La un aminoglicozid ele sunt antibiotice din grupul oligozaharidelor (carbohidrați din mai multe zaharuri simple identice sau diferite). Antibioticele cu amminoglicozide au efect bactericid.
Ce este un aminoglicozid?
Aminoglicozidele reprezintă o grupă eterogenă dintre antibiotice, care sunt atribuite oligozaharidelor. Sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene. Se administrează sub formă de injecții, sub formă de cremă sau sub formă de picături pentru ochi sau urechi. Un medicament din acest grup de antibiotice este administrat sub formă de tablete.
Aminoglicozidele sunt o combinație de aminoacizi și blocuri de construcție ciclohexan și sunt solubile în apă. Timpul de înjumătățire este de aproximativ două ore și excreția apare în primul rând prin rinichi.
Primul antibiotic aminoglicozid descoperit a fost streptomicina în 1944. Ca urmare, au fost izolate tot mai multe substanțe active similare. A fost împărțit în aminoglicozide pentru tratamentul infecțiilor generale (de exemplu, amikacină, gentamicină, tobramicină) și pentru tratamentul cazurilor speciale (de exemplu, streptomicină, neomicină, paromomicină).
Efect farmacologic asupra organismului și organelor
Aminoglicozidele au un puternic efect bactericid. Invadează bacterii, unde se atașează de ribozomi. Acestea sunt organe celulare pentru formarea proteinelor. Prin blocarea ribozomilor, proteinele sunt formate incorect și își pierd funcția. Acest lucru face ca bacteriile să moară.
Aminoglicozidele fie pătrund în bacterie prin porii pereților celulari, fie direct prin membrana celulară, ceea ce explică debutul rapid al acțiunii. Cu toate acestea, numai bacteriile care au nevoie de oxigen pentru a trăi sunt sensibile. Prin urmare, aminoglicozidele nu sunt eficiente împotriva bacteriilor anaerobe.
Aminoglicozidele funcționează în interiorul bacteriilor, prin care agenții patogeni mor chiar și la câteva ore după administrare, în funcție de concentrația ingredientului activ. Efectul scade semnificativ dacă o a doua doză este dată prea repede după prima doză. Prin urmare, efectul este mai bun cu o doză mare mare de aminoglicozide decât cu mai multe aplicații în succesiune rapidă.
Aminoglicozidele se acumulează în principal în rinichi și țesutul urechii interne. Prin urmare, riscul de otrăvire crește cu cât este utilizat mai mult. Se scurge numai dacă concentrația este mai mare decât cea din sânge. Prin urmare, este important ca concentrația de sânge să fie verificată în mod regulat de către un medic.
Aplicație medicală și utilizare pentru tratament și prevenire
Aminoglicozidele distrug diverși agenți patogeni. Luate pe cale orală, acționează în intestinul subțire și gros, cu creme limitate la piele și cu injecții în întregul organism.
Se administrează neomicină orală și paronomicină, care ar trebui să asigure un intestin fără germeni. Sunt utilizate înainte de operații, în comă, în caz de „otrăvire” a creierului din cauza insuficienței hepatice, în leucemie sau granulocitopenie.
Framycetin, Kanamycin și Neomycin sunt utilizate pentru uz extern în infecții bacteriene ale pielii sau ochilor. Administrarea parenterală de amikacin, gentamicină, netilmicină sau tobramicină se realizează în cazul agenților patogeni, cum ar fi stafilococul aureus sau streptococii de tip A.
În tuberculoză, streptomicina este administrată parenteral; amikacin, gentamicină, netilmycin sau tobramicină în asociere cu antibiotice beta-lactam este utilizată în intoxicații sanguine care pot pune viața în pericol. Aceste două grupuri de antibiotice se completează reciproc în efectele lor, dar nu trebuie amestecate într-o perfuzie.
Aminoglicozidele amikacin, gentamicină, netilmycin și tobramicină sunt utilizate pentru a trata endocardita (inflamația peretelui interior al inimii) sau infecții severe (de exemplu, din cauza Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterococi, micobacterii, enterobacterii, stafilococi).
Alte ingrediente active sunt apramicina și higromicina. Spectinomicina este un agent de acțiune similară, care este utilizat numai în tratamentul gonoreei necomplicate, cu condiția ca penicilinele să nu aibă efect.
Trebuie administrat parenteral, mai ales în cazul infecțiilor sistemice, deoarece aminoglicozidele nu sunt absorbite. Aminoglicozidele nu trebuie administrate pacienților intoleranți la substanțele active.
Riscuri și reacții adverse
Dozarea aminoglicozidelor trebuie efectuată cu atenție datorită intervalului terapeutic îngust. Prin urmare, sunt antibiotice tipice pentru utilizarea în medicamente de terapie intensivă. Aminoglicozidele sunt concentrate în special în rinichi și urechea internă și au un efect nefrotoxic (în mare parte reversibil) și vestibulo- și ototoxic (mai ales ireversibile). Efectul substanțelor blocante neuromusculare este deseori prelungit de aminoglicozide.
Reacțiile adverse tipice sunt de obicei greața și vărsăturile, somnolența și ataxia (tulburări în coordonarea mișcărilor).
Utilizarea pe termen lung (mai mult de trei zile), administrarea frecventă, doza ridicată, boala renală preexistentă, bătrânețea și nivelurile ridicate ale sângelui pot crește riscul de reacții adverse.
