gentamicină

gentamicină este un antibiotic aminoglicozid. Este eficient în principal împotriva bacteriilor gram-negative, dar este utilizat sistemic doar în situații de urgență datorită efectelor secundare nefro- și ototoxice.

Ce este gentamicina?

Gentamicina este un antibiotic din grupul aminoglicozidelor, care este format din mai multe substanțe numite gentamicine. Prin urmare, este un amestec de substanțe. Sarea sulfatată de gentamicină este utilizată ca substanță medicinală. Primele gentamicine au fost descoperite în tulpina bacteriană Micrononospora purpurea. Diferitele gentamicine sunt foarte similare structural.

Gentamicina are un efect bactericid și este deosebit de eficientă împotriva bacteriilor gram-negative, dar și împotriva stafilococilor. Acum este utilizat sistemic doar ca antibiotic de rezervă, în special în cazul infecțiilor nosocomiale (așa-numitele infecții spitalicești), deoarece poate provoca reacții adverse grave. Mai presus de toate, trebuie menționate aici nefro- și ototoxicitatea.

Atunci când sunt aplicate topic, aceste efecte secundare potențiale sunt atât de puțin probabile încât sunt neglijabile. Din acest motiv, gentamicina este folosită pe scară largă în picăturile de ochi și unguente.

Efect farmacologic

Gentamicina este un antibiotic foarte eficient și poate fi folosită pentru a trata diverse infecții bacteriene. În practică, gentamicina este utilizată sistemic doar ca medicament de urgență, deoarece poate provoca reacții adverse grave. Acestea includ, mai ales, nefro- și ototoxicitate pronunțate. Aceste posibile leziuni la rinichi și ureche împiedică utilizarea gentamicinei pe scară largă, atâta timp cât sunt disponibile alte antibiotice eficiente.

În unele indicații, în special în infecțiile spitalicești (infecții nosocomiale), însă, de multe ori nu există niciun alt agent disponibil sau celelalte antibiotice disponibile duc la efecte secundare similare sau mai severe.

În medicina veterinară, însă, gentamicina este utilizată foarte des, ceea ce se datorează în principal prețului scăzut.

Mecanismul de acțiune al gentamicinei este de a preveni citirea mRNA asupra ribozomilor bacteriilor. Face acest lucru prin legarea la subunitatea 30S a ribozomilor. Dacă mRNA nu poate fi citită, biosinteza proteică a bacteriilor este împiedicată. Dacă există o concentrație mare de gentamicină, sinteza proteinelor umane poate fi, de asemenea, influențată.

La aplicarea gentamicinei, trebuie să se asigure că acest lucru nu este posibil pe cale orală. Gentamicina trebuie administrată întotdeauna parenteral.

Aplicație și utilizare medicală

Gentamicina acționează în principal împotriva bacteriilor gram-negative, dar și împotriva stafilococii. Nu este eficient împotriva bacteriilor anaerobe, gentamicina este mai puțin eficientă într-un mediu acid și / sau anaerob.

În general, gentamicina este un antibiotic foarte eficient și, prin urmare, ar putea fi folosită pentru o serie de infecții bacteriene. Cu toate acestea, având în vedere că există un risc ridicat de reacții adverse grave, gentamicina este utilizată sistemic doar în situații de urgență. Este utilizat mai ales în combinație cu antibiotice beta-lactam.

Indicații pentru utilizarea gentamicinei sunt endocardita (inflamația mucoasei interne a inimii), infecții severe de Pseudomonas, enterococi, listeria, stafilococi și enterobacterii, precum și infecții ale bacteriilor cu tuberculoză rezistentă multiplă.

Utilizarea sistemică a gentamicinei trebuie întotdeauna cântărită cu atenție împotriva riscului de reacții adverse grave. În cazul unui tratament prelungit, această cântărire trebuie să aibă loc din nou și din nou. Gama terapeutică de gentamicină este îngustă: dacă nivelul plasmatic este ridicat, riscul de reacții nefro- și ototoxice crește rapid. De asemenea, riscul crește odată cu creșterea duratei tratamentului, deoarece gentamicina se acumulează în cortexul renal. Astfel, este necesară o indicație strictă și o doză adaptată individual.

Când se aplică topic, riscul de reacții adverse sistemice este scăzut. Din acest motiv, gentamicina este folosită pe scară largă în picături și unguente.

În chirurgie, uneori sunt utilizate lanțuri cu bile care conțin gentamicină și ciment osos care conțin gentamicină pentru a evita infecțiile post-operatorii moi și osoase. În plus, bureți care conțin gentamicină sunt folosiți în diferite proceduri. Gentamicina este ideală aici datorită rezistenței ridicate la căldură și a potențialului alergic scăzut.

Gentamicina poate fi, de asemenea, utilizată împotriva bolii Menière, dar nu este aprobată pentru această utilizare. Amețelile care apar în boala Menière pot fi tratate cu gentamicină, deoarece gentamicina poate distruge celulele senzoriale la ureche datorită ototoxicității sale.

Riscuri și reacții adverse

Gentamicina este puternic nefro- și ototoxică. În 1-10% din cazuri, afectarea rinichilor se datorează gentamicinei. Acest lucru cauzează deteriorarea tubului proxim. Acest lucru este în mare parte reversibil. În combinație cu alte medicamente nefrotoxice, riscul crește.

Reacțiile ototoxice sunt de asemenea frecvente. Leziunile auzului apar în 1-3% din cazuri, iar tulburările de echilibru apar în până la 14% din cazuri.

Nu există o doză sigură de gentamicină, dar riscul de reacții adverse crește cu o doză zilnică mai mare și o doză totală mai mare. Astfel, există un risc mai mare cu o durată mai lungă de tratament și cu o doză mai mare.

Alte efecte secundare sunt blocajele neuromusculare. Nivelurile plasmatice trebuie verificate în timpul tratamentului cu gentamicină.