Propranolol

Propranolol este un blocant beta. Agentul este utilizat pentru a trata bolile de inimă și tensiunea arterială ridicată.

Ce este Propranolol?

Propranololul aparține grupului de substanțe active numite beta-blocante. Medicamentul are proprietatea de a scădea tensiunea arterială. De asemenea, determină normalizarea ritmului cardiac.

Propranololul este unul dintre primii beta-blocanți. Substanța a fost dezvoltată la începutul anilor 1960 de către farmacologul britanic și Premiul Nobel pentru medicină, James Whyte Black (1924-2010). În final, medicamentul a ieșit pe piață în 1964.

Deoarece propranololul scade ritmul cardiac și combate tremuratele fiziologice, ingredientul activ este uneori folosit ca agent de dopare, ceea ce este valabil în special pentru sporturile de tir. Propranololul se află pe lista medicamentelor esențiale ale OMS (Organizația Mondială a Sănătății) din 1990.

Efect farmacologic

Propranololul este numărat printre beta-blocante. Prin urmare, medicamentul are capacitatea de a influența sistemul nervos autonom. Aceasta este responsabilă pentru controlul activității inimii și a tensiunii arteriale.

Aceste două funcții sunt reglementate de neurotransmițători speciali (substanțe cu mesagerie nervoasă), una dintre ele fiind în primul rând adrenalina. Acest hormon este produs în medula suprarenală și are proprietatea de a se lega de receptorii beta, care sunt puncte speciale de andocare. Acest lucru va da un semnal că inima ta va bate mai repede.

Propranololul beta-blocant concurează cu adrenalina pentru receptorii beta de lângă inimă.În final, asigură deplasarea neurotransmițătorului, astfel încât adrenalina să nu mai poată crește bătăile inimii. Ca urmare, bătăile inimii încetinesc și tensiunea arterială scade. Inima reduce, de asemenea, consumul de oxigen.

Ca un beta blocant solubil în grăsimi, neselectiv, propranololul are proprietatea de a-și exercita efectul asupra receptorilor beta-1 și receptorilor beta-2. Pentru a scădea tensiunea arterială, medicamentul are un efect de amortizare asupra eliberării hormonului renină, care are un efect de creștere a tensiunii arteriale, asupra receptorilor beta-1 ai rinichilor.

Vasele de sânge au atât receptori beta-1 cât și beta-2. Aceasta permite propranololului să îngusteze diametrul vaselor. În cazul unei migrene, de exemplu, în care vasele de sânge se dilată prea mult, efectul special al propranololului le poate readuce la niveluri normale.

Absorbția propranololului în intestin are loc relativ rapid și aproape complet. Cu toate acestea, două treimi din ingredientul activ sunt descompuse în ficat înainte de a putea fi distribuite în organism prin intermediul fluxului sanguin. După ce a fost metabolizat în ficat, majoritatea propranololului este eliminat din organism prin rinichi. Dacă pacientul suferă de tulburări funcționale ale ficatului sau rinichilor, substanța poate avea un efect mai lung, ceea ce la rândul său necesită o ajustare a dozei.

Aplicație și utilizare medicală

Propranololul este unul dintre cele mai importante medicamente pentru terapia bolilor cardiovasculare. Ingredientul activ este utilizat în principal pentru hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială prea mare), boala coronariană (CHD), dureri asemănătoare atacului în regiunea toracică, cum ar fi angina pectorală și pentru probleme cardiovasculare funcționale care nu sunt cauzate organic, cum ar fi creșterea tensiunii arteriale sau activitatea cardiacă accelerată. De asemenea, beta-blocantul servește pentru a preveni un alt atac de cord.

În plus față de tratamentul bolilor cardiovasculare, propranololul este potrivit și pentru prevenirea atacurilor de migrenă și contracararea tremurărilor severe, ale căror cauze nu sunt cunoscute. Poate fi folosit și pentru a sprijini tratamentul hipertiroidismului (glanda tiroidă hiperactivă) sau pentru a atenua stări de anxietate simple, cum ar fi frica de examene sau stres.

Propranololul este de obicei administrat sub formă de tablete. Nivelul dozei variază de la persoană la persoană și este determinat de medicul curant. La unii pacienți poate fi util și administrarea intravenoasă a beta-blocantului. Medicul injectează medicamentul direct într-o venă.

Riscuri și reacții adverse

La unii pacienți, utilizarea propranololului are efecte secundare nedorite. În cele mai multe cazuri, acestea sunt dureri de cap, somnolență, oboseală, nervozitate, amețeli, tulburări de somn, transpirație, senzații anormale, diaree, constipație, greață, vărsături, tulburări de conducere cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, reacții ale pielii, precum roșeață și mâncărime.

Chiar căderea părului, coșmarurile, depresia sau halucinațiile sunt posibile. Ocazional pot apărea, de asemenea, gură uscată, sângerare la nivelul pielii, modificări ale numărului de sânge, slăbiciune musculară și dificultăți de respirație.

În caz de hipersensibilitate la propranolol sau la alte beta-blocante, dacă tensiunea arterială este prea mică sau dacă bătăile inimii încetinesc, medicamentul nu trebuie luat. Același lucru se aplică dacă pacientul suferă de astm bronșic, boli ale sistemului de conducere cardiacă, șoc cardiovascular sau tulburări circulatorii pronunțate la nivelul membrelor. O precauție deosebită atunci când se utilizează agentul este, de asemenea, recomandată după postul prelungit, în cazul diabetului zaharat sau a fluctuațiilor puternice ale nivelului de zahăr din sânge

Propranololul trebuie luat în timpul sarcinii numai dacă starea de sănătate a gravidei o cere absolut. Deci, există un risc de muncă prematură sau de întârziere a creșterii la copil. Deoarece medicamentul este excretat în laptele matern, se recomandă ca sugarul să fie monitorizat de un medic în timpul alăptării. Medicii sfătuiesc să folosească beta-blocantul la copii.

Sunt de asemenea concepute interacțiunile cu alte medicamente care sunt administrate concomitent cu propranololul. Efectul insulinei sau al altor medicamente pentru diabet zaharat este crescut de beta-blocant.

Trebuie evitată utilizarea simultană a inhibitorilor propranololului și MAO pentru depresie. Antagoniștii de calciu, cum ar fi diltiazem, antiaritmice, agenți antihipertensivi, cum ar fi clonidina, adrenalina, glicozidele cardiace și anestezicele au, de asemenea, un efect negativ asupra medicamentului.