labetalol

labetalol este un medicament utilizat pentru tratarea tensiunii arteriale ridicate. Este eficient atât ca alfa cât și ca blocant beta. Labetalol este utilizat în mod eficient în terapia de urgențe hiperintensive, hipertensiune arterială postoperatorie, hipertensiune arterială asociată phächromozotome și hipertensiune arterială. Reacțiile adverse nedorite includ dureri de cap, dispepsie, amețeli, greață, letargie, congestie nazală și disfuncție erectilă.

Ce este Labetalol?

Labetalolul este un agent de blocare al receptorilor adrenergici. Concurează cu alte catecolamine compatibile cu aceste site-uri. Labetalolul are un efect relaxant asupra mușchilor vasculari îngustați.

Clorhidratul de labetalol este o pulbere solubilă în apă, albă sau cremă, albă sau cremă. O injecție a acestui ingredient activ este o soluție izotonică clară, incoloră până la galben deschis, izotonică. Are un pH cuprins între 3,0 și 4,5. Injecția conține 5 mg labetalol clorhidrat pe ml.

Labetalol HCL este un racemat cu formula moleculară C19H24N2O3 * HCL și o greutate moleculară de 364,87. Are două centre asimetrice și există ca complex molecular a două perechi diastereomerice de dilevalol.

Efect farmacologic asupra organismului și organelor

Labetalol este un blocant al receptorului dual alfa și beta. Blochează activitatea receptorilor alfa și selectivi beta neselectivi într-o singură substanță. Receptorii beta sunt molecule receptor la care se află substanțe de mesagerie, cum ar fi adrenalina și noradrenalina.

Aceste substanțe de mesagerie fac parte din sistemul nervos simpatic. Aceasta este responsabilă pentru stările fizice involuntare de emoție. Excitarea beta-adrenoceptorilor din vasele de sânge și din inimă determină accelerarea ritmului cardiac și creșterea tensiunii arteriale. Efectul asupra acestor receptori este puternic și reversibil. Labetalol este extrem de adrenergic pentru receptorii postsinaptici alfa1 și neselectiv pentru receptorii beta-adrenergici. Este aproximativ la fel de eficient pentru receptorii beta1 și beta2.

Raportul dintre blocarea alfa și beta depinde dacă labetalolul a fost primit oral sau intravenos. Când este luat oral, raportul dintre blocarea alfa și beta este de 1: 3; intravenos este 1: 7. Astfel, labetalolul poate fi înțeles ca un beta-blocant cu efect al-blocant.

În comparație, labetalolul este un blocant beta mai slab decât propranololul și are o afinitate mai slabă pentru receptorii alfa decât fentolamina. Labetalolul are o activitate simpaticomimetică intrinsecă. În special, este un agonist parțial la receptorii beta2 din mușchiul neted vascular.

Labetalolul are un efect relaxant asupra mușchilor netezi vasculari printr-o combinație a acestui agonism beta2 parțial cu blocarea alfa1. Acesta este vasodilatator și poate scădea tensiunea arterială.

Similar cu anestezicele locale și antiaritmice de blocare a canalului de sodiu, labetalolul are și activitate de stabilizare a membranei. Prin reducerea aportului de sodiu, Labetalol reduce potențialul de acțiune și produce astfel un anestezic local.

Efectele fiziologice ale labetalolului administrate intravenos nu pot fi prezise doar pe baza efectului său de blocare a receptorilor. Blocarea receptorilor beta1 ar trebui să scadă ritmul cardiac. Acest lucru nu se aplică la labetalol. Când este administrat în situații acute, labetalolul scade rezistența vasculară periferică și tensiunea arterială sistemică. Efectul asupra ritmului cardiac, debitului cardiac și volumului accidentului vascular cerebral rămâne mic, în ciuda mecanismelor de blocare Alpha1, Beta1 și Beta2. Aceste efecte au fost observate în principal la persoanele în poziție verticală.

Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire

Labetalolul este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente, cum ar fi diuretice. Medicamentul se administrează de obicei după mese.

Labetalolul este eficient în tratamentul situațiilor de urgență hiperintensivă, hipertensiune arterială postoperatorie, hipertomie asociată cu fagromozotome și hipertensiune arterială. Medicamentul are o indicație specială pentru tratamentul hipertensiunii arteriale induse de sarcină (preeclampsie). Este, de asemenea, utilizat ca o alternativă în tratamentul hipertensiunii arteriale severe, atunci când este necesară controlul cât mai rapid al tensiunii arteriale.

Labetalolul este utilizat atunci când este necesar pentru a regla tensiunea arterială sub anestezie. Într-un studiu clinic la hipertensiune arterială severă farmacologic, tensiunea arterială a scăzut cu o medie de 11/7 mmHG la pacienții supini după injectarea de 0,25 mg / kg. Injecțiile suplimentare de 0,5 mg / kg până la o doză cumulativă de 1,75 mg / kg au obținut reduceri suplimentare ale tensiunii arteriale dependente de doză.

Administrat sub formă de perfuzie intravenoasă continuă la o doză medie de 136 mg pe o perioadă de două până la trei ore, labetalolul scade tensiunea arterială cu o medie de 60/35 mmHg. După oprirea tratamentului, tensiunea arterială crește treptat.

Riscuri și reacții adverse

Cele mai frecvente reacții adverse posibile includ teste crescute ale funcției hepatice, insuficiență cardiacă congestivă, letargie, disfuncție erectilă, disconfort la urinare, greață, tensiune arterială scăzută, tulburări vizuale, congestie nazală și reacții de hipersensibilitate.

În unele cazuri, apare sindromul de ortostază. Pacienții se confruntă cu o scădere rapidă a tensiunii arteriale atunci când trec dintr-o poziție culcat sau așezat în poziție verticală. S-ar putea să vă simțiți somnolent sau chiar leșin. Pacienții trebuie observați pentru acest efect secundar.

Labetalolul trebuie evitat în astm sau boli pulmonare obstructive cronice, tensiune arterială foarte mică, boli cardiace severe, insuficiență cardiacă severă și bătăi cardiace lente.

Labetalolul poate trece în laptele matern în cantități mici. Mamele care alăptează trebuie să-și consulte medicul. Utilizarea Labetol poate agrava performanța și reacțiile intelectuale. Consumul suplimentar de alcool poate scădea și mai mult tensiunea arterială și poate crește anumite efecte secundare ale medicamentului.

Înainte de operațiile sub anestezie și înainte de operații oculare, trebuie indicat medicamentele medicamentelor Labetol. Printre simptomele unei supradoze se numără scăderea ritmului cardiac, amețeli și leșin.