fenobarbital

fenobarbital este un medicament care aparține grupului de barbiturice. Este utilizat în tratamentul epilepsiei și în pregătirea anesteziei.

Ce este Fenobarbitalul?

Fenobarbitalul este un barbituric. Barbituratele sunt medicamente care au un efect hipnotic, narcotic sau sedativ. Denumirea de barbiturice este derivată din acidul barbituric, unul dintre ingredientele active din barbiturice. Barbituratele funcționează biochimic prin intermediul așa-numitului receptor GABA.

Se poate face distincția între barbituricele cu acțiune scurtă, cu acțiune medie și cu acțiune lungă. Fenobarbitalul este unul dintre barbituricele cu acțiune lungă. Fenobarbitalul a fost prescris ca un ajutor de somn chiar în anii '60 -'70. Datorită efectelor secundare considerabile și potențialului mare de dependență, fenobarbitalul nu a fost prescris ca ajutor de somn din 1992.

Astăzi medicamentul este utilizat pentru tratarea epilepsiei. Medicamentul de sedare și anticonvulsivant este de asemenea utilizat în prepararea anesteziei. Sinteza ingredientului activ are loc printr-o reacție de condensare dintre uree și ester dietilic al acidului etil-fenil malonic.

Efect farmacologic

Fenobarbitalul este aproape complet absorbit de organism după administrarea orală și intramusculară. Concentrațiile maxime în sânge se găsesc după administrarea orală după 6 până la 19 ore. În cazul administrării intramusculare, cele mai mari concentrații se pot găsi în sânge după 3 până la 5 ore. Fenobarbitalul acționează ca un ajutor de somn și sedativ. De asemenea, medicamentul este utilizat împotriva convulsiilor. Efectul depinde puternic de dozare.

Ca majoritatea altor barbiturice, fenobarbitalul funcționează la receptorul GABA. Receptorii GABA sunt proteine ​​din celulele nervoase care pot lega acidul gamma-aminobutiric neurotransmițător. Acest transmițător este cunoscut și sub numele de GABA. GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din sistemul nervos central uman (SNC). La fel ca benzodiazepinele, barbituricele precum fenobarbitalul cresc efectul GABA asupra receptorului. De asemenea, fac ca canalul să rămână deschis mai mult după ce GABA s-a atașat.

În același timp, fenobarbitalul blochează receptorii AMPA. Receptorii AMPA sunt un subset al receptorilor glutamatului. Glutamatul este de asemenea un neurotransmițător important. Este interesant. Combinația unei inhibiții GABA și blocarea efectului excitator al glutamatului este responsabilă pentru efectul de sedare și amortizare a fenobarbitalului.

O concentrație plasmatică de 15-25 μg / ml este necesară pentru ca medicamentul să aibă efect anticonvulsivant în organism.

Aplicație și utilizare medicală

Principalul domeniu de aplicare pentru fenobarbital este epilepsia. Medicamentul este utilizat pentru a trata grand mal, impulsiv petit mal și, de asemenea, pentru a trata statutul de epileptic. Aici, însă, este utilizat ca soluție injectabilă. Status epileptic este o criză epileptică neobișnuit de lungă. De cele mai multe ori este vorba de o serie de crize care se contopesc între ele. Starea de epileptic este în pericol pentru viață și poate duce la daune grave.

Fenobarbitalul este de asemenea utilizat ca soluție de injecție pentru prepararea anesteziei. Multă vreme medicamentul a fost în circulație ca ajutor de somn. Din 1992, medicamentele care conțin fenobarbital nu au mai fost aprobate ca agenți de promovare a somnului.

Riscuri și reacții adverse

Fenobarbitalul nu trebuie luat dacă sunteți hipersensibil la fenobarbital sau la alte barbiturice. Folosirea fenobarbitalului este, de asemenea, contraindicată în cazul alcoolului acut, somniferelor și intoxicații antifluxante. Același lucru este valabil și pentru otrăvire prin stimularea medicamentelor sau prin psihotrope depresive.

Fenobarbitalul poate provoca reacții adverse grave, astfel încât poate fi utilizat numai după o evaluare foarte atentă a riscului-beneficiu. O monitorizare atentă trebuie menținută pe toată durata tratamentului cu fenobarbital.

Adesea apar dureri de cap, amețeli și greață în timpul administrării medicamentului. Pacienții pot fi derutați și au un timp de răspuns mai lent. Se observă, de asemenea, stări de emoție paradoxale. O posibilă consecință gravă a fenobarbitalului este porfiria hepatică acută. Porfiria este o boală metabolică care este asociată cu deteriorarea degradării hemmei pigmentului. Caracteristic este un curs intermitent cu dureri abdominale severe și reacții de intoleranță ușoară. Cei afectați suferă de dureri abdominale colosale, vărsături, greață, urină roșie, convulsii și simptome psihiatrice, cum ar fi psihoza.

Probleme grave ale ficatului și rinichilor se pot dezvolta și în timpul tratamentului cu fenobarbital. Leziunile musculare severe ale inimii sunt, de asemenea, o posibilă consecință a ingestiei. Persoanele care au avut tulburări de dispoziție în trecut sau persoanele ale căror persoane dragi au tulburări de dispoziție prezintă un risc mai mare de a dezvolta reacții adverse psihiatrice.

Dacă fenobarbitalul este administrat împreună cu alte medicamente cu acțiune centrală, efectele și efectele secundare ale acestor medicamente pot fi crescute. Pe lângă alcool, medicamentele includ, de asemenea, calmante și somnifere, alergii și medicamente psihotrope.

Fenobarbitalul crește, de asemenea, producția de enzime care rup medicamentele, astfel încât descompunerea unor medicamente din ficat este accelerată. Medicamentele precum hormonii tiroidieni, doxiciclina, griseofulvinul, contraceptivele orale, lamotrigina, corticosteroizii sau medicamentele orale pentru a inhiba coagularea sângelui sunt afectate de pierderea eficacității.

Copiii ale căror mame au fost tratate cu fenobarbital în timpul sarcinii au un număr crescut de malformații. Medicamentul ajunge la copil prin placenta și provoacă daune acolo. Prin urmare, fenobarbitalul trebuie prescris și administrat în timpul sarcinii numai după o evaluare atentă a riscului-beneficiu.

Deficitul de acid folic se poate dezvolta în timpul tratamentului cu fenobarbital. Aceasta, la rândul său, favorizează malformațiile la copilul nenăscut. Dacă mama trebuie să ia fenobarbital în timpul sarcinii, se recomandă o monitorizare atentă a dezvoltării copilului nenăscut cu determinare α-fetoproteină și ecografie.

Fenobarbitalul are un potențial ridicat de dependență. Simptomele de retragere au fost chiar descrise la nou-născuții ale căror mame au fost tratate cu fenobarbiol.