Ciclosporină

Ciclosporină este un medicament care este unul dintre imunosupresoare. Se obține din ciupercile tubulare Cylindrocarpon lucidum și Tolypocladium inflatum. Chimic, este o peptidă ciclică formată din unsprezece aminoacizi.

Ce este Cyclosporine?

Ciclosporina are un efect suprimant asupra sistemului imunitar. Prin urmare, este folosit de ex. suprima reacțiile de respingere în transplanturile de organe.

Ciclosporina este un imunosupresor cu o fereastră terapeutică îngustă. Diferența dintre efectele sale terapeutice și cele toxice este foarte mică. Prin urmare, nivelul de sânge trebuie verificat întotdeauna atunci când este utilizat.

Ciclosporina are un efect suprimant asupra sistemului imunitar. Prin urmare, este utilizat pentru boli care se caracterizează printr-o reacție excesivă a sistemului imunitar. Aceasta include grupul de boli autoimune. Ciclosporina este de asemenea folosită pentru a suprima reacțiile de respingere în transplanturile de organe.

Este o peptidă ciclică care constă din unsprezece aminoacizi. Apare în concentrații mai mari în ciupercile norvegiene Cylindrocarpon lucidum și Tolypocladium inflatum. Prin urmare, este izolată de aceste ciuperci. Astăzi ciclosporina este produsă sintetic pentru uz medical. Când este izolat, este un solid alb care se dizolvă în alcool, metanol, cloroform sau eter. Se administrează oral sub formă de capsulă sau tabletă sau parenteral, ocolind tractul digestiv (de exemplu printr-o seringă).

Datorită efectelor sale imunosupresive, ciclosporina poate provoca, de asemenea, mai multe efecte secundare atunci când este utilizată. Cu toate acestea, medicamentul a revoluționat mult medicina în ceea ce privește respingerea transplantului de organe. Timpul de supraviețuire al pacienților ar putea fi crescut semnificativ. Ingredientul activ a fost descoperit la începutul anilor ’70 de microbiologii elvețieni Hartmann Stähelin și Jean-François Borel.

Efect farmacologic

Efectul farmacologic al ciclosporinei se bazează pe efectul său inhibitor asupra enzimei calcineurin. Calcineurina activează sinteza interleukinelor prin stimularea genelor corespunzătoare. Urina enzimă calcină este conținută în limfocitele T și controlează sinteza interleukinei 2 de acolo.

În cazul bolilor autoimune, însă, se combate proteinele proprii ale organismului. Pentru a stimula sistemul imunitar, calcineurina se atașează de proteina NF-AT și o desfosforilizează. În stare defosforilizată, această proteină stimulează genele corespunzătoare pentru a transcrie interleukinele, care sunt responsabile pentru reacțiile imune.

Această cascadă de reacții este inhibată de ciclosporină. Pentru a face acest lucru, ciclosporina se atașează de anumiți receptori de pe limfocitele T. Acolo se leagă de așa-numitele imunofiline (proteine ​​de legătură intracelulară) și formează un complex cu ele. La rândul său, acest complex este depus pe calcineurin. Aceasta blochează această enzimă și nu mai poate activa factorul de transcripție NF-AT prin defosforilare. Formarea suplimentară a interleucinelor nu are loc, prin care reacțiile imune ale organismului sunt slăbite.

Aplicație și utilizare medicală

Ciclosporina este utilizată pe scară largă în boli autoimune, psoriazis, boli inflamatorii ale pielii, boli reumatice și transplanturi de organe. În bolile autoimune, sistemul imunitar este îndreptat împotriva propriului corp și în transplanturile de organe împotriva organelor transplantate sub formă de reacții de respingere. Pacienții cu transplant de organe beneficiază în special de utilizarea acestui medicament. De la utilizarea sa, timpul de supraviețuire al celor afectați a crescut dramatic.

Boli grave autoimune, cum ar fi colita ulcerativa sau glomerulonefrita, pot fi de asemenea tratate bine. În colita ulceroasă, intestinul este atacat de propriul sistem imunitar. Această afecțiune este caracterizată de inflamații intestinale severe, care în cele din urmă pot distruge și intestinele. Glomerulonefrita este o inflamație abacteriană a glomerulilor rinichilor, dacă este lăsată netratată, poate duce la insuficiență renală severă.

Psoriazisul (psoriazis) poate fi, de asemenea, tratat bine cu utilizarea ciclosporinei. În cazul inflamației conjunctivei și corneei, ciclosporina este utilizată prin aplicare topică. Medicamentele care conțin ciclosporină sunt aplicate pe zonele afectate.

De obicei, ciclosporina este de asemenea folosită pentru neurodermatită. Neurodermatita este o boală inflamatorie, foarte pruriginoasă, care este cauzată de reacții alergice. În cele din urmă, un domeniu important de aplicare este artrita reumatoidă. Artrita reumatoidă este una dintre bolile autoimune, prin care sistemul imunitar este îndreptat împotriva propriilor articulații ale organismului.

Ciclosporina tratează de asemenea boli inflamatorii severe ale ochilor care pot duce la orbire. Tratamentul cu ciclosporină poate salva viață în multe cazuri (transplant de organe, boli autoimune severe care distrug organele). De asemenea, îmbunătățește calitatea vieții pentru mulți pacienți cu boli inflamatorii cronice.

Vă puteți găsi medicamentul aici

➔ Medicamente pentru consolidarea apărării și a sistemului imunitar

Riscuri și reacții adverse

Din păcate, ciclosporina nu poate fi utilizată fără restricții, deoarece poate provoca multe reacții adverse. Efectele secundare și contraindicațiile rezultă în mare parte din slăbirea sistemului imunitar. Pacienții cu infecții nu trebuie tratați cu ciclosporină. Imunosupresia ar putea agrava infecția. Femeile însărcinate și care alăptează nu trebuie tratate nici cu ciclosporină, deoarece medicamentul ar putea dăuna copilului.

Utilizarea simultană a fototerapiei pentru psoriazis și tratament cu ciclosporină crește riscul de cancer de piele. Terapia cu ciclosporină este, de asemenea, contraproductivă în cazul leziunilor renale, deoarece rinichii pot fi deteriorați în continuare. În general, utilizarea ciclosporinei crește susceptibilitatea la infecție, care se datorează reacției imune reduse. Inițial, pot apărea afecțiuni gastro-intestinale, ceea ce duce la diaree, greață și vărsături. Edemul se poate dezvolta și el. De asemenea, poate exista o creștere a părului corpului.

Lista posibilelor reacții adverse este foarte lungă. Cu toate acestea, acestea nu trebuie să apară. Tulburările digestive, durerile de cap, inflamația gingiilor sau hipertensiunea arterială sunt mai frecvente. Prin urmare, testele de sânge și măsurătorile tensiunii arteriale trebuie efectuate în mod regulat în timpul tratamentului cu ciclosporină.