La stavudină este un inhibitor invers al transcriptazei nucleozidice. Este utilizat pentru tratarea infecțiilor cu HIV.
Ce este stavudina?
Ingredientul activ stavudină este utilizat pentru tratarea bolilor HIV, cum ar fi SIDA. Este administrat ca parte a unei terapii combinate antiretrovirale. Stavudina este o componentă a inhibitorilor de transcriptază inversă nucleozidică (NRTI).
Stavudine a fost sintetizată încă din 1966 de chimistul american Jerome Phillip Horwitz (1919-2012). Cu toate acestea, abia la mijlocul anilor '90, agentul a fost utilizat în Europa. Este fabricat de compania farmaceutică americană Bristol-Myers Squibb (BMS).
În prezent, stavudina este foarte rar folosită în țările industrializate din vest. Motivul pentru aceasta este toleranța slabă a medicamentului. Cu toate acestea, administrarea sa poate fi uneori utilă pentru combinații speciale de mutații, ca parte a terapiei de salvare.Stavudine este oferit sub denumirea comercială Zerit®.
Efect farmacologic
Stavudina este clasificată ca inhibitor de transcriptază inversă nucleozidică. Aceasta înseamnă că medicamentul are un efect inhibitor asupra enzimei invers transcriptază. Enzima este extrem de importantă pentru virusul HI pentru a suprascrie ARN-ul viral în ADN-ul uman, ceea ce permite înmulțirii agenților patogeni.
Stavudina este, de asemenea, unul dintre așa-numitele prodroguri. Medicamentul este un ingredient precursor activ care nu are încă niciun efect împotriva virusurilor. Numai în interiorul organismului substanța este transformată în substanță medicamentosă efectivă.
Aceasta are proprietatea de a inhiba transcriptaza inversă, astfel încât virusurile HI rezidente în organism nu se mai pot multiplica. La rândul său, acest efect duce la reducerea cantității de virus din organism. În același timp, poate crește numărul de globule albe din sânge, care includ limfocite T pozitive CD-4. Acest efect poate consolida sistemul de apărare al organismului.
Unul dintre dezavantajele stavudinei este că virusurile HI adesea devin rapid insensibile la substanța activă. Motivul pentru aceasta este adaptabilitatea și mutabilitatea pronunțată a virusului HI. Din acest motiv, stavudina este întotdeauna folosită în terapia combinată și se administrează cu alte câteva medicamente.
Odată ce stavudina a ajuns la celula corpului infectat și a fost absorbită de aceasta, substanța este transformată într-un metabolit activ, care apoi blochează transcriptaza inversă a enzimei.
Biodisponibilitatea orală a stavudinei este destul de ridicată la aproximativ 90%. Un consum simultan de alimente are cu greu un efect negativ asupra ingredientului activ. Timpul de înjumătățire plasmatică al stavudinei este de aproximativ 1,5 ore.
Aplicație și utilizare medicală
Stavudine este utilizat pentru a trata infecțiile cu HIV, cum ar fi SIDA. Ingredientul activ întărește sistemul imunitar uman și combate boala cu deficiențe imune sau cel puțin întârzie debutul acesteia. Vindecarea SIDA nu este posibilă cu stavudină. Cu toate acestea, medicamentul are un efect pozitiv asupra speranței de viață și a calității vieții pacientului.
Cu toate acestea, stavudina este utilizată numai atunci când toate celelalte opțiuni de tratament nu au succes. Motivul pentru aceasta este efectele secundare puternice ale medicamentului. Din acest motiv, agentul anti-SIDA trebuie administrat doar pentru o perioadă scurtă de timp.
Stavudina se ia sub formă de capsule dure, care au o doză de 30 până la 40 de miligrame. Doza recomandată este de două ori 30 de miligrame pentru pacienții cu o greutate mai mică de 60 de kilograme și de două ori 40 de miligrame pentru pacienții care cântăresc mai mult de 60 de kilograme. Capsulele trebuie luate pe stomacul gol cu 60 de minute înainte de masă.
Riscuri și reacții adverse
Luarea stavudinei duce adesea la reacții adverse nedorite. Cele mai frecvente simptome sunt dureri sau amorțeală la nivelul mâinilor și picioarelor, furnicături, dureri toracice, dureri de cap, frisoane, febră, stare generală de rău, diaree, greață, vărsături, descompunerea țesutului gras la membre, dureri de spate și o susceptibilitate crescută la infecție.
Alte reacții adverse comune sunt problemele de somn, inflamația pancreasului, constipația, tumorile benigne ale pielii, performanța afectată, redistribuirea grăsimilor corporale, disfuncția hepatică ușoară, durerea în mușchi și articulații, urticarie, erupții cutanate, mâncărime, mâncărimi excesive, anxietate și depresie . Uneori, cei afectați pot suferi, de asemenea, de anemie, glande mamare extinse, tulburări de sânge în măduva osoasă, icter sau un ficat inflamat.
O problemă a pacienților cu SIDA este că efectele secundare ale medicamentului sunt adesea dificil de diferențiat de simptomele lor legate de boală. În plus, efectele secundare pot rezulta și din terapia combinată, astfel încât nu poate fi atribuit un declanșator exact.
Măsura efectelor secundare nedorite este influențată și de doză și de durata terapiei. Prin scăderea dozei, uneori este posibil să se reducă reacțiile adverse grave. Ocazional, este de ajutor și trecerea la un alt inhibitor invers al transcriptazei.
În primele etape ale tratamentului cu stavudină, pacienții cu SIDA suferă adesea de deteriorarea sănătății lor. Motivul pentru aceasta este reacția sistemului imunitar mai puternic la agenții patogeni care se află în organism. În astfel de cazuri, medicii vorbesc despre un sindrom de reactivare a imunității. Cu toate acestea, dacă pacientul reacționează pozitiv la medicament, simptomele bolii se îmbunătățesc semnificativ după câteva săptămâni.
Dacă există hipersensibilitate la stavudină, medicamentul nu trebuie administrat. Același lucru este valabil și pentru inflamația pancreasului și disfuncția renală severă.
Stavudina trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă medicul cântărește cu atenție beneficiile și riscurile tratamentului dinainte. Experimentele pe animale au arătat efecte nocive asupra copilului.
