fenitoină

fenitoină este un medicament din clasa anticonvulsivantelor. În funcție de utilizare, fenitoina este de asemenea numărată printre antiaritmice.

Ce este fenitoina?

Fenitoina este un medicament care este utilizat în principal pentru tratarea epilepsiei. Substanța este folosită și pentru tratarea aritmiilor cardiace.

Fenitoina a fost sintetizată pentru prima dată în 1908 de chimistul și profesorul universitar Heinrich Biltz. Pentru a face acest lucru, Biltz a încălzit benzil și uree. După o rearanjare a acidului benzilic, s-a creat fenitoina. Fenitoina este vândută în Europa sub denumirile comerciale Phenhydan®, Zentropil® sau Epanutin®. De asemenea, sunt disponibile medicamente generice. Fenitoina este un derivat al hidantoinei. Hidantoinele sunt compuși heterociclici saturați și la rândul lor sunt un derivat al imidazolilor.

Biodisponibilitatea fenitoinei este bună. Medicamentul este metabolizat în ficat. Acest metabolism depinde de doză, iar timpul de înjumătățire plasmatic al medicamentului fluctuează. Fenitoina este excretată în principal prin rinichi.

Efect farmacologic

Fenitoina blochează canalele de sodiu de pe celulele corpului. Blocarea canalelor și o recuperare întârziată după excitarea celulelor împiedică un flux rapid de ioni de sodiu. Potențialele de acțiune sunt declanșate de fluxul de sodiu în celule. Pe de o parte, dacă fluxul de sodiu este prevenit, potențialele de acțiune nu cresc la fel de rapid. Pe de altă parte, poveștile potențiale de acțiune sunt mai scurte.

Pe lângă fluxul redus de ioni de sodiu, există și o ieșire crescută de ioni de potasiu. Astfel crește pragul de stimul. Pentru ca un potențial de acțiune să poată fi declanșat, un stimul mult mai puternic trebuie să lovească celula țintă. Potențialul membranei este astfel stabilizat de fenitoină. Spre deosebire de multe alte antiaritmice, cu toate acestea, conducerea AV la inimă nu afectează fenitoina.

Aplicație și utilizare medicală

Fenitoina este utilizată în principal în tratamentul epilepsiei. Este potrivit ca tratament de lungă durată pentru convulsii parțiale simple și complexe. Crizele focale încep într-o zonă specifică a creierului și afectează doar o singură emisferă. Se pot exprima prin răsucire musculară, senzații de furnicături, senzații de căldură, amorțeală, licăriri de lumină în fața ochilor sau amețeli. Pacienții cu convulsii parțiale complexe își pierd adesea cunoștința.

Fenitoina este de asemenea administrată pentru convulsii tonico-clonice generalizate. Aceste crize epileptice sunt cunoscute și sub denumirea de convulsii grand mal. În cazul statusului epileptic, fenitoina este de asemenea aprobată pentru administrare intravenoasă. Starea de epileptic se referă la convulsii epileptice de lungă durată. Crizele pot apărea și într-o serie întreagă, intervalul dintre convulsiile individuale fiind atât de scurt încât cei afectați nu devin conștienți. Un statut de epileptic poate, în funcție de gravitatea sa, să provoace daune severe și, în cel mai rău caz, chiar fatal. În cazul convulsiilor generalizate de tipul absenței, așa-numitele convulsii petit mal, totuși, fenitoina nu are efect.

În cazuri excepționale, fenitoina este utilizată și pentru tratarea afecțiunilor neurogene. Datorită efectelor secundare care pot apărea în timpul terapiei cu fenitoină, medicamentul este utilizat aici doar dacă alte măsuri terapeutice nu funcționează.

Fenitoina este de asemenea folosită pentru tratarea așa-numitelor tahicardii ventriculare (inima de cursă). Tahicardiile ventriculare sunt aritmii cardiace care își au originea în ventricule. Tahicardia ventriculară este o situație de urgență care apare de obicei după intoxicația digitală. Glicozidele Digitalis sunt utilizate pentru tratarea bolilor de inimă. Într-o supradozaj pot duce la aritmii cardiace care pot pune viața în pericol.

Riscuri și reacții adverse

Un efect secundar tipic al fenitoinei este bradicardia. Bradicardia este o frecvență a bătăilor inimii mai mică de 60 de bătăi pe minut. Această încetinire a bătăilor inimii poate fi foarte periculoasă, motiv pentru care fenitoina se administrează numai sub supraveghere atentă. Alte reacții adverse sunt afectarea coordonării mișcărilor cu tremur sau tulburări de mers, nistagmus, amețeli și creșteri ale gingiilor.

Anemia este, de asemenea, observată mai frecvent. Osteomalacia poate apărea și ea. În osteomalacia, oasele se înmoaie. Boala este însoțită de durere plictisitoare și un risc crescut de fracturi. Pacienții care iau fenitoină pot dezvolta, de asemenea, o erupție sub formă de acnee. Părul care depășește întinderea obișnuită poate apărea și în zone altfel fără păr. Creșterea părului poate fi locală sau poate afecta întregul corp, cu excepția palmelor și tălpilor picioarelor.

Efectele nedorite pot apărea și la nivel mental. Aceasta poate duce la percepția deteriorată și deteriorarea memoriei. Aceste tulburări intelectuale sunt adesea însoțite de oboseală și dureri de cap.

Fenitoina interacționează adesea cu alte medicamente. Nivelul activ este crescut de antihistaminice, antibiotice, benzodiazepine, antidepresive, anestezice, medicamente antiinflamatorii și inhibitori de pompă de protoni.

Efectele fenitoinei sunt reduse de alcool, carbamazepină, primidonă și fenobarbital. Anticoagulantele orale, contraceptivele orale, antidepresivele triciclice, verapamilul și corticosteroizii funcționează mai puțin bine atunci când sunt combinate cu fenitoină.

Contraindicațiile pentru administrarea fenitoinei sunt bolile hepatice, sarcina, boala măduvei osoase, insuficiența cardiacă, bloc AV de grad superior al inimii și sindromul sinusului bolnav