ales la pacienții care au primit naloxonă din cauza unei supradoze a unui calmant, efectul de calmare a durerii poate fi anulat. Durerea reprimată revine apoi la viață. Dependenții de opiu pot dezvolta, de asemenea, sindromul de sevraj. Apoi există o contraindicație.

Este, de asemenea, posibil ca naloxona să provoace reacții alergice. Dacă este posibil, trebuie verificat dacă există o intoleranță. Studiile au arătat că naloxona poate provoca reacții ale pielii (în special mâncărimi sau roșeață). De asemenea, pot apărea hiperventilare (inhalare extrem de rapidă) sau crampe. De asemenea, este posibil să apară dureri de cap severe.