A Agonistul Dopaminei sau Antagonistul Dopaminei este un medicament care poate stimula receptorii dopaminei. Agoniștii dopaminei sunt folosiți, printre altele, pentru a trata boala Parkinson, sindromul picioarelor neliniștite sau ca emeticii.
Ce este un agonist dopaminic?
Agoniștii dopaminei, precum dopamina neurotransmițătorului, se pot lega de receptorii dopaminei (receptorii D). În funcție de selectivitatea receptorului, agoniștii sunt împărțiți în agoniști D1 / 5 și D2 / 3/4.
Prin legarea la receptor, agoniștii dopaminei produc un efect asemănător dopaminei. Agoniștii selectivi D1 / 5, cum ar fi SKF 81297 sau dihidrexina, nu joacă niciun rol în tratamentul bolilor. Agoniștii care se leagă de receptorii D2 joacă un rol în terapia diferitelor boli.
Receptorii D2 cunoscuți sunt medicamentele ropinirol, rotigotină, piribil sau pramipexol. Când utilizați agoniști de dopamină, pot apărea reacții adverse, cum ar fi greață, vărsături, tensiune arterială scăzută, halucinații sau confuzii.
Efect farmacologic
Agoniștii dopaminei lucrează stimulând receptorii dopaminei precum dopamina. Dopamina este un neurotransmițător care aparține grupului de catecolamine. Este fabricat în corpul uman din aminoacizi tirozină și fenilalanină. Neurotransmițătorul aparține simpatomimeticelor. Aceste substanțe consolidează efectul sistemului simpatic. Dopamina crește fluxul de sânge către vasele abdominale și renale într-o concentrație scăzută.
O cale de procesare dopaminergică este sistemul mezostriatal, care își are originea în substanța nigra din creierul mijlociu. Aici, dopamina își asumă sarcini importante în controlul mișcărilor. Tulburările din acest sistem sunt una dintre cauzele tulburărilor de mișcare hipokinetică în boala Parkinson.
În sistemul mezolimbic, lipsa dopaminei duce la lipsă de listă. Antagoniștii dopaminei pot compensa o deficiență de dopamină și pot ajuta pacienții să fie mai activi și să se bucure de viață. Dacă sistemul mezocortical este nederactiv, se pot dezvolta psihoze de tip schizofrenic. De asemenea, în acest sistem, agoniștii dopaminei devin eficienți prin legarea la receptorii corespunzători.
Agoniștii dopaminei își dezvoltă, de asemenea, efectul în sistemul tuberoinfundibular. Ei inhibă eliberarea hormonului prolactină pe neuronii care aleargă de la nucleul arcat la lobul anterior al glandei hipofizare. Prolactina este un hormon care este responsabil pentru secreția de lapte (alăptare) în timpul alăptării.
Aplicație și utilizare medicală
Una dintre principalele indicații pentru utilizarea agoniștilor dopaminei este boala Parkinson. Modificările degenerative ale sistemului motor extrapiramidal (EPMS) au ca rezultat o deficiență de dopamină. Aceasta afectează echilibrul neurotransmițătorului. Aceasta se manifestă prin tulburări neurologice și mai ales prin tulburări ale abilităților motorii.
Simptomele tipice ale bolii Parkinson sunt imobilitatea, încetinirea abilităților motorii voluntare, creșterea tensiunii de bază în mușchii scheletului și tremurul (tremur). Pentru a încetini cursul bolii și a ameliora simptomele clinice, pacientului i se administrează de obicei dopamină sub forma precursorului L-Dopa. Cu toate acestea, eficacitatea acestui precursor singur nu este de obicei suficientă, astfel încât receptorii D2 sunt de asemenea simulați cu ajutorul agoniștilor.
Sindromul picioarelor neliniștite (RLS) este o altă indicație pentru agoniștii dopaminei. Tulburarea sistemului motor extrapiramidal aparține hiperkineziei. Boala se manifestă prin răsucire, parestezie și durere la nivelul picioarelor. Similar cu boala Parkinson, sindromul picioarelor neliniștite este tratat cu o combinație de L-dopa și agoniști de dopamină.
Dar agoniștii dopaminei nu joacă doar un rol în abilitățile motorii, ci au și un efect inhibitor asupra secreției de prolactină. De aceea sunt folosite și pentru înțărcare. De asemenea, sunt utilizate pentru a trata plângerile hormonale care sunt asociate cu o producție crescută de prolactină. De exemplu, prolactinoamele sunt tratate cu agoniști de dopamină, cum ar fi cabergolina sau bromocriptina.
Prolactinoamele sunt tumori producătoare de hormoni ale hipofizei anterioare. Prolactinemia rezultată duce la hipoestrogenemie la femeile cu o lipsă de ovulație și o lipsă de sângerare menstruală. Laptele matern scapă spontan din glandele mamare la jumătate dintre pacienți (galactororee). Unii agoniști ai dopaminei sunt folosiți pentru tratarea disfuncției erectile. Termenul de disfuncție erectilă descrie absența unei erecții a penisului atunci când este trezit.
Vă puteți găsi medicamentul aici
➔ Medicamente pentru calmarea și întărirea nervilorRiscuri și reacții adverse
Reacțiile adverse tipice ale agoniștilor dopaminei sunt greața, vărsăturile și cefaleea. Este posibil să prezentați o scădere a tensiunii arteriale și oboseală. Unii pacienți prezintă somnolență sau au dificultăți în somn. De asemenea, deseori se observă neliniște.
Alte efecte secundare ale agoniștilor dopaminei sunt incontinența, edemul, căderea părului sau amețelile. În cazuri rare, pacienții dezvoltă halucinații sau chiar psihoză după ce au luat agoniști dopaminici.
La unii pacienți este de dorit inhibarea producției de prolactină. Cu toate acestea, efectul agenților de dopamină asupra fluxului de lapte trebuie să fie luat în considerare în timpul alăptării. În caz contrar, fluxul de lapte se poate opri din neatenție.
Agoniștii dopaminei nu trebuie folosiți în fibroza organelor. Există apoi riscul transformării țesutului conjunctiv (fibroza) valvelor inimii. Contraindicații sunt, de asemenea, o revărsare pleurală și hipertensiune arterială. Utilizarea agoniștilor dopaminei în insuficiența hepatică este, de asemenea, contraproductivă. De regulă, medicamentele nu trebuie combinate cu neuroleptice.
