benzodiazepinele

Benzodiazepinele sunt compuși chimici speciali (compuși ai unui inel de benzen cu un inel de diazepină) care dezvoltă efecte psihotrope în organism. Acestea sunt utilizate în medicină ca medicamente anxiolitice, relaxante ale mușchilor centrali, calmante (sedativ) și care favorizează somnul (hipnotice). Efectul anticonvulsivant al unor benzodiazepine explică și utilizarea lor ca medicamente anti-epileptice.

Ce sunt benzodiazepinele?

Toate benzodiazpinele provin din aceeași structură chimică de bază. Este un sistem de inele biciclice constând dintr-un inel benzen și diazepină. Inelul benzenic este cel mai simplu reprezentant al hidrocarburilor aromatice benzenoide cu formula empirică: C6H6.

Un inel diazepinic este fuzionat la acesta (conectat prin condensare). Inelul diazepină este un inel nesaturat cu șapte membri, cu 2 atomi de azot. Principalele medicamente utilizate sunt inele de diazepină cu atomi de azot în pozițiile 1 și 4 în inel - așa-numitele benzo-1,4-diazpine. Un alt inel cu șase membri este conectat la poziția a 5-a a inelului diazpin, dar nu prin fuziune.

Situri de legare diferite în zona inelului de benzen, pe inelul diazepinei și inelul suplimentar cu șase membri au ca rezultat diferite ingrediente active, unele dintre ele având efecte diferite.

Efect farmacologic

Benzodiazepinele au un efect de activare asupra receptorului A de acid gamma-amino-butiric (GABA) prin legare și crește astfel efectul GABA al neurotransmițătorului. Receptorii GABA-A se găsesc pe tot creierul și măduva spinării. Legarea crește probabilitatea deschiderii receptorului GABA-A, ceea ce duce la un flux crescut de clorură în celula nervoasă. Aceasta hiperpolarizează membrana neuronală, ceea ce duce la un nivel mai scăzut de excitabilitate.

Receptorul GABA-A este format din 6 subunități, cu benzodiazepine clasice care prezintă afinitate pentru 4 dintre aceste subunități (alfa1, alfa2, alfa3 și alfa5). Un efect asupra receptorului este posibil numai dacă este prezent neurotransmițătorul GABA - sunt deci modulatori alosterici și nu agoniști în sens mai restrâns. Efectul este mai puternic asupra acelor sinapse care conțin puțin GABA. Există un efect dependent de activitate. Aceasta înseamnă că răspunsurile emițătorului slab sunt amplificate în mod disproporționat. Acest lucru ar putea fi, de asemenea, responsabil pentru efectul specific al benzodiazepinelor.

Benzodiazepinele funcționează în corpul uman:

• Eliminator de anxietate (anxiolitic)
• Antispasmodic (anticonvulsivant)
• Relaxare musculară (relaxare musculară)
• Calmant (sedativ)
• Care induce somnul (hipnotic)
• Amnestic (decalaj de memorie pe durata acțiunii)
• Ușor de îmbunătățit starea de spirit (atenție: dacă aveți o boală depresivă de bază, se poate intensifica și)
• Parțial euforic (dependent de doză și dependent de intervalul de admisie)

Efectul maxim nu este crescut cu doze mari de benzodiazepine. Cu toate acestea, doza necesară de GABA este redusă pentru a declanșa efectul maxim. Deci, curba doză-efect a acidului gamma-amino-butiric este deplasată spre stânga.

Aplicație și utilizare medicală

Din cauza efectelor realizabile, benzodiazepinele sunt utilizate în principal în medicina de urgență și în psihiatrie. Domeniile posibile de aplicare sunt însă limitate în mod clar de potențialul mare de dependență și de efectele secundare depresive respiratorii puternice.

Cu utilizarea regulată timp de aproximativ 8 săptămâni sau mai mult, simptomele de sevraj apar atunci când medicamentul este întrerupt. Prin urmare, se recomandă să nu utilizați benzodiazepine mai mult de 4 săptămâni (cu condiția ca indicația să fie strictă și doza să fie cât mai scăzută).

Benzodiazepinele antiepileptice, care adesea trebuie luate pe viață, sunt o excepție. Ingredientele active diazepam și lorazepam sunt deosebit de potrivite ca agenți de primă alegere pentru tratamentul convulsiilor acute epileptice.

În psihiatrie, benzodiazepinele sunt utilizate în principal în tratamentul anxietății și al neliniștilor. De asemenea, sunt adesea folosite ca medicamente acute pentru atacuri de panică.

Benzodiazepinele au, de asemenea, un loc ferm în tratamentul simptomelor de retragere a alcoolului. Benzodiazepinele pot fi, de asemenea, utilizate în terapia pe termen scurt de dificultate de a adormi și de a dormi. Cu toate acestea, datorită potențialului de dependență, sunt preferate din ce în ce mai multe alte grupuri de substanțe (cum ar fi antihistaminicele).

În medicina de urgență, benzodiazepinele sunt, de asemenea, utilizate pentru a induce anestezia și ca parte a terapiei durerii (sedare analgezică). În cadrul intervențiilor selective, premedicarea este adesea efectuată cu o benzodiazepină, cum ar fi midazolam înainte de operație, pentru a elibera pacientul de tensiune și posibilă frică de operație.

Riscuri și reacții adverse

Benzodiazepinele au grade diferite de depresie respiratorie prin amortizarea centrului respirator în măduva spinării alungită. Deși depresia respiratorie apare într-o manieră dependentă de doză, intoxicarea care pune în pericol viața numai de benzodiazepine este rară. Mai ales în caz de intoxicație mixtă împreună cu alcool sau alte preparate eficiente SNC (de exemplu, opiacee), există un risc semnificativ crescut de stop respirator fatal.

Interacțiunea dintre benzodiazepine și alcool este denumită toleranță încrucișată datorită efectului similar asupra receptorului GABA-A. Creșterea dozei, care se practică adesea ca răspuns la o toleranță crescută, duce la creșterea efectelor secundare.

Potențialul de dependență al benzodiazepinelor este evident în dependența fizică severă care apare chiar și în doze terapeutice. Prin urmare, nu este surprinzător faptul că benzodiazepinele au cele mai mari rate de abuz la nivel mondial. Există apoi tulburări ale funcției de memorie, tulburări de comportament, încetinirea psihomotorie și efecte paradoxale (creșterea tulburărilor de anxietate și / sau a somnului) sub medicație.

Contraindicațiile pentru a lua benzodiazepine includ:

• Myasthenia gravis (tulburarea transmiterii impulsului neuromuscular)
• Ataxia (tulburarea coordonării mișcărilor)
• Glaucom cu unghi închis (glaucom)
• Boala dependentă de dependență (de asemenea, în trecut)
• Alergie la ingredientul activ
• Sindromul de apnee în somn (pauzele respiratorii în timpul somnului)