chinolone

chinolone reprezintă o clasă separată de antibiotice, toate au aceeași structură chimică de bază, care este derivată din chinolină. Un număr mare de chinolone diferite pot fi produse prin schimbul de substituenți pe sistemul de inel care conține azot.

Ce sunt chinolone?

Ca structură de bază, chinolonele au un sistem de inele care conține azot, care este derivat din chinolină. Sistemul de inele este compus dintr-un inel benzenic și un inel piridinic. În chinolone, există încă un acid carboxilic și o grupare carbonil pe inelul de piridină care conține azot. Diferenti substituenți sunt legați de inelul de benzen și de atomul de azot al inelului piridinic.

Practic, chinolonele funcționează prin inhibarea girazei enzimei bacteriene. Fluorochinolonele inhibă, de asemenea, creșterea bacteriilor într-un alt mod biochimic, care, totuși, nu a fost încă înțeles pe deplin. Datorită efectelor extinse ale fluorochinolonelor, acestea au o gamă largă de utilizări împotriva multor tipuri de bacterii.

Ingredientul activ acid nalidixic, care nu mai este utilizat, servește ca substanță de bază pentru sinteza chinolonelor. La rândul său, acidul nalidixic este produs sintetic. Ca alternativă, chinolonele care nu conțin fluor au un inel de piperazină în punctul corespunzător.

Spectrul de activitate al chinolonelor este foarte larg. Există reprezentanți ai acestei clase de ingrediente active care au un efect limitat, precum și efecte largi și intense. Mecanismul de bază al efectului antibacterian este același pentru toate chinolonele. Doar substituenții determină intensitatea și selectivitatea influenței lor.

Efect farmacologic

Efectul antibacterian al chinolonelor se bazează pe inhibarea giruzei bacteriene. Gyrase este o enzimă care apare numai în bacterii. Acesta asigură de-spiralizarea și restaurarea structurii spirală a ADN-ului. Codul genetic al ADN-ului bacterian poate fi citit și tradus doar în proteine ​​în stare de-spiralizată.

Cu toate acestea, dacă girul este blocat, procesul de dezlănțuire a ADN-ului nu mai este activ. ADN-ul nu mai poate fi citit corect, cu rezultatul creșterii bacteriene este inhibată. Bacteriile existente dispar apoi încet. Cu fluorochinolonele există un mecanism suplimentar care duce la inhibarea creșterii multor tulpini bacteriene. Cu toate acestea, acest proces nu este încă pe deplin înțeles.

Substituanții determină rezistența efectului și, în același timp, și bacteriile care sunt combătute. Unele chinolone funcționează în principal pe bacteriile gram-pozitive, altele pe bacteriile gram-negative. Pe lângă chinolone, care au un spectru larg de activitate împotriva multor tipuri de bacterii, există și chinolone cu un spectru de activitate foarte limitat. Deoarece girasa se găsește doar în bacterii, chinolonele pot trata doar infecțiile bacteriene. Nu au niciun efect împotriva ciupercilor și virusurilor.

Aplicație și utilizare medicală

Quinolonele sunt folosite pentru combaterea infecțiilor bacteriene. Pentru a putea determina care antibiotice din această clasă de substanțe active promit cele mai mari șanse de recuperare, trebuie să se determine mai întâi tipul de bacterii. Deoarece nu orice chinolone este eficientă împotriva fiecărei bacterii. Diferitele domenii de aplicare rezultă din acest fapt.

Produsele farmaceutice pot fi administrate în diverse moduri. Pot fi luate oral sub formă de tablete, capsule sau sub formă de sucuri sau injectate sub formă de soluție perfuzabilă. Toate chinolonele acționează împotriva infecțiilor tractului urinar și a rinichilor. Medicamentele norfloxacină sau acid pipemidic pot fi utilizate pentru infecțiile tractului urinar. Norfloxacina este de asemenea eficientă împotriva bolii cu boală cu transmitere sexuală (gonoree). Medicamente precum enoxacina pot fi de asemenea utilizate pentru infecții respiratorii, pulmonare sau ale pielii.

Medicamentul levofloxacin are o gamă și mai largă de aplicații. Pe lângă infecțiile tractului urinar și ale căilor respiratorii, poate fi utilizat și pentru tratarea infecțiilor pielii, țesuturilor moi și ochilor. Cele două medicamente ofloxacină și ciprofloxacină acoperă cea mai mare gamă de aplicații. Pe lângă infecții ale rinichilor, ale tractului urinar, ale căilor respiratorii sau ale pielii, aplicațiile includ infecții osoase și articulare, infecții ale tractului digestiv, vezicii biliare, urechii, nasului și gâtului și ochilor. În plus, Ciprofloxacin poate fi utilizat și pentru sepsis (intoxicații sanguine), antrax sau fibroză chistică (fibroza chistică) la copii.

Fluorochinolonele sunt foarte bine absorbite de țesuturile organismului, astfel încât pot fi găsite rapid oriunde în corp. Prin urmare, fluorochinolonele pot fi de asemenea folosite pentru a combate infecțiile greu de obținut cu alte medicamente, cum ar fi infecțiile osoase sau ale prostatei.

Riscuri și reacții adverse

Quinonolele interacționează cu alte medicamente care le reduc eficacitatea sau conduc la efecte secundare. Eficiența chinolonelor este redusă de săruri divalente de calciu sau magneziu, precum și de antiacide, deoarece formează complexe împreună.

Când se utilizează cu agenți anti-reumatici și steroizi, pot apărea stări de excitare. Mai mult, se pot produce reacții adverse diferite atunci când se utilizează medicația. Se observă greață și vărsături. Diareea și durerile abdominale sunt mai puțin frecvente.

În cazuri rare pot apărea tulburări neurologice, cum ar fi excitabilitatea crescută, neliniște, insomnie, amețeli sau chiar halucinații.

Există o sensibilitate crescută la radiațiile solare în timpul tratamentului cu chinolone. Sunatul sau plaja solară sunt contraindicate în timpul terapiei cu chinolone. De asemenea, studiile indică faptul că chinolonele au proprietăți care afectează cartilajul. Aritmii cardiace sunt posibile și din cauza tulburărilor în conducerea excitației.

Reacțiile adverse foarte rare sunt modificările numărului de sânge și reacțiile alergice. Quinonolele nu trebuie administrate în timpul sarcinii sau alăptării. Același lucru este valabil și pentru utilizare la copii și adolescenți. O contraindicație este prezentă și în caz de crampe cerebrale, insuficiență renală severă sau aritmii cardiace.