Anastrozol

Anastrozol inhibă creșterea dependentă de estrogen a cancerului de sân. Ingredientul activ este utilizat mai ales la femeile aflate în postmenopauză și la bărbați, ca parte a terapiei endocrine (terapie anti-hormonală) pentru cancerul de sân sensibil la estrogen.

Ce este anastrozolul?

Ca un derivat al benziltriazolului, anastrozolul aparține grupului de ingrediente active ale inhibitorilor nesteroidieni de aromatază. Este utilizat în principal pentru terapia adjuvantă (de susținere) a cancerului de sân la femei în timpul și după menopauză.

Ingredientul activ inhibă sinteza estrogenului, care este un factor important de creștere pentru celulele cel mai mult sensibile la hormoni ale cancerului de sân. Pe lângă creșterea tumorii, anastrozolul reduce riscul de metastază (răspândirea celulelor tumorale în restul corpului) și riscul de recurență (reapariția bolii).

Deși organismul masculin are doar cantități mici de estrogen sau îl sintetizează, bărbații pot primi și cancer de sân. Acestea sunt de obicei tratate și cu inhibitori de aromatază, cum ar fi anastrozolul.

Efect farmacologic

Efectul anastrozolului se bazează pe inhibarea aromatazei. Aromatoza este o enzimă care catalizează conversia androgenilor (hormonii sexuali masculini) în estrogeni (hormonii sexuali feminini). Estrogenul promovează creșterea și metastazarea tumorii în cancerele sensibile la estrogen, precum cancerul de sân. Inhibitorii aromatazei, cum ar fi anastrozolul, intervin în acest mecanism, legându-i de aromatază. Enzima este inactivată și este prevenită cataliza enzimatică.

Ca urmare, nivelul de estrogen scade, celulele tumorale au mai puțin estrogen disponibil și încetinirea creșterii. La femeile aflate în premenopauză (înainte de menopauză), conversia hormonilor prin aromatază are loc în principal în ovare (ovare). Aromatazele pot fi găsite și în ficat, glandele suprarenale și celulele țesutului adipos. Cu toate acestea, întrucât inhibitorii aromatazei sunt ineficienți în ovare, sinteza de estrogen nu poate fi blocată de anastrozol. În timpul menopauzei, activitatea aromatazei din ovare este încetată treptat.

Aromatasa și consecutiv concentrația de estrogen scade considerabil aici, în timp ce aceasta rămâne în celelalte celule tisulare. Dacă se dezvoltă celule canceroase de sân care produc și aromatază, în organism se formează estrogeni care promovează tumori suplimentare. În celulele tumorale, glandele suprarenale, celulele țesutului adipos și în ficat, aromatazele pot fi blocate de anastrozol și creșterea tumorilor sensibile la estrogen încetinit sau oprit în consecință.

Aplicație și utilizare medicală

Anastrozolul este utilizat ca parte a terapiei adjuvante, endocrine a cancerului de sân sensibil la estrogen și pentru terapia cancerului mamar progresiv (avansat) la femeile aflate în postmenopauză.

Studiile (inclusiv studiul ATAC 2008) au arătat că utilizarea anastrozolului după terapia primară (de obicei operație cu radiații ulterioare și / sau chimioterapie) la femeile aflate în postmenopauză reduce riscul de recurență cu o medie de 24% și riscul de boală fără Timpul de supraviețuire poate fi prelungit cu aproximativ 15%.

În plus, terapia anti-hormonă adjuvantă poate prelungi timpul până când apar metastaze îndepărtate și tumori contralaterale (pe partea complementară a corpului). În general, există două strategii de tratament de bază disponibile. Pe de o parte, anastrozolul poate fi aplicat direct după procedura chirurgicală (terapie în avans). Pe de altă parte, anastrozolul poate fi utilizat numai după doi până la trei ani de terapie postoperatorie cu tamoxifen (modulator al receptorului de estrogen) (terapie cu schimbare).

Din cauza lipsei de studii privind comparabilitatea ambelor abordări strategice, se ia o decizie individuală cu privire la strategia de urmat în contextul terapiei endocrine. În plus, există încă o lipsă de date privind durata optimă a tratamentului. În multe cazuri, este recomandată o terapie prelungită de peste 5 ani.

Riscuri și reacții adverse

Deoarece inhibitorii aromatazei, cum ar fi anastrozolul, nu afectează efectele altor hormoni sau enzime, sunt relativ bine tolerate. Un efect secundar al terapiei cu anastrozol este, în special, o scădere a densității osoase cu un risc corespunzător crescut de fracturi și însoțire a durerii articulare.

Creșterea aportului de vitamina D și calciu este recomandată pentru a reduce aceste simptome. Densitatea osoasă trebuie măsurată în mod regulat la persoanele cu risc crescut de osteoporoză. Oboseala, lipsa respirației, vărsăturile, greața, căderea părului, erupțiile cutanate și mucoasele vaginale uscate sunt alte efecte secundare posibile ale terapiei cu anastrozol. Ocazional, se poate observa pierderea poftei de mâncare, sângerare vaginală și colesterol crescut în sânge.

Tratamentul cu anastrozol este contraindicat înaintea menopauzei, în cazul unei disfuncții renale pronunțate și a unei boli hepatice moderate până la severe. Estrogenii anulează efectele anastrozolului. Aplicarea medicamentelor care conțin estrogen (inclusiv supozitoarele vaginale) trebuie evitată în consecință.