Lidocaină

Lidocaină este un medicament din clasa anestezicelor locale care acționează și ca antiaritmic. Aparține grupului de blocanți ai canalelor de sodiu.

Ce este lidocaina?

Lidocaina medicamentoasă a fost primul anestezic local amino-amidic. Acesta a fost sintetizat în 1943 de chimistii suedezi Bengt Lundqvist și Nils Löfgren. Și-au vândut drepturile de brevet companiei farmaceutice Astra AB.

Lidocaina se bazează pe 2,6-xilidină. Lidocaina este produsă din ea în mai multe etape de sinteză. Substanța medicamentoasă este disponibilă sub formă de monopreparare sau ca preparat combinat sub formă de geluri, paste, unguente, supozitoare și soluții de injecție. Soluțiile pentru injecție pot fi de 0,25% sau 5%.

Lidocaina este un anestezic local și aparține clasei de blocante a canalelor de sodiu. Cu toate acestea, este utilizat nu numai ca anestezic local, ci și ca antiaritmic în medicină. Lidocaina funcționează foarte repede. Este metabolizat în ceea ce este cunoscut sub numele de sistemul citocromului 450 al ficatului. Biodisponibilitatea este foarte bună. Mai puțin de 10 la sută din doza inițială este excretată în urină.

Efect farmacologic

Lidocaina este un blocant al canalelor de sodiu. Medicamentul blochează canalele dependente de tensiune pentru sodiu. Acestea sunt localizate în membranele celulare ale celulelor nervoase. Când o celulă nervoasă este excitată, sodiul curge în celule. Se creează un potențial de acțiune și excitația este transmisă prin procese de depolarizare de la o celulă nervoasă la alta sau de la o celulă nervoasă la celula țintă.

Atunci când receptorii sensibili ai pielii percep senzații precum presiune, durere, căldură sau frig, ei transmit aceste senzații către creier. Aceasta necesită conducerea excitației și astfel deschiderea canalelor de sodiu în membranele celulare. Lidocaina blochează canalele de sodiu astfel încât sodiul să nu poată curge în celule. Crearea unui potențial de acțiune este mai dificilă, stimulul nu este transmis.

Lidocaina are doar un efect local. Doar celulele nervoase care sunt localizate la locul de aplicare a medicamentului sunt afectate. Fibrele nervoase subțiri sunt blocate mai repede în funcția lor de transmitere decât fibrele nervoase groase. După aplicare, inițial senzația de durere este limitată. Ulterior, temperaturile nu mai sunt percepute. Apoi percepțiile de atingere și presiune se agravează. În cele din urmă, eferentele nu reușesc. Efectele sunt fibrele nervoase care circulă de la sistemul nervos central la mușchi. Dacă efluenții nu reușesc, abilitățile motorii din zona afectată nu reușesc.

Aplicație și utilizare medicală

Principalul domeniu de aplicare pentru lidocaină este anestezia regională. Anestezia locală elimină senzația de durere într-o zonă limitată a corpului. Avantajul față de anestezia generală este că funcția pulmonar și creier, metabolismul și echilibrul acido-bazic sunt cu greu afectate.

Lidocaina este adesea folosită ca anestezic local în tratamentul stomatologic și medical. Este utilizat pentru anestezia de suprafață, anestezia de conducere și anestezia de infiltrare. În anestezia de infiltrare, lidocaina este injectată în țesut pentru a amortiza o zonă mică. Acest lucru poate fi necesar, de exemplu, atunci când coaseți o lacerare sau cu intervenții similare mici. Alternativ, lidocaina poate fi injectată în apropierea unui nerv. Aceasta amorteste zona de aprovizionare a nervilor. Acest proces este cunoscut și sub denumirea de anestezie de conducere. După un timp de contact de la unu la trei minute, anestezicul local durează una până la trei ore.

Lidocaina este de asemenea bine absorbită prin mucoase. Ingredientul activ este așadar utilizat pentru anestezia de suprafață sub formă de spray-uri sau unguente. Anestezia de suprafață garantează libertatea de durere, de exemplu atunci când se tratează hemoroizi sau în timpul endoscopiilor.

Lidocaina este disponibilă și sub forma așa-numitelor creme de întârziere sau spray-uri de întârziere. Cu prepuțul tras înapoi, acestea sunt aplicate subțire pe glandul penisului pentru a suprima ejacularea prematură. Lidocaina este, de asemenea, utilizată ca ingredient activ în ajutoarele pentru dinți, ca anestezic local.

Al doilea domeniu important de aplicare a medicamentului este aritmiile cardiace. Lidocaina încetinește răspândirea excitației în sistemul de conducere a inimii. Astfel, medicamentul are un efect stabilizator asupra ritmului cardiac și suprimă aritmii cardiace care își au originea în camerele inimii. Astfel, lidocaina este utilizată în principal pentru tratarea aritmiilor tahicardice. Lidocaina se folosea foarte des ca medicament de urgență. Cu toate acestea, utilizarea sa a scăzut acum, deoarece lidocaina nu numai că previne aritmii cardiace, dar le poate provoca și în cazuri individuale.

Lidocaina, ca antiaritmic, trebuie administrată intravenos. Indicații pentru administrarea intravenoasă a lidocainei sunt aritmii cardiace de orice origine. Aceasta include, de asemenea, aritmii cardiace cauzate de otrăvire cu antidepresive sau glicozide cardiace. Înainte de intervențiile care pot irita mușchiul cardiac, lidocaina poate fi administrată preventiv. Reduce riscul de aritmii ventriculare.

Vă puteți găsi medicamentul aici

Riscuri și reacții adverse

Efectele secundare tind să apară rar cu doze mici de lidocaină. Dacă doza este prea mare, pot apărea efecte adverse cardiace și sistemice. Acestea includ simptome precum somnolență, neliniște, crampe și inotropie negativă a inimii. Odată cu inotropia negativă, forța de contracție a inimii este redusă. În cazuri individuale, poate duce și la o scădere a tensiunii arteriale sau reacții alergice. Foarte rar, pacienții cad în comă după doze mari de lidocaină.